RESUMO – PROVA III, FARMACO II Por: Juliana Rodrigues

RESUMO – PROVA III, FARMACO II
Por: Juliana Rodrigues
1) ANTIDEPRESSIVOS:
A) Eletroconvulsoterapia: melhor terapia para depressão, feita em ambiente cirúrgico
com paciente curarizado. Contra indicação: fratura de costela. Sedação do paciente é
feita com BZD.
 Antidepressivos de 1ª geração: maior índice de remissão e resposta. Os efeitos
colaterais começam 2h após uso do fármaco, enquanto o efeito começa após 2
semanas.
B) Inibidores da MAO: A inibição da MAOa aumenta a nora e a serotonina na fenda!
- Moclobemida – inbidor reversível
- Parnate (padrão ouro) – inibidor irreversível (recuperação de 10-20 dias)
-Farmacocinética: boa absorção oral, concentração no fígado, coração e cérebro, T1/2 de
algumas horas.
- Efeitos colaterais:
* SNC: insônia, irritabilidade, agitação (risco de suicídio), depressão > hipomania ou mania.
*Cardio vascular: síndrome hipertensiva (aumenta o drive noradrenérgico a inibição da MAO).
A noradrenalina causa vasoespasmo coronariano> o ECG pode mostrar supra de ST.
* SNA: xerostomia, retenção urinária, constipação, disf erétil, ejaculação precoce, hipotensão
postural
*Outros: LES farmacológico, hepatotoxicidade, discrasias sanguíneas, reações patológicas na
pele (Steven Johnson).
- Interações farmacológicas: IMAO não pode ser usado junto com:
*drogas simpaticomiméticas (aumentos dos efeitos pressores e hiperpiréticos)
*reserpina, alfa metildopa (hipertensão)
*cafeína, teofilina (hipipertermia, hipercinesia, agitação)
* insulina, clorpropamida, tolbutamida (hipoglicemia)
* analgésicos opioides (tremor, hiperreflexia, fasciculação, hiperpirexia...)
* barbitúricos, aminopirina, acetanilina, cocaína, meperidina (prolonga efeito dos imaos)