Receptores - UniSALESIANO

Turma Fisioterapia - 2º Termo
Profa. Dra. Milena Araújo Tonon Corrêa
Administração
Absorção
Farmacocinética :
Fármaco na circulação sistêmica
Excretado
Distribuído
O que o organismo
faz sobre a droga
Biotransformado
Fármaco no sítio de ação
Farmacodinâmica:
Efeito farmacológico
Resposta clínica
O que a droga faz no
organismo
A farmacodinâmica pode ser definida como o estudo dos efeitos
bioquímicos dos fármacos e seus mecanismos de ação
Farmacodinâmica:
o que a droga faz
no organismo
Receptores dos fármacos: qualquer macromolécula
celular à qual um fármaco se liga para iniciar seus efeitos.
As proteínas formam a classe mais importante de
receptores de fármacos. Ex: receptores de hormônios,
fatores de crescimento, neurotransmissores, etc.
Os fármacos que se ligam a receptores fisiológicos e
mimetizam (imitam) os efeitos reguladores dos compostos
endógenos de sinalização são denominados agonistas
Os fármacos que se ligam a receptores sem efeito regulador,
porém sua ligação bloqueia a ligação dos agonistas
endógenos, ou aqueles que competem pelo mesmo sítio de
um agonista, impedindo assim sua ação são denominados
antagonistas
Substância endógena
Agonista
Antagonista
Receptor
Substância endógena
Agonista
Receptor
Ação farmacológica
Antagonista
Substância endógena
Agonista
Receptor
Antagonista
Desencadeia a Ação
farmacológica
Substância endógena
Antagonista
Receptor
Impede a ação
Relação entre estrutura, atividade e planejamento de fármacos
Afinidade: tendência de um fármaco de se ligar a um
receptor
Eficácia : “força” de um único complexo droga-receptor de
provocar resposta
Potência : quantidade da droga para produzir determinado
efeito
O antagonista sem receptores não se liga ao receptor do
agonista; entretanto, inibe a capacidade do agonista de iniciar
uma resposta.
Os antagonistas químicos inativam o agonista antes de ele
ter a oportunidade de atuar (Exemplo protamina anula os
efeitos da heparina);
Os antagonistas fisiológicos produzem um efeito fisiológico
oposto
àquele
induzido
pelo
agonista.
Exemplo
glicocorticoides aumentam nível de glicemia; esse efeito pode
ser anulado pela administração de insulina.
Substância endógena
Antagonista
Receptor
Impede a ação
Substância endógena
Receptor
Antagonista
Receptor
Substância endógena
Impede a ação
Antagonista
PRINCIPAIS ALVOS PROTÉICOS PARA
AÇÃO DE DROGAS
 Canais Iônicos
 Enzimas
 Moléculas Transportadoras
 Receptores (receptores para ligantes reguladores endógenos)