ALPRAZOLAM - Embrafarma

Peso molecular: 303,8
Fórmula molecular: C17 H13 ClN4
CAS: 28981-97-7
DCB: 00597
Ação Terapêutica: ansiolítico.
1. Introdução: os benzodiazepínicos promovem a ligação do ácido (aaminobutírico (GABA), principal neurotransmissor inibidor, a receptores
na membrana dos neurônios. Com isso permitem um aumento de
correntes iônicas através dos canais de cloreto, inibindo a atividade
neuronal. Os benzodiazepínicos tem um efeito sedativo-hipnótico
dependo da dose utilizada. Como o aumento progressivo da dose os
efeitos são: sono, inconsciência, anestesia cirúrgica, coma e por fim a
depressão fatal da regulação respiratória e cardiovascular. O coma só
ocorre em doses muito elevadas, e a ocorrência de depressão
respiratória fatal é muito difícil. Ainda em doses terapêuticas os
benzodiazepínicos têm a capacidade de dilatar os vasos coronarianos,
já em doses altas pode também bloquear a transmissão neuromuscular.
A melhor indicação para os benzodiazepínicos é nos casos onde a
ansiedade não faz parte da personalidade do paciente ou ainda, para os
casos onde a ansiedade não seja secundária a outro distúrbio psíquico.
Resumindo, serão bem indicados quando a ansiedade estiver muito bem
delimitada no tempo e com uma causa bem definida.
Naturalmente podemos nos valer dos benzodiazepínicos como
coadjuvantes do tratamento psiquiátrico, quando a causa básica da
ansiedade ainda não estiver sendo prontamente resolvida. No caso, por
exemplo, de um paciente deprimido e, conseqüentemente ansioso, os
benzodiazepínicos podem ser úteis enquanto o tratamento
antidepressivo não estiver exercendo o efeito desejável. Trata-se, neste
caso, de uma associação medicamentosa provisória e benéfica ao
paciente. Entretanto, com a progressiva melhora do quadro depressivo
não haverá mais embasamento para a continuidade dos
benzodiazepínicos.
2. Características: o alprazolam, tal quais outros benzodiazepínicos, é um
potencializador das ações do ácido gama-aminobutírico (GABA). A
absorção oral é quase completa, o pico plasmático foi observado entre a
primeira e a segunda hora. Tem efeito ansiolítico e pouco sedativo.
3. Indicações: ansiedade moderada a grave, ansiedade associada com
depressão, insônia. Também é indicado no tratamento dos estados de
ansiedade associados com outras manifestações como a abstinência do
álcool. Nos casos de Síndrome do Pânico.
-1-
IT_Alprazolam_16/12/09
4. Posologia: a dose habitual é de 0,5 mg 2x/dia e/ou 1-2 mg/noite.
5. Precauções: não é recomendado para ser administrado a pacientes
cujo principal diagnóstico seja a psicose. Indivíduos com tendência para
o abuso de drogas, tais como alcoólatras e toxicômanos, devem ser
cuidadosamente observados enquanto receberem benzodiazepinas, por
causa de sua predisposição para o hábito e dependência. A dosagem de
alprazolam deve ser gradualmente reduzida, visto que a suspensão
abrupta de qualquer agente ansiolítico pode resultar em sintomas
similares aos mesmos sintomas que são objetos do tratamento. Em
vários estudos foi sugerido um risco de malformações congênitas
associadas com tranqüilizantes menores (clorodiazepóxido, diazepam e
meprobamato) durante o primeiro trimestre de gravidez.
Em vista de o uso destas drogas se constituir raramente em um caso de
urgência, a administração de alprazolam durante a gravidez deve
sempre ser evitada. Deve-se considerar a possibilidade de a paciente
potencialmente fértil estar grávida na época da instituição da terapia.
6. Reações adversas: graus variados de tontura, tempo de reação
aumentado, falta de coordenação motora, comprometimento das
funções mental e motora, confusão, amnésia anterógrada, e alterações
nos padrões de sono. Fraqueza, cefaléia, turvação visual, vertigem,
náuseas e vômitos, desconforto epigástrico e diarréia, dores articulares,
torácica e incontinência urinária.
Como exemplo de outras benzodiazepinas, reações paradoxais como
estimulação, agitação, dificuldades de concentração, alucinações ou
outros efeitos adversos de comportamento podem se apresentar em
raras ocasiões e ao acaso. Pode ainda ocorrer prurido, alterações de
libido e irregularidades menstruais.
7. Tolerância e Dependência: ocorre de modo diferente para os vários
efeitos. A ação ansiolítica parece não sofrer tolerância, mas isto ocorre
rapidamente para as ações sedativas ou hipnóticas. Essa tolerância
parece ser tanto funcional como metabólica. O desenvolvimento da
dependência ocorre devido ao uso crônico de benzodiazepínicos e sua
magnitude é dependente da dose utilizada. A síndrome de abstinência
caracteriza-se por: insônia, ansiedade e alucinações.
8. Superdosagem: manifestações decorrentes de superdosagem de
alprazolam incluem extensões de sua atividade farmacológica, isto é,
ataxia e sonolência. Indica-se a indução do vômito e/ou lavagem
gástrica. Como em todos os casos de superdosagem, a respiração, as
pressões sangüíneas e do pulso devem ser monitorizadas e apoiadas
por medidas gerais, quando necessário. Pode-se administrar fluidos
intravenosos mantendo-se ventilação adequada para as vias
respiratórias.
Experimentos efetuados em animais indicaram que pode ocorrer colapso
cardiopulmonar após grandes doses intravenosas de alprazolam (cerca
-2-
IT_Alprazolam_16/12/09
de 195 mg/Kg; mais que 2000 vezes a dose máxima diária para seres
humanos). Os animais puderam ser reanimados com ventilação
mecânica positiva e infusão endovenosa de levarterenol. Outros estudos
efetuados em animais sugeriram que a diurese forçada ou hemodiálise
se mostraram provavelmente de pouco valor no tratamento da
superdosagem. A exemplo da superdosagem com qualquer outra droga,
deve-se ter em mente que múltiplos agentes podem ter sido ingeridos.
9. Interações Medicamentosas: seu efeito é potencializado quando usado
com outros depressores do SNC e álcool.
10. Referências Bibliográficas:
KOROLKOVAS, ANDREJUS. - Dicionário Terapêutico Guanabara,
Edição 2007/2008, Guanabara Koogan.
P.R. Vade-mécum: Vade-mécum de substâncias de uso terapêutico.
13ª edição.
MARTINDALE, The Extra Pharmacopeia. Londres, 2002, 33th.
BATISTUZZO, J.A.O.; ITAYA, M.; ETO, Yukiko. Formulário Médico
Farmacêutico, 2ª edição, São Paulo, Tecnopress, 2002.
-3-
IT_Alprazolam_16/12/09