difosfato de cloroquina

difosfato de cloroquina
150 mg
Medicamento genérico Lei 9.787, de 1999
FORMA FARMACÊUTICA E DE APRESENTAÇÃO:
Embalagem com 10 e 200 comprimidos revestidos.
USO ORAL.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO (acima de 01 ano).
COMPOSIÇÃO:
Cada comprimido revestido contém:
difosfato de cloroquina ................................................................. 250 mg
(equivalente a 150 mg de cloroquina base)
excipientes q.s.p. ............................................................................ 1 comp.
(Excipientes: lactose monoidratada, povidona, dióxido de silício, croscarmelose sódica, silicato de magnésio, estearato de magnésio, hipromelose,
macrogol, dióxido de titânio, óxido de ferro vermelho e óxido de ferro amarelo).
INFORMAÇÕES AO PACIENTE:
COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
A cloroquina tem efeito contra o ataque agudo da malária causada por algumas espécies de Plasmodium (protozoário causador da malária), sendo
eficaz contra P.vivax, P.malarie e P.ovale.
Este medicamento controla rapidamente os sintomas clínicos e a infecção, provocando desaparecimento da febre em 24 a 48 horas. A cloroquina
também tem ação tóxica E. histolytica (protozoário causador da amebíase hepática). Além desses efeitos, a cloroquina tem ação contra a inflamação.
POR QUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO?
A cloroquina é indicada para tratamento da malária e amebíase hepática. Além disso, tem indicação para o tratamento da artrite reumatoide, lúpus e
doenças que provocam sensibilidade dos olhos à luz.
QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Este medicamento só pode ser administrado por via oral e conforme descrito na receita médica. Durante o tratamento com cloroquina, o paciente não
deve ingerir bebida alcoólica, pois isto pode aumentar sua toxicidade no fígado. Deve ser evitado o uso da cloroquina com fenilbutazona ou
medicamentos que contenham ouro, devido ao risco de provocar dermatite. Deve ser evitado o uso da cloroquina com antiácidos à base de trissilicato
de magnésio e produtos contendo caolim e pectina, pois provocam diminuição da absorção do medicamento. A cloroquina se opõe ao efeito de
medicamentos para tratamento de convulsões ou epilepsia, por isso esta associação deve ser evitada. O uso da cloroquina com mefloquina deve ser
evitado, devido ao maior risco de convulsões. A cloroquina não é recomendada para pacientes com epilepsia, miastenia gravis ou psoríase. Deve ser
usada com cautela em pacientes com problemas no fígado, no sistema gastrointestinal, neurológico e no sangue. A cloroquina é contraindicada em
pacientes com problemas graves no fígado (insuficiência hepática avançada). Deve ser evitada a associação da cloroquina com amiodarona ou
halofantrina, por aumentar o risco de distúrbios no coração. A cloroquina aumenta o risco de toxicidade da digoxina e ciclosporina. Os pacientes que
recebem tratamento com cloroquina em altas doses em longo prazo devem ser submetidos às avaliações oftalmológicas e neurológicas a cada 3 ou 6
meses.
Superdosagem: Mesmo para adultos com mais de 60 Kg, a dose total de cloroquina administrada em três dias deve ser no máximo de 1.500 mg.
Atenção: o envenenamento por cloroquina é extremamente perigoso, uma dose única de 1.500 mg de cloroquina pode ser fatal em poucas horas. Caso
isto ocorra, deve ser procurado imediatamente um serviço médico de emergência para que seja esvaziado o estômago por indução de vômito ou
lavagem gástrica.
ESTE MEDICAMENTO É CONTRAINDICADO PARA CRIANÇAS MENORES DE 01 ANO.
INFORME SEU MÉDICO OU CIRURGIÃO DENTISTA O APARECIMENTO DE REAÇÕES INDESEJÁVEIS.
INFORME SEU MÉDICO OU CIRURGIÃO DENTISTA SE VOCÊ ESTÁ FAZENDO USO DE ALGUM OUTRO MEDICAMENTO.
NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
O comprimido de cloroquina é circular, biconvexo e de cor laranja. Deve ser ingerido com água e conforme descrito na receita médica.
No tratamento agudo da malária:
Crianças:
1 a 2 anos - um comprimido por via oral em um dia (dose única);
3 a 6 anos - um comprimido por via oral a cada dia, durante três dias;
7 a 11 anos - dois comprimidos por via oral no primeiro dia, um comprimido e meio no segundo e no terceiro dia;
Pacientes com 15 anos ou acima - quatro comprimidos no primeiro dia, três comprimidos no segundo e no terceiro dia.
