FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA

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FÁRMACOS QUE ATUAM NO
SISTEMA NERVOSO CENTRAL
FÁRMACOS
UTILIZADOS NOS
DISTÚRBIOS AFETIVOS
Prof. Marchioli- FAMEMA 2010
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• Alterações do humor:
DEPRESSÃO E DISTÚRBIO
BIPOLAR.
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DEPRESSÃO
• A depressão é após a hipertensão, a
condição médica crônica mais comum na
população.
• Pelo menos 1 em cada 10 pacientes
apresentam depressão maior, mas a
maioria não é diagnosticada ou é
inapropriadamente tratada.
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DEPRESSÃO MAIOR
• Caracteriza-se por humor deprimido e/ou perda de
interesse em praticamente todas as atividades por
pelo menos duas semanas, acompanhado de pelo
menos três ou quatro dos seguintes sintomas:
–
–
–
–
–
–
–
Insônia ou hipersonia
Sentimentos de desvalorização ou excesso de culpa;
Fadiga ou falta de energia;
Redução da capacidade de pensar ou concentrar-se;
Alteração significativa no apetite ou peso;
Retardo ou agitação psicomotora;
Pensamentos recorrentes de morte ou suicídio.
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ANTIDEPRESSIVOS
• o efeito antidepressivo se da às custas de um aumento
da disponibilidade de neurotransmissores no SNC: da
serotonina (5-HT), da noradrenalina ou norepinefrima
(NE) e da dopamina (DA).
• O aumento de neurotransmissores na fenda sináptica se
dá pelo bloqueio da recaptação da NE e da 5HT no
neurônio pré-sináptico ou ainda, através da inibição da
Monoaminaoxidase (MAO) que é a enzima responsável
pela inativação destes neurotransmissores.
• Será, portanto, nos sistemas noradrenérgico o
serotoninérgico do Sistema Límbico o local de ação das
drogas antidepressivas empregadas na terapia dos
transtornos da afetividade
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ANTIDEPRESSIVOS
Podemos dividir os antidepressivos em 4
grupos:
1 - Antidepressivos Tricíclicos (ADT)
2 – Inibidores Seletivos de Recaptação da
Serotonina
3 - Antidepressivos Atípicos
4 - Inibidores da Monoaminaoxidase (IMAO)
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ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS
Nome do Sal
Nome Comercial
Apresentação
Dose média*
AMITRIPTILINA
Amitriptilina
Amytril
Tryptanol
cp. de 25 mg
cp. de 25 mg
cp. de 25 e 75 mg
25 a 125 mg/dia
CLOMIPRAMINA
Anafranil
cp. de 25 e 75 mg
25 a 225 mg/dia
IMIPRAMINA
Imipra
Imipramine
Tofranil
cp. de 25 mg
cp. de 25 mg
cp. de 25, 75 e 150
mg
25 a 300 mg/dia
MAPROTILINA**
Ludiomil
cp. de 25 e 75 mg
25 a 150 mg/dia
NORTRIPTILINA
Pamelor
cp. de 25, 50 e 75 mg
25 a 100 mg/dia
* - as doses dos tricíclicos são extremamente variáveis tendo em vista a sensibilidade pessoal.
** - os fabricantes consideram a Maprotilina um tetracíclico, porém, sua farmacodinâmica pode ser considerada juntamente com os
tricíclicos.
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ANTIDEPRESSIVOS INIBIDORES SELETIVOS DA RECAP. SEROTONINA
Nome do Sal
Nome Comercial
Apresentação
Dose média
CITAPROLAM
Cipramil
cp. de 20 mg
20 a 60 mg/dia
FLUOXETINA
Deprax
Eufor
Fluxene
Nortec
Prozac
Verotina
cp. de 20 mg
cp. de 20 mg
cp. de 20 mg
cp. de 20 mg
cp. de 20 mg
cp. de 20 mg
20 a 60 mg/dia
20 a 60 mg/dia
20 a 60 mg/dia
20 a 60 mg/dia
20 a 60 mg/dia
20 a 60 mg/dia
FLUVOXAMINA
Luvox
cp. de 100 mg
100 a 300 mg/dia
NEFAZODONA
Serzone
cp. de 100 e 150 mg
300 a 500 mg/dia
PAROXETINA
Aropax
Pondera
cp. de 20 mg
cp. de 20 mg
20 a 60 mg/dia
SERTRALINA
Novativ
Tolrest
Zoloft
cp. de 50 mg
cp. de 50 mg
cp. de 50 mg
50 a 100 mg/dia
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ANTIDEPRESSIVOS ATÍPICOS
ANTIDEPRESSIVOS ATÍPICOS
Nome Químico Nome Comercial
AMINEPTINA Survector
FLUVOXAMINA Luvox
MIANSERINA Tolvon
MIRTAZAPINA Remeron
REBOXETINA Prolift
TIANEPTINA Stablon
TRAZODONA Donaren
VENLAFAXINA Efexor
• São os
antidepressivos
que não se
caracterizam
como Tricíclicos,
como ISRS e nem
como Inibidores
da
MonoAminaOxida
se (IMAOs).
