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MECANISMOS DE
AÇÃO DOS
FÁRMACOS
COMO OS FÁRMACOS FUNCIONAM?
AÇÃO DOS FÁRMACOS DEVE SER EXPLICADA
POR UMA INTERAÇÃO QUÍMICA ENTRE OS
FÁRMACOS E TECIDOS.
O SÍTIO DE LIGAÇÃO DOS FÁRMACOS É
CHAMADO DE “ALVOS FARMACOLÓGICOS”
A MAIORIA DOS ALVOS É REPRESENTADO POR
MOLÉCULAS PROTÉICAS.
EXISTEM MUITOS FÁRMACOS COM SÍTIO DE
AÇÃO AINDA DESCONHECIDOS
ALVOS FARMACOLÓGICOS
RECEPTORES
ENZIMAS
CANAIS IÔNICOS
MOLÉCULAS CARREGADORAS OU TRANSPORTADORAS
PAREDE OU MENBRANA CELULAR
SUPRESSÃO DA FUNÇÃO GÊNICA
RECEPTORES
É UMA MÓLECULA DE RECONHECIMENTO;
INDICA QUALQUER MÓLECULA-ALVO COM A QUAL
A MÓLECULA DO FÁRMACO TEM QUE SE
COMBINAR PARA DESENCADEAR SEU EFEITO
FARMACOLÓGICO;
LOCALIZAM EM QUALQUER PARTE DA CÉLULA,
MENBRNA; ORGANELA; MATERIAL GENÉTICO...
NENHUM FÁRMACO AGE COM ESPECIFICIDADE
TOTAL, POIS AS INTERAÇÕES GERAM EFEITOS
COLATERAIS E ESTES SÃO DEVIDOS A
CAPACIDADE DOS FÁRMACOS EM ATUAR EM
OUTROS LOCAIS TAMBÉM.
DIVISÃO RECEPTORES:
Canais iônicos
Receptores acoplados a proteína G
Receptores ligados a quinases
Receptores nucleares
INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR
RESPOSTA
FÁRMACO + RECEPTOR = COMPLEXO RF
AUSÊNCIA
RESPOSTA
EFEITO FARMACOLÓGICO É PROPORCIONAL AO NÚMERO DE
RECEPTORES OCUPADOS, SERÁ MÁXIMO QUANDO TODOS
OS RECEPTORES ESTIVEREM OCUPADOS
GERAL SÃO INTERAÇÕES FRACAS , REVERSÍVEIS
CLASSIFICAÇÃO DOS RECEPTORES
100% AGONISTA
ATIVIDADE INTRINSICA
AGONISTA PARCIAL
0% ANTAGONISTA
AGONISTA: DROGAS QUE SE LIGAM A RECEPTORES FISIOLÓGICOS
E DESENCADEIAM UMA RESPOSTA MÁXIMA, QUE É O EFEITO
FARMACOLÓGICO;
ANTAGONISTA: DROGAS QUE SE LIGAM A RECEPTORES
FISIOLÓGICOS, NÃO DESENCADEIAM RESPOSTA, SÓ OCUPA
LUGAR, IMPEDE A LIGAÇÃO DO AGONISTA;
AGONISTA PARCIAL: DROGAS QUE SE LIGAM A RECEPTORES
FISIOLÓGICOS E DESENCADEIAM RESPOSTA MENOR QUE A
DO AGONISTA PLENO, SÃO PARCIALMENTE EFETIVOS COMO
AGONISTAS;
AGONISTA INVERSO: DROGAS QUE SE LIGAM AO RECEPTORES
FISIOLÓGICOS E EXERCEM EFEITO OPOSTO DO AGONISTA, NA
PRÁTICA POSSUEM ATIVIDADE ANTAGONISTA;
RECEPTORES TIPO CANAL IÔNICO
RECEPTORES ACOPLADOS A
PROTEINA G
EXEMPLOS DE FÁRMACOS QUE ATUAM EM
RECEPTORES
FÁRMACOS ATUAM EM
TRANSPORTADORES
FÁRMACOS ATUAM PAREDE
CELULAR
GRAM- POSITIVO
GRAM- NEGATIVO
FÁRMACOS ATUAM DNA E RNA
DNA
RNA