Antidepressivos SNC
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1 FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL FÁRMACOS UTILIZADOS NOS DISTÚRBIOS AFETIVOS Prof. Carlos Eurico Pereira 2 • Alterações do humor: DEPRESSÃO E DISTÚRBIO BIPOLAR. 3 DEPRESSÃO • A depressão é após a hipertensão, a condição médica crônica mais comum na população. • Pelo menos 1 em cada 10 pacientes apresentam depressão maior, mas a maioria não é diagnosticada ou é inapropriadamente tratada. 4 DEPRESSÃO MAIOR • Caracteriza-se por humor deprimido e/ou perda de interesse em praticamente todas as atividades por pelo menos duas semanas, acompanhado de pelo menos três ou quatro dos seguintes sintomas: – – – – – – – Insônia ou hipersonia Sentimentos de desvalorização ou excesso de culpa; Fadiga ou falta de energia; Redução da capacidade de pensar ou concentrar-se; Alteração significativa no apetite ou peso; Retardo ou agitação psicomotora; Pensamentos recorrentes de morte ou suicídio. 5 ANTIDEPRESSIVOS • o efeito antidepressivo se da às custas de um aumento da disponibilidade de neurotransmissores no SNC: da serotonina (5-HT), da noradrenalina ou norepinefrima (NE) e da dopamina (DA). • O aumento de neurotransmissores na fenda sináptica se dá pelo bloqueio da recaptação da NE e da 5HT no neurônio pré-sináptico ou ainda, através da inibição da Monoaminaoxidase (MAO) que é a enzima responsável pela inativação destes neurotransmissores. • Será, portanto, nos sistemas noradrenérgico o serotoninérgico do Sistema Límbico o local de ação das drogas antidepressivas empregadas na terapia dos transtornos da afetividade 6 ANTIDEPRESSIVOS Podemos dividir os antidepressivos em 4 grupos: 1 - Antidepressivos Tricíclicos (ADT) 2 – Inibidores Seletivos de Recaptação da Serotonina 3 - Antidepressivos Atípicos 4 - Inibidores da Monoaminaoxidase (IMAO) 7 ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS Nome do Sal Nome Comercial Apresentação Dose média* AMITRIPTILINA Amitriptilina Amytril Tryptanol cp. de 25 mg cp. de 25 mg cp. de 25 e 75 mg 25 a 125 mg/dia CLOMIPRAMINA Anafranil cp. de 25 e 75 mg 25 a 225 mg/dia IMIPRAMINA Imipra Imipramine Tofranil cp. de 25 mg cp. de 25 mg cp. de 25, 75 e 150 mg 25 a 300 mg/dia MAPROTILINA** Ludiomil cp. de 25 e 75 mg 25 a 150 mg/dia NORTRIPTILINA Pamelor cp. de 25, 50 e 75 mg 25 a 100 mg/dia * - as doses dos tricíclicos são extremamente variáveis tendo em vista a sensibilidade pessoal. ** - os fabricantes consideram a Maprotilina um tetracíclico, porém, sua farmacodinâmica pode ser considerada juntamente com os tricíclicos. 8 ANTIDEPRESSIVOS INIBIDORES SELETIVOS DA RECAP. SEROTONINA Nome do Sal Nome Comercial Apresentação Dose média CITAPROLAM Cipramil cp. de 20 mg 20 a 60 mg/dia FLUOXETINA Deprax Eufor Fluxene Nortec Prozac Verotina cp. de 20 mg cp. de 20 mg cp. de 20 mg cp. de 20 mg cp. de 20 mg cp. de 20 mg 20 a 60 mg/dia 20 a 60 mg/dia 20 a 60 mg/dia 20 a 60 mg/dia 20 a 60 mg/dia 20 a 60 mg/dia FLUVOXAMINA Luvox cp. de 100 mg 100 a 300 mg/dia NEFAZODONA Serzone cp. de 100 e 150 mg 300 a 500 mg/dia PAROXETINA Aropax Pondera cp. de 20 mg cp. de 20 mg 20 a 60 mg/dia SERTRALINA Novativ Tolrest Zoloft cp. de 50 mg cp. de 50 mg cp. de 50 mg 50 a 100 mg/dia 9 10 11 ANTIDEPRESSIVOS ATÍPICOS ANTIDEPRESSIVOS ATÍPICOS Nome Químico Nome Comercial AMINEPTINA Survector FLUVOXAMINA Luvox MIANSERINA Tolvon MIRTAZAPINA Remeron REBOXETINA Prolift TIANEPTINA Stablon TRAZODONA Donaren VENLAFAXINA Efexor • São os antidepressivos que não se caracterizam como Tricíclicos, como ISRS e nem como Inibidores da MonoAminaOxida se (IMAOs). 