quinolonas - Paulo Margotto
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QUINOLONAS UNIDADE DE PEDIATRIA –HRAS NÚCLEO DE INFECTOLOGIA PEDIÁTRICA ESCS – FEPCS Bruno Vaz da Costa Thereza Christina Ribeiro www.paulomargotto.com.br 21/8/2009 MECANISMO DE AÇÃO BLOQUEIA A SÍNTESE DE DNA BACTERIANO INIBINDO A DNA GYRASE TOPOSOIMERASE IV PRIMEIRA GERAÇÃO ÁCIDO NALIDIXO ÁCIDO PIPEMÍDICO SEGUNDA GERAÇÃO CIPROFLOXACIN PEFLOXACIN OFLOXACIN NORFLOXACIN LOMEFLOXACIN TERCEIRA GERAÇÃO LEVOFLOXACIN GATIFLOXACIN MOXIFLOXACIN GEMIFLOXACIN QUARTA GERAÇÃO TROVAFLOXACIN ABSORÇÃO BOA ABSORÇÃO GÁSTRICA ALIMENTO NÃO ALTERA ABSORÇÃO, PODE RETARDAR O INÍCIO DO PICO BIODISPONIBILIDADE EXCEDE 50%, PARA ALGUMAS QUINILONAS E PODE CHEGAR 100% ANTI- ÁCIDOS INTERFEREM NA ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO PRÓSTATA, FEZES,BILE, PULMÃO, NEUTRÓFILOS E MACRÓFAGOS – EXCEDE CONCENTRAÇÃO SÉRICA ALTA CONCENTRAÇÃO EM RINS E URINA – PRINCIPALMENTE PARA GATIFLOXACIN E LEVOFLOXACIN SALIVA, FLUIDO PROSTÁTICO, OSSO,LCR – CONCENTRAÇÕES MAIS BAIXAS QUE O SANGUE ELIMINAÇÃO A MAIORIA DAS QUINOLONAS TEM EXCREÇÃO MISTA, RENAL E NÃO RENAL INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA ANTI- ÁCIDOS – DIMINUEM ABSORÇÃO ANTAGONISTAS H2 E INIBIDORES DE BOMBA DE PRÓTONS NÃO INTERFEREM POLIVITAMINICOS CONTENDO FERRO OU ZINCO TAMBÉM DIMINUEM A ABSORÇÃO AINES – CONVULSÃO? USO CLÍNICO Infecção urinária – norfloxacin, cipro, ofloxacin, gatifloxacin Prostatitis DST – N. gonorrheae( dose única), C. trachomatis and Haemophilus ducreyi(3 dias) Doença iflamatória pélvica – ofloxacin ou levofloxacin com ou sem metronidazol 14 dias Sífilis – sem indicação Gastrointestinal e infecção abdominal Norfloxacin e ciprofloxacin - 3 a 5 dias Salmonelose, shigelose,colera........ Helicobacter pylori – não erradicado com quinolona Peritonite – cipro + metronidazol Enterococo ??? Trovafloxacin – ação contra anaeróbios Infecção do trato respiratório Levofloxacin, gatifloxacin, moxifloxacin, ciprofloxacin, ofloxacin H.influenza, M.catharrhalis, Micobacterium Tuberculosis, micoplasma, pneumococo, clamidia, legionela, pseudomonas..... . Pneunomias e sinusites Osso e articulação Preferencialmente em processos crônicos Pele e tecido celular subcutâneo Diabético, doença vascular periférica, úlcera de decúbito. Para infecções por estafilo e estrepto, as penicilinas ainda são de primeira escolha Outros usos Tuberculose – ofloxacin , ciprofloxacin Micobacterium – ciprofloxacin + claritromicina Bacteremia – segunda escolha LCR - ciprofloxacin Quimioprofilaxia para meningococo dose única cipro 750mg Resistência Mutação cromossômica Emergência de resistência durante a terapia Efeitos adversos Gastrointestinal – 3 a 17% Colite associada a antibiótico – rara Snc – 0.9% a 11% - cefaléia, insônia, alteração de humor. Convulsão muito rara. Reações alérgicas – o,4% a 2,8% Tendinite com ruptura de tendão - muito raro mais comum em idosos e uso de corticosteróides Arritmia Leucopenia e eosinofilia – menos de 1% hipoglicemia Macrolídeos Inibição de síntese de proteínas, fração 50s do ribossomo impedindo a fixação do rnat São bacteriostáticos Eritromicina Deve ser administrado fora das refeições Uso oral, parenteral. Distribuição por todo organismo Baixa penetração no LCR Eliminação urinária Metabolização hepática Espectro Amplo Streptococcus pneumoniae, s. pyogenes, staphylococcus aureus, bordetela pertussis, legionela, corynebacterium, treponema, mycoplasma, brucela,clostridium, ureaplasma, clhamydia Indicado em pacientes alergicos a penicilina Efeitos adversos Febre, eosinofilia, exantema, hepatite colestática, náuseas Espiramicina Semelhante a eritromicina , porém menos potente. Indicada em tratamento de toxoplasmose Claritromicina Mais ativa que a eritromicina para (4X) Estreptococo, estafilococo, pneumococo. m.avium, H. influenza. Boa absorção por via oral Boa difusão Eliminação pelo rim Efeitos adversos Náuseas , vômitos, tonteiras, cefaléia, dor abdominal, síndrome miastênica e hipoacusia Azitromicina Espectro – semelhante aos demais macrolídeos Distribuição Atinge baixa concentração no sangue e alta concentração nos tecidos ( 60h) É pouco metabolizada sendo cercas de 72% eliminados sob a forma natural e ativa Eliminada pelo intestino Mycobacterium avium – sida Idicações semelhantes aos demais macrolídeos Efeitos adversos 8% dos pacientes Semelhantes aos demais Infecções respiratórias leve e moderada Principal vantagem - 1x dia de 3 a 5 dias