O tratamento da malária causada por P. vivax e P. ovale com cloroquina deve ser associado com a primaquina: 0,25 mg de primaquina base/Kg de
peso diariamente por 14 dias ou, na dose de 0,50 mg de base/Kg de peso durante sete dias.
No tratamento do lúpus eritematoso e artrite reumatoide:
Adultos: até 4 mg/Kg de cloroquina base ao dia durante um a seis meses, dependendo da resposta do tratamento.
Na amebíase hepática:
Adultos: 600 mg da cloroquina base no primeiro e segundo dias, seguidos de 300 mg/dia, por duas a três semanas.
Crianças: 10 mg/Kg/dia de cloroquina base durante 10 dias ou a critério médico.
SIGA A ORIENTAÇÃO DO SEU MÉDICO, RESPEITANDO SEMPRE OS HORÁRIOS, AS DOSES E A DURAÇÃO DO
TRATAMENTO.
NÃO INTERROMPA O TRATAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO.
NÃO USE MEDICAMENTO COM O PRAZO DE VALIDADE VENCIDO. ANTES DE USAR, OBSERVE O ASPECTO DO
MEDICAMENTO.
QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR?
O uso deste medicamento pode causar dor de cabeça, enjoo, vômito, diarreia, dor na barriga, coceira, irritação e manchas avermelhadas na pele. Os
efeitos mais severos são confusão mental, convulsões, queda da pressão sanguínea, alterações no eletrocardiograma e visão dupla ou borrada. A
superdosagem é extremamente perigosa e pode ser fatal.
O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA GRANDE QUANTIDADE DESTE MEDICAMENTO DE UMA SÓ VEZ?
Em caso de superdosagem (igual ou acima de 1.500 mg do medicamento de uma só vez), em poucas horas, o medicamento provoca graves danos ao
coração, queda de pressão sanguínea e até parada cardíaca. Se alguém utilizar altas doses deste medicamento de uma só vez, deverá ser encaminhado
imediatamente ao serviço médico de emergência para que se realize esvaziamento do estômago por lavagem ou indução do vômito.
ONDE E COMO DEVO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Este medicamento deve ser guardado em temperatura ambiente, entre 15 e 30ºC, protegido da luz e umidade.
O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação, impressa na embalagem. Não utilize medicamento vencido.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AO PROFISSIONAL DE SAÚDE
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
A cloroquina é uma 4-aminoquinolina com rápida atividade esquizonticida para todas as espécies de Plasmodium e gametocida para P. vivax, P.
malariae e P. ovale, sendo eficaz contra as formas eritrocíticas destas três espécies. Não é eficaz contra P. falciparum e não tem atividade contra os
estágios hepáticos primários ou latentes dos parasitos. A cloroquina tem efeito tóxico direto sobre trofozoítos de E. histolytica, se concentrando no
fígado, sendo utilizada para tratar abscesso hepático amebiano. A cloroquina é ineficaz para a amebíase intestinal, pois alcança baixas concentrações
no lúmen e na parede do cólon, sendo absorvida pelo intestino delgado. A cloroquina é bem absorvida a partir do trato gastrointestinal. A distribuição
do fármaco é relativamente lenta em um volume aparentemente muito grande (> 100 L/Kg). A cloroquina liga-se moderadamente (60%), às proteínas
plasmáticas e sofre apreciável biotransformação através das enzimas CYP hepáticas. A depuração renal de cloroquina corresponde a cerca de metade
da sua depuração sistêmica total.
A cloroquina exibe em adultos e crianças uma farmacocinética complexa, de modo que os níveis plasmáticos do fármaco logo após sua administração
são determinados pela velocidade de distribuição e não pela de eliminação. Por causa da extensa ligação com os tecidos, é necessária uma dose de
ataque para obter concentrações plasmáticas eficazes. A meia-vida da cloroquina aumenta de poucos dias para semanas, à medida que os níveis
plasmáticos declinam. A meia-vida terminal varia de 30 a 60 dias e vestígios do fármaco podem ser encontrados na urina, durante anos após o uso
terapêutico.
Além de seu efeito antiparasitário, a cloroquina tem ação antipirética e anti-inflamatória.
