lista de exercícios farmacodinâmica - Portal FOP

Defina os seguintes conceitos farmacológicos:
a) Agonista total:
b) Agonista parcial:
c) Antagonista competitivo:
d) Antagonista não competitivo:
Dentre as estruturas que podem ser consideradas como receptor de uma
célula estão proteínas, enzimas, ácidos nucléicos e vários constituintes da
membrana celular. Explique sucintamente a função biológica de um receptor
celular.
Explique sucintamente por que alterações químicas, mesmo pequenas, na
molécula de um fármaco poderiam inativar ou alterar seu efeito sobre seu
receptor.
Durante a aula teórica alguns conceitos importantes para o entendimento da
terapêutica medicamentosa foram estudados. Dentre eles, foram apresentados
os conceitos de AFINIDADE, ATIVIDADE INTRÍNSECA, EFICÁCIA, AGONISTAS e
ANTAGONISTAS. Escolha dois destes conceitos e defina-os sucintamente.
Assinale a alternativa CORRETA:
a) Quando ligado ao aceptor, um agonista total induzirá o maior efeito visível;
b) Quanto maior a afinidade maior a capacidade do agonista em ativar os
receptores;
c) A eficácia de um agonista está relacionada à sua capacidade de ativar o
receptor;
d) A atividade intrínseca é a capacidade de um agonista de se ligar ao
receptor/aceptor.
O perfil de segurança de um fármaco é dado principalmente pelo seu índice
terapêutico. A codeína, por exemplo, tem dose terapêutica entre 30 e 60 mg
e sua dose tóxica é de 120 a 150 mg. Já o diazepam tem dose terapêutica
entre 5 e 10 mg e sua dose tóxica é de 400 a 500 mg. Considerando estas
informações, assinale a alternativa CORRETA:
a) Como a dose tóxica do diazepam é maior, este fármaco tem tendência a ser
mais tóxico;
b) O índice terapêutico do diazepam é 0,0125 (5/400) enquanto que o da
codeína é 0,25 (30/120) sendo, portanto, o diazepam mais tóxico em
comparação à codeína;
c) Sendo a proporção 5 para 400 similar à proporção 30 para 120 ambos os
fármacos podem ser considerados seguros;
d) Não existem fármacos clinicamente úteis com índice terapêutico menor do
que 1;
e) O índice terapêutico é a razão entre a dose letal/tóxica e a dose
clinicamente útil, sendo que quanto maior for este índice menor a
toxicidade.
Sobre o gráfico abaixo assinale verdadeiro (V) ou falso (F) (valor 0,5):
EFEITO
A
B
C
log dose
(
(
(
(
(
) Considerando A como agonista, B poderia ser um agonista parcial;
) Considerando A como agonista, B poderia ser o mesmo agonista, porém
na presença de antagonista competitivo;
) Considerando B como agonista, C poderia ser o mesmo agonista, porém
na presença de antagonista competitivo;
) Considerando A como agonista, podemos afirmar que B tem menor
afinidade pelo receptor;
) Considerando A como agonista, podemos afirmar que B tem menor
potência;
Assinale as alternativas CORRETAS:
e) O aceptor é uma substância endógena na qual um fármaco se liga e não
ocorre efeito;
f) Receptores são substâncias endógenas que quando se ligam a uma outra
substância (fármaco, hormônios, etc) induzem a uma atividade fisiológica;
g) Agonista é um fármaco que ativa o receptor e produz um efeito fisiológico
visível;
h) Quando ligado a um receptor, um agonista total induzirá o maior efeito
visível;
i) Quanto maior a afinidade, maior a capacidade do agonista em ativar os
receptores;
j) A eficácia de um agonista está relacionada à sua capacidade de ativar o
receptor;
k) A atividade intrínseca é a capacidade de um agonista de se ligar ao
receptor/aceptor.
l) Antagonistas competitivos ativam o receptor e causam efeito contrário ao
do agonista;
m) Antagonistas não-competitivos têm afinidade pelo receptor, mas atividade
intrínseca nula.