12 INIBIDORES DA MAO Inibidores da MAO: IRREVERSÍVEIS: fenelzina, isocarboxazida, tranilcipromida. REVERSÍVEIS: moclobemida (Aurorix). A monoaminoxidase (MAO), é uma enzima do metabolismo da 5HT e dos catecolaminérgicos, como adrenalina, NE e DA. Os IMAOs produzem redução na atividade MAO, com aumento da concentração destes neurotransmissores nos locais de armazenamento, em todo o SNC ou SN simpático. 13 Mecanismo de Ação: 1) Bloqueio da recaptação neuronal 2) Inibição do metabolismo da noradrenalina ou serotonina Os antidepressivos são o tratamento de escolha em depressão maior. Eficácia: Estudos demonstram que os antidepressivos clássicos e os novos tem semelhante eficácia quando comparados, devendo os novos serem reservados como agentes de segunda escolha. 14 • Efeitos adversos: – Diferem entre os antidepressivos, sendo menores nos agentes mais novos. • Escolha do agente: – Não depende só da eficácia, mas também dos efeitos colaterais; experiência do médico; resposta anterior a algum representante, por parte do paciente ou familiar. 15 • Cardíacos: Agentes com menor cardiotoxicidade: MIANSERINA, AMOXAPINA, FLUOXETINA, TRAZODONA, ALPRAZOLAM E BUPROPRIONA. • Nos antidepressivos tricíclicos, cardiotoxicidade decresce na seguinte ordem: AMITRIPTILINA CLOMIPRAMINA NORTRIPTILINA IMIPRAMINA • Menor efeito hipotensor: NORTRIPTILINA. • Maior efeito sedativo: AMITRIPTILINA. 16 Inibidores da MAO: Sem muita utilidade nos casos de depressão típica, mas são úteis nos casos de: 1. Não resposta aos antidepressivos convencionais 2. Características psicóticas 3. Com distúrbio do pânico associados 17 • Benzodiazepínicos Clássicos como diazepam e clordiazepóxido não possuem efeito antidepressivo, podendo acentuar a depressão e o risco de suicídio. • Antidepressivos inespecíficos: Utilizados como alternativa de tratamento quando já se utilizou doses máximas dos agentes específicos. 18 Outras indicações de antidepressivos: Enurese noturna Fobia social Ejaculação precoce Estresse pós-traumático Fibromialgia Bulimia Síndrome pré-menstrual Alcoolismo Ansiedade patológica Enxaqueca Ansiedade generalizada Distúrbio do pânico Úlcera péptica Distúrbio obsessivo-compulsivo Dor crônica (neuropatia periférica) 19 Farmacocinética: • • • • • Via de administração: oral Absorção oral rápida Sofrem metabolismo de primeira passagem. Biodisponibilidade 40 a 70%. Excreção lenta, possibilitando a dose única diária. • Início efeito: 1 a 2 semanas. • Efeito total: 4 a 6 semanas de tratamento • Retirada deve ser lenta e gradual. Retirada súbita: náusea, tontura, cefaléia, sudorese e salivação. Efeitos adversos: • Efeitos anticolinérgicos: Boca seca, midríase, cicloplegia, retenção urinária, diminuição motilidade gastrointestinal, taquicardia e em altas doses delírio. • Hipotensão postural (imipramina, desipramina) • Sonolência • Ganho de peso • Ocasionalmente: mania, arritmias, distúrbios sexuais e efeitos extrapiramidais. • Efeitos raros: hepatotoxicidade, depressão medular, convulsões,fotossensibilidade,efeitos cardiovasculares severos e neuropatia periférica. 20 21 PARA PRÓXIMA AULA • Enviar até a quarta-feira da semana que vem para o e-mail: [email protected] (solicitando confirmação de recebimento) o seguinte assunto: Implicações na odontologia do uso de antidepressivos. Não esquecer referências bibliográficas.