RESULTADOS DE EFICÁCIA
A eficácia da cloroquina declinou nas regiões do mundo onde emergiram cepas de P. falciparum relativa ou absolutamente resistentes à sua ação. A
cloroquina é muito eficaz na profilaxia e/ou no tratamento de ataques agudos de malária, causadas por P. vivax, P. ovale e P. malariae, exceto em
áreas onde se descrevem cepas de P. vivax resistentes à sua ação. A cloroquina não tem atividade contra estágios hepáticos primários ou latentes dos
parasitas. Para prevenir as recaídas nas infecções por P. vivax e P. ovale, se pode administrar primaquina juntamente com a cloroquina. A cloroquina
não é tão eficaz quanto o metronidazol para o tratamento da amebíase hepática, devendo ser utilizada somente quando o metronidazol ou outro
composto nitroimidazólico está contraindicado ou indisponível.
INDICAÇÕES
A cloroquina é indicada para profilaxia e tratamento de ataque agudo de malária causado por P. vivax, P. ovale e P. malarie. Também está indicada
no tratamento de amebíase hepática, e em conjunto com outros fármacos, têm eficácia clínica na artrite reumatoide, no lúpus eritematoso sistêmico e
lúpus discoide, na sarcoidose e nas doenças de fotossensibilidade como a porfiria cutânea tardia e as erupções polimórficas graves desencadeadas pela
luz.
CONTRAINDICAÇÕES
A cloroquina não é recomendada para tratar indivíduos com epilepsia ou miastenia gravis, devendo ser usada com cautela na presença de doença
hepática, distúrbios gastrointestinais, neurológicos e sanguíneos. Em casos raros, pode causar hemólise em pacientes com deficiência de glicose-6fosfato-desidrogenase. A cloroquina não deve ser prescrita a pacientes com psoríase ou outra doença esfoliativa, devido às reações graves que pode
provocar. Não deve ser usada para tratar malária em pacientes com porfiria cutânea tardia.
MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO
O comprimido deve ser ingerido com água.
Este medicamento deve ser guardado em temperatura ambiente, entre 15 e 30°C, protegido da luz e umidade.
POSOLOGIA
O comprimido contém 250 mg de difosfato de cloroquina, o que corresponde a 150 mg de cloroquina base. A dose máxima total para adultos e
crianças deve ser de 25 mg/Kg de peso, não devendo ultrapassar a dose total de 1.500 mg no decorrer de três dias de tratamento.
No tratamento agudo da malária (P. vivax):
Um regime farmacocineticamente adequado consiste em administrar uma dose inicial de 10 mg de base/Kg de peso, seguida de 5 mg/Kg seis a oito
horas após e 5 mg/Kg em cada um dos dois dias seguintes. Outro regime mais prático, utilizado em muitas áreas, consiste em 10 mg de base/Kg de
peso no primeiro dia, seguido de 7,5 mg/Kg no segundo e terceiro dias. Ambos os regimes correspondem a uma dose total de 25 mg/Kg de peso
(1.500 mg de base para um adulto de 60 Kg).
É apresentado abaixo um esquema geral de tratamento:
Crianças:
1 a 2 anos - um comprimido por via oral em um dia (dose única).
3 a 6 anos - um comprimido por via oral a cada dia, durante três dias.
7 a 11 anos - dois comprimidos por via oral no primeiro dia, um comprimido e meio no segundo e no terceiro dia.
Pacientes com 15 anos ou acima - quatro comprimidos no primeiro dia, três comprimidos no segundo e no terceiro dia.
O tratamento da malária causada por P. vivax e P. ovale com cloroquina deve ser associado com a primaquina pelo seu efeito hipnozoiticida: 0,25 mg
de primaquina base/Kg de peso, diariamente por 14 dias ou, alternativamente, na dose de 0,50 mg de base/Kg de peso durante sete dias.
No tratamento do lúpus eritematoso e artrite reumatoide:
Adultos: até 4 mg de cloroquina base/Kg de peso ao dia durante um a seis meses, dependendo da resposta do tratamento.
Na amebíase hepática:
Adultos: 600 mg de cloroquina base no primeiro e no segundo dias, seguidos de 300 mg/dia, por duas a três semanas. A dose pode ser aumentada, ou
o esquema pode ser repetido, se necessário.
Crianças: 10 mg/Kg/dia de cloroquina base durante 10 dias ou a critério médico.
ADVERTÊNCIAS
A cloroquina é um fármaco que apresenta estreita margem de segurança e uma dose única de 30 mg/Kg pode ser fatal. Os pacientes que recebem
tratamento com cloroquina em altas doses em longo prazo, devem ser submetidos às avaliações oftalmológicas e neurológicas a cada 3 ou 6 meses. A
dose pode ser ajustada na insuficiência renal.
