A interação fármaco
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FARMACODINÂMICA Estudo de ações e efeitos de fármacos e seus mecanismos de ação no organismo. AO NÍVEL CELULAR fármaco Componentes celulares • proteínas • enzimas • receptores-alvo Ação do fármaco EFEITO FARMACODINÂMICA -Um fármaco pode: Modificar a função da célula Modificar a taxa da função celular FARMACODINÂMICA Um fármaco não tem a capacidade de conferir uma nova função à célula ou tecido-alvo. FARMACODINÂMICA CONCLUSÃO: O efeito de um medicamento irá depender das funções que uma célula é capaz de executar. FARMACODINÂMICA •Um fármaco pode alterar a função da célula alvo ao: modificar o ambiente físico ou químico da célula interagir com um receptor (membrana ou interior da célula) Alterações bioquímicas e fisiológicas Ação Efeito Clinicamente mensurável Função celular alterada Eficácia dos medicamentos Surgimento de reações adversas Ação Específicas Combate a causa da doença Antibióticos Inespecíficas Aliviam manifestações clínicas Analgésicos Efeitos Decorre da ação Influências Dieta Exercício físico Idade Administração Real resposta Mecanismo de ação Descrição de processos moleculares que permitem a atuação do fármaco Múltiplos efeitos Atropina Múltiplos m. de ação Anti-histamínico Uso Terapêutico dos fármacos depende: Propriedades farmacodinâmicas Eficácia Efetividade Segurança Eficácia Quantificação do efeito benéfico Efetividade Segurança + esquema de administração Segurança Efeito benéfico x nocivo AÇÕES DE FÁRMACOS MEDIADAS POR RECEPTORES Sobre os receptores... • Fármaco não-seletivo – Atua em vários receptores - efeitos • O receptor pode ser classificado pelo efeito específico – Receptores beta • FC • Relaxa os brônquios – Beta 1 (coração) – Beta 2 (m. liso e células glandulares) Reações químicas Ação Efeito Pilocarpina Efetor Morfina Segmento do organismo onde se verificam os efeitos Fármacos Hormônios Neurotransmissores Autacóides Família de receptores • Acoplados a proteína G • Canal iônico ativado por ligante • Enzima operada por ligante • Reguladores da síntese protéica Acoplados a proteína G Teremos a ativação de 2os mensageiros (fosfato de inositol, cálcio, AMPc), que desencadeiam uma cascata de eventos intracelulares (contração de musculatura lisa). Canal iônico ativado por ligante Enzima regulada por ligante Reguladores da síntese protéica Os efeitos são produzidos como resultado de aumento da síntese protéica e tem início lento. A interação fármaco-receptor • Caracteriza por afinidade – capacidade de ligação • Atividade intrínseca – Gera resposta farmacológica após acoplamento • Especificidade química – Receptor só aceita fármaco de estrutura similar • Reversibilidade – Forças ligantes são transitórias A interação fármaco-receptor • AGONISTAS – TOTAL – PARCIAL • ANTAGONISTAS – COMPETITIVO – NÃO COMPETITIVO Fármaco agonista • Tem afinidade e atividade intrínseca • Agonista total • Agonista parcial – Incapazes de evocar resposta máxima, mesmo com aumento de dose Antagonista competitivo ocupa um afinidade, receptorou e impede as ações um agonista intensifica estimula umdereceptor Alta mas não produz resposta Compete com o agonista pelos sítios receptores f ag f ant r Antagonista não-competitivo Impede a resposta cdo agonista sem bloquear o receptor Liga-se aos sítios receptores e bloqueia os efeitos do agonista Potência • Quantidade relativa necessária deste fármaco para produzir uma resposta desejada FÁRMACO X Dose = 50 FÁRMACO Y Dose = 20 MESMA RESPOSTA AÇÕES DE FÁRMACOS NÃO MEDIADAS POR RECEPTORES Antiácidos Anestésicos gerais inalatórios Diuréticos osmóticos e outros... AÇÕES GERAIS DE FÁRMACOS Não criam funções biológicas Modificam funções já existentes AÇÕES Estimulantes Depressoras Irritativa Citotóxica Antimicrobiana Substitutiva Supressiva TRATAMENTOS Específicos Inespecíficos Substitutivo Preventivo Supressivo
