Propriedades dos receptores

ASPECTOS QUANTITATIVOS DAS
INTERAÇÕES DROGA-RECEPTOR.
Complexo
Droga-Receptor
Droga
k1
Efeito
Receptor
k2
• Primeira etapa na ação de uma droga sobre
receptores específicos consiste de formação de um
complexo droga-receptor reversível, com reações
coordenadas pela LEI DE AÇÃO DAS MASSAS.
Tipos de receptores
Membrana
Nucleares
Célula
Célula
Núcleo
Núcleo
Intracelular
Célula
Enzimáticos
Substrato
Enzima
Núcleo
O TERMO RECEPTOR  INTERAÇÕES DO TIPO
REGULADOR, ONDE A MOLÉCULA PEQUENA
(LIGANTE) PODE FUNCIONAR COMO AGONISTA
OU COMO ANTAGONISTA.
– Agonistas – ativam receptores, induzindo
respostas celulares e moleculares do
receptor.
– Antagonistas – podem se combinar aos
mesmos receptores sem causar ativação,
impede a resposta do agonista.
Curvas de concentração-efeito experimentais:
Resposta (% max)
100
100
80
80
60
60
40
40
20
20
00
-6
-7 -7 10 -6
1010
10
10-5 -5 10-4 -4
10
10
10-3 -3
10
10-210-2 10-1 -1
10
Concentração (mol/l)
Concentração (mol/l)
Efeitos Mediados nos Receptores
Agonista
Agonista Parcial
Efeito
Antagonista
Antagonista negativo
Log [Droga]
Propriedades dos receptores:
Sensibilidade: Muitas drogas produzem
efeitos
marcantes
em
concentrações
bastante baixas, ou em pequenas doses.
A
Efeito
Dose
B
ACh
Na+
Acetylcholine is the
endogenous ligand at
receptors for ACh in the
sarcolemma at the
neuromuscular junction
Na+
Neurotransmissão Normal
Organon
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLIOS
HIPERTENSÃO
Elevação da pressão arterial
(> 2 aferições):
AHA
OMS
PA S > 140 mmHg
PA D > 90 mmHg
PA S > 160 mmHg
PA D > 95 mmHg
INTERAÇÕES COM DIURÉTICOS
*
*
Beta-bloqueador
IECA
DIURÉTICO
* AINE
Quinidina
Digitálicos
Corticosteróides
Li+