EXERCICIOS – PERGUNTAS “VERDADEIRO-FALSO”: I. FARMACOCINÉTICA Determine quais das seguintes afirmações estão corretas (Verdadeiro) ou incorretas (Falso): (3 pontos) (0,3 ponto por resposta correta. !! uma resposta errada será penalizada com retirada de 0,15 ponto por resposta): 1.1. Após uma dose única por via oral, a Concentração plasmática máxima de fármaco ocorre quando a velocidade de absorção e de eliminação são iguais: V ou F 1.2. Após uma dose única por via oral, uma recuperação de 100% do fármaco inalterado na urina indique que o fármaco foi completamente absorvido e disponibilizado sistemicamente e não foi metabolizado. V ou F 1.3. Para um fármaco cuja cinética de disposição é descrita pelo modelo de um compartimento, leva o dobro do tempo para eliminar 37,5 mg após uma dose i.v. em bolus de 50 mg do que para eliminar 50 mg após uma dose de 100 mg. V ou F 1.4. Quando todos demais fatores são iguais, espera-se que a absorção de soluções dentro de uma dada região do intestino delgado onde o pH é 6,4 seja mais rápida para um ácido fraco do que para uma base fraca V ou F 1.5. Mantendo inalterados todos os outros parâmetros, quanto mais lento for o processo de absorção, mais alto será o pico de Cp após uma dose única oral: V ou F 1.6. Para um determinado fármaco e sujeito, a ASC é proporcional à quantidade de fármaco absorvido e disponibilizado sistemicamente: V ou F 1.7. Após uma dose única oral, um aumento na extensão da absorção causa sempre uma diminuição no tempo para chegar ao pico (Tmax): V ou F 1.8. O fato de um fármaco ser um inibidor da CYP3A4 é a principal causa de interação medicamentosa, levando à diminuição do efeito de um fármaco substrato desta enzima. V ou F - Comente a acuidade das seguintes sentenças considerando a administração de fármacos em um regime de doses repetidas 1.9. O fator de acumulação no platô depende somente da freqüência das doses V ou F 1.10. O tempo para alcançar o platô ocorre mais rapidamente quanto mais freqüente for a administração do fármaco. V ou F II. FARMACODINÂMICA Marque falso (F) ou verdadeiro (V) para cada afirmativa abaixo (0,2 ponto por resposta correta. !! uma resposta errada será penalizada com retirada de 0,1 ponto por resposta): ( ) Os estudos de fase III, geralmente multicêntricos, constituem a base da “medicina por evidências” pois geram as informações mais convincentes sobre a eficácia de um novo medicamento ( ) A ligação de um fármaco a um receptor geralmente envolve ligações reversíveis entre fármaco e receptor ( ) Os estudos de fase I são realizados com poucos voluntários sadios para avaliar a eficácia. ( ) O antagonista farmacológico apresenta ação inversa a do agonista ( ) Receptores de reserva são receptores diferentes dos receptores “normais” e podem ser diferenciados dos demais por causa de pequenas diferenças de localização na célula. ( ) A ligação de um fármaco a um receptor é caracterizada por alto valor de Kd ( ) Os estudos de fase II são realizados com poucos voluntários sadios enquanto que os estudos de fase III são realizados com pacientes, voluntários, afetados pela doença que o medicamento é suposto combater. ( ) O principal objetivo da Farmacovigilância é de relatar as reações adversas aos medicamentos, já em condição de uso “normal”, na população como um todo, após comercialização do medicamento. ( ) Receptores ionotrópicos são aqueles acoplados à canais iônicos através de proteína G ( ) No caso dos receptores metabotrópicos, a resposta é mais lento do que no caso dos receptores ionotrópicos ( ) O antagonismo competitivo irreversível leva a uma diminuição do Emax do agonista ( ) Um antagonista se liga com a mesma afinidade à forma ativa e inativa do receptor (modelo 2 estados) ( ) Receptores farmacológicos são geralmente encontrados na membrana plasmática ( ) Um antagonista se caracteriza por ter valor de (efeito máximo, atividade intrínseca) igual a zero ( ) Canais iônicos, enzimas e transportadores podem ser alvos de fármacos ( ) O parâmetro farmacológico CE50 corresponde à metade da concentração do agonista que permite alcançar o seu efeito máximo ( ) Por não ter efeito intrínseco, um antagonista farmacológico não é empregado terapeuticamente mas só tem utilidade em estudos experimentais ( ) O efeito máximo de um agonista não pode ser afetado por antagonistas farmacológicos ( ) AMPcíclico e IP3/DAG são renomados segundo-mensageiros de receptores metabotrópicos ( ) A interação de fármacos com um mesmo receptor pode levar a diferentes conformações do receptor