Receptores - UniSALESIANO

Turma Nutrição - 4º Termo
Profa. Dra. Milena Araújo Tonon Corrêa
Administração
Absorção
Farmacocinética :
Fármaco na circulação sistêmica
Excretado
Distribuído
O que o organismo
faz sobre a droga
Biotransformado
Fármaco no sítio de ação
Farmacodinâmica:
Efeito farmacológico
Resposta clínica
O que a droga faz no
organismo
Farmacodinâmica
A farmacodinâmica pode ser definida como o estudo dos efeitos
bioquímicos dos fármacos e seus mecanismos de ação
Farmacodinâmica:
o que a droga faz
no organismo
Receptores dos fármacos: qualquer macromolécula
celular à qual um fármaco se liga para iniciar seus efeitos.
As proteínas formam a classe mais importante de
receptores de fármacos. Ex: receptores de hormônios,
fatores de crescimento, neurotransmissores, etc.
PRINCIPAIS ALVOS PROTÉICOS PARA
AÇÃO DE DROGAS
 Canais Iônicos
 Enzimas
 Moléculas Transportadoras
 Receptores (receptores para ligantes reguladores endógenos)
Mecanismos de ação das drogas
A fim de conhecer as drogas é necessário conhecer quais os
alvos moleculares são afetados, a natureza do efeito , a
natureza do sistema de transdução(a resposta celular),os
tecidos que expressam os alvos moleculares e os mecanismos
que o tecido influencia o sistema.
As drogas podem atuar quatro níveis diferentes: molecular,
celular, tecidual e sistemas.
Ex: Propanolol
Nível molecular: antagonista competitivo e reversível da ligação da
epinefrina e norepinefrina aos B-adrenoreceptores.
Nível celular: impede a ação do agonista B-adrenérgico de elevação
da adenosina monofosfato ciclica intracelular (AMPc), fosforilação de
proteínas, mobilização de Ca+2 e metabolismo oxidativo.
Nível tecidual: impede a ação do agonista B-adrenérgico que
aumenta a força contrátil do coração e a frequência cardíaca.
Nível sistemas: reduz a resposta B-adrenérgica
reduzindo o fluxo cardíaco no tecido cardíaco.
do coração,
Os fármacos que se ligam a receptores fisiológicos e
mimetizam (imitam) os efeitos reguladores dos compostos
endógenos de sinalização são denominados agonistas
Os fármacos que se ligam a receptores sem efeito regulador,
porém sua ligação bloqueia a ligação dos agonistas
endógenos, ou aqueles que competem pelo mesmo sítio de
um agonista, impedindo assim sua ação são denominados
antagonistas
Substância endógena
Agonista
Antagonista
Receptor
Substância endógena
Agonista
Receptor
Ação farmacológica
Antagonista
Substância endógena
Agonista
Receptor
Antagonista
Desencadeia a Ação
farmacológica
Substância endógena
Antagonista
Receptor
Impede a ação
Relação entre estrutura, atividade e planejamento de fármacos
Agonista total - eficácia de 100% ou suficiente para produzir resposta
tecidual máxima. Ex: morfina (agonista opióide)
Agonista parcial – mesmo quando ocupam 100% dos receptores teciduais
produzem resposta submáxima. Ex: buprenorfina (agonista opióide)
Afinidade: tendência de um fármaco de se ligar a um receptor
Eficácia : “força” de um único complexo droga-receptor de provocar resposta
Potência : quantidade da droga para produzir determinado efeito.
No exemplo acima Morfina e Buprenorfina são eficazes como agonistas opióides. Além
disso a Morfina tem potência maior que a Buprenorfina.
O antagonista sem receptores não se liga ao receptor do
agonista; entretanto, inibe a capacidade do agonista de iniciar
uma resposta.
Os antagonistas químicos inativam o agonista antes de ele
ter a oportunidade de atuar (Exemplo protamina anula os
efeitos da heparina);
Os antagonistas fisiológicos produzem um efeito fisiológico
oposto
àquele
induzido
pelo
agonista.
Exemplo
glicocorticoides aumentam nível de glicemia; esse efeito pode
ser anulado pela administração de insulina.
Substância endógena
Antagonista
Receptor
Impede a ação
Substância endógena
Receptor
Antagonista
Receptor
Substância endógena
Impede a ação
Antagonista