emprego da latenciação na atividade antineoplásica

IV SIMPÓSIO DE CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
Data: 29 a 30 DE OUTUBRO DE 2015
EMPREGO DA LATENCIAÇÃO NA ATIVIDADE ANTINEOPLÁSICA
FUJIHARA, Bárbara Tiemi1, MASUNARI Andrea2
1Docente do Curso de Farmácia do Centro Universitário São Camilo. [email protected]
2Docente do Curso de Farmácia do Centro Universitário São Camilo
Palavras chave: Latenciação, Antineoplásicos, Otimização molecular.
INTRODUÇÃO
O tratamento quimioterápico sempre foi conhecido por resultar em uma série de efeitos
adversos, como náuseas, cefaléias, pois os medicamentos muitas vezes não são tão seletivos para as
células tumorais e atingem células saudáveis. Pensando nisso a química farmacêutica propõe estudos
de otimização molecular para aumentar a seletividade de ação do fármaco.
A latenciação é em sua definição clássica, a ligação do fármaco com um transportador, por
meio de ligação bioirreversível, tornando o composto inativo ou parcialmente inativo. Este composto in
vivo, mediante reação química ou enzimática, libera a porção ativa no local de ação ou próximo dele,
resultando muitas vezes no aumento da seletividade. Através desse processo são obtidos os prófármacos, também conhecidos como fármacos latentes. A latenciação é uma estratégia adequada e de
baixo custo.
OBJETIVO
Discutir a estratégia de otimização molecular, latenciação, e analisar de que forma é eficaz no
uso de medicamentos antineoplásicos.
METODOLOGIA
Realizar revisão bibliográfica integrativa entre os anos 2003 à 2015 utilizando como descritores:
latenciação, pró-fármacos e antineoplásicos.
DESENVOLVIMENTO
Atualmente os estudos de modificação molecular visam a otimização da ação farmacocinética
e farmacodinâmica dos ligantes, inclusive dos agentes antineoplásicos.
É de conhecimento geral, que o tratamento quimioterápico causa efeitos adversos severos
fazendo com o que o paciente seja resistente à terapia. Isso ocorre porque o mecanismo de ação dos
fármacos não apresenta uma seletividade às células doentes. Ainda não existem estudos totalmente
elucidados que indiquem qual a causa real da multiplicação desordenada das células que causam uma
neoplasia, mas existem alguns fatores que predispõem o paciente desenvolver a doença como:
hereditariedade, idade, etnia e estilo de vida, mas ressalte-se que patologicamente não há mecanismo
que explique a proliferação descontrolada das células.
A latenciação é uma estratégia de modificação molecular muito utilizada e apresenta ampla
aplicação em estudo de fármacos antineoplásicos. É aplicada para melhorar as taxas de absorção do
fármaco, retardar o metabolismo, otimizar a seletividade em relação ao sítio ativo e reduzir a toxicidade
potencialmente causada pelo fármaco.
Na latenciação, os pró-fármacos, necessitam ser ativados in vivo. Para essa ativação, são
utilizados transportadores que podem ou não ter atividade biológica, porém a ativação do pró-fármaco
não está exclusivamente ligada a ação de um transportador.
A latenciação é um método de modificação molecular muito utilizado na otimização de fármacos
antineoplásicos, pois além de ser uma alternativa de baixo custo, favorece o aumento da seletividade
do fármaco à célula tumoral, viabilizando o tratamento quimioterápico.
Ressalta-se que os efeitos adversos mais severos dessa terapia, se dão justamente pelo
acometimento de células saudáveis, resultando em mal estar geral no paciente. Cada tipo de neoplasia
tem um desenvolvimento característico e se comporta de maneira distinta frente a um fármaco, desta
forma, existem tipos específicos de câncer que se adaptaram melhor aos fármacos latenciados, pois
cada sítio de ação e de célula doente, respondem de maneiras diferentes. Os tipos de câncer que
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apresentaram melhor resposta frente à terapia com fármacos latenciados foram o câncer de colorretal
e o câncer de mama.
CONCLUSÃO
A indústria farmacêutica investe na pesquisa de forma que consiga viabilizar o uso dos
medicamentos pelo paciente. O tratamento quimioterápico para câncer é uma via que resulte em
diversos efeitos adversos ao paciente, dificultando muitas vezes a aderência ao tratamento. Sendo
assim pode-se afirmar que a otimização molecular é de suma importância para a melhoria dos fármacos
e a latenciação permite que a com que a estrutura do molécula seja modificada minimamente,
otimizando a seletividade e reduzindo os efeitos adversos.
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
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