Não utilize o difosfato de cloroquina se tiver conhecimento de hipersensibilidade ao difosfato de cloroquina ou a qualquer componente da formulação.
Este medicamento contém lactose.
USOS EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
Uso na gravidez, lactação e infância: a cloroquina é uma droga considerada isenta de riscos para estes casos quando utilizada nas doses
recomendadas. Não há relatos de níveis tóxicos da droga no leite materno. No entanto, deve ser administrada sob orientação médica.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
A cloroquina interage com uma variedade de fármacos. Não deve ser administrada concomitantemente com mefloquina, por aumentar o risco de
convulsões. O mesmo é válido para a associação da cloroquina com anticonvulsivantes, pois a cloroquina se opõe à ação dos mesmos. A associação
da cloroquina com amiodarona ou halofantrina aumenta o risco de arritmias ventriculares. A cloroquina aumenta o risco de toxicidade da digoxina e
ciclosporina. Deve ser evitado o uso da cloroquina com antiácidos à base de trissilicato de magnésio e produtos contendo caolim e pectina, pois
provocam diminuição da absorção do medicamento. O uso concomitante com ouro ou fenilbutazona deve ser evitado, devido à tendência de provocar
dermatite. A cloroquina pode interferir na imunogenicidade de certas vacinas.
REAÇÕES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
A toxicidade aguda por cloroquina é mais frequente quando administrada muito rapidamente por via parenteral. As manifestações tóxicas estão
relacionadas com efeitos cardiovasculares (hipotensão, vasodilatação, supressão da função miocárdica, arritmias cardíacas, parada cardíaca), e do
SNC (confusão, convulsões e coma). As doses terapêuticas usadas no tratamento oral podem causar cefaleia, irritação do trato gastrointestinal,
distúrbios visuais e urticária. Doses diárias altas (> 250 mg), resultando em doses cumulativas de mais de 1 g/Kg de cloroquina base, podem resultar
em retinopatia e ototoxicidade irreversíveis. O tratamento prolongado com altas doses também pode causar miopatia tóxica, cardiopatia e neuropatia
periférica, visão borrada, diplopia, confusão, convulsões, erupções, quineloides na pele, embranquecimento dos cabelos, alargamento do complexo
QRS e anormalidade da onda T, porém com a interrupção do fármaco estas reações diminuem. Em casos raros podem ocorrer hemólise e discrasias
sanguíneas.
SUPERDOSE
O envenenamento por cloroquina é extremamente perigoso e a ingestão de uma única dose de 1.500 mg pode ser fatal em poucas horas. O principal
efeito de superdosagem é a toxicidade cardiovascular, com hipotensão arterial, arritmia cardíaca e parada cardíaca irreversível. A overdose pode
provocar raramente distúrbios neuropsiquiátricos.
No caso de superdosagem, poucas horas após a administração excessiva oral, esvaziar o estômago por indução de vômitos ou por lavagem gástrica, o
mais rápido possível. Caso contrário, se o atendimento médico não for imediato, o tratamento deve ser sintomático e dirigido particularmente para
manter as funções cardiovasculares e respiratórias, podendo-se administrar líquidos intravenosos vasopressores para a hipotensão.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
USO SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
VENDA PROIBIDA AO COMÉRCIO.
Nº do Lote, Data de Fabricação e Prazo de Validade: Vide cartucho/blister
MS Nº 1.0298.0418
Farm. Resp.: Dr. José Carlos Módolo – CRF-SP N.º 10.446
SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente): 0800 7011918
Registrado por:
CRISTÁLIA Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14
Itapira - SP
CNPJ N.º 44.734.671/0001-51 – Indústria Brasileira
Distribuído por:
Fundação Estadual de Produção e Pesquisa em Saúde/Laboratório Farmacêutico do Estado do Rio Grande do Sul - LAFERGS
Avenida Ipiranga, 5400 - Anexo 1 - Jardim Botânico
Porto Alegre/RS
CNPJ nº 00689359/0004-60 – Indústria Brasileira
Anexo B
Histórico de alteração para a bula
Dados da submissão eletrônica
Data do
Expediente
N° Expediente
Assunto
10459 – GENÉRICO Inclusão Inicial de Texto
de Bula – RDC 60/12
Dados da petição/notificação que altera a bula
Data do
Expediente
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N°
Expediente
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Assunto
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Dados das alterações de bulas
Versões
Data de
aprovação
Itens de bula
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Inclusão Inicial de Texto de
Bula no Bulário Eletrônico da
ANVISA,
Via
de
administração, Restrição de
Uso, Advertências e Dizeres
Legais.
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