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INIBIDORES DA MAO
Inibidores da MAO:
IRREVERSÍVEIS: fenelzina, isocarboxazida,
tranilcipromida.
REVERSÍVEIS: moclobemida (Aurorix).
 A monoaminoxidase (MAO), é uma enzima do
metabolismo da 5HT e dos catecolaminérgicos,
como adrenalina, NE e DA. Os IMAOs produzem
redução na atividade MAO, com aumento da
concentração destes neurotransmissores nos
locais de armazenamento, em todo o SNC ou SN
simpático.
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Mecanismo de Ação:
1) Bloqueio da recaptação neuronal
2) Inibição do metabolismo da noradrenalina ou serotonina
Os antidepressivos são o tratamento de escolha em
depressão maior.
Eficácia: Estudos demonstram que os
antidepressivos clássicos e os novos tem
semelhante eficácia quando comparados, devendo
os novos serem reservados como agentes de
segunda escolha.
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• Efeitos adversos:
– Diferem entre os antidepressivos, sendo menores
nos agentes mais novos.
• Escolha do agente:
– Não depende só da eficácia, mas também dos
efeitos colaterais; experiência do médico;
resposta anterior a algum representante, por
parte do paciente ou familiar.
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• Cardíacos: Agentes com menor cardiotoxicidade:
MIANSERINA, AMOXAPINA, FLUOXETINA,
TRAZODONA, e BUPROPRIONA.
• Nos antidepressivos tricíclicos, a cardiotoxicidade
decresce na seguinte ordem:
AMITRIPTILINA
CLOMIPRAMINA
NORTRIPTILINA
IMIPRAMINA
• Menor efeito hipotensor: NORTRIPTILINA.
• Maior efeito sedativo: AMITRIPTILINA.
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Inibidores da MAO: Sem muita
utilidade nos casos de depressão típica,
mas são úteis nos casos de:
1. Não resposta aos antidepressivos
convencionais
2. Características psicóticas
3. Com distúrbio do pânico associados
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• Benzodiazepínicos Clássicos como
diazepam e clordiazepóxido não possuem
efeito antidepressivo, podendo acentuar a
depressão e o risco de suicídio.
• Antidepressivos inespecíficos: Utilizados
como alternativa de tratamento quando já se
utilizou doses máximas dos agentes
específicos.
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Outras indicações de antidepressivos:
Enurese noturna
Fobia social
Ejaculação precoce
Estresse pós-traumático
Fibromialgia
Bulimia
Síndrome pré-menstrual Alcoolismo
Ansiedade patológica
Enxaqueca
Ansiedade generalizada
Distúrbio do pânico
Úlcera péptica
Distúrbio obsessivo-compulsivo
Dor crônica (neuropatia periférica)
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Farmacocinética:
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Via de administração: oral
Absorção oral rápida
Sofrem metabolismo de primeira passagem.
Biodisponibilidade 40 a 70%.
Excreção lenta, possibilitando a dose única
diária.
• Início efeito: 1 a 2 semanas.
• Efeito total: 4 a 6 semanas de tratamento
• Retirada deve ser lenta e gradual. Retirada
súbita: náusea, tontura, cefaléia, sudorese e
salivação.
Efeitos adversos:
• Efeitos anticolinérgicos:
Boca seca, midríase, cicloplegia, retenção urinária,
diminuição motilidade gastrointestinal, taquicardia e
em altas doses delírio.
• Hipotensão postural (imipramina, desipramina)
• Sonolência
• Ganho de peso
• Ocasionalmente: mania,
arritmias,
distúrbios
sexuais e efeitos extrapiramidais.
• Efeitos raros: hepatotoxicidade, depressão medular,
convulsões,fotossensibilidade,efeitos cardiovasculares
severos e neuropatia periférica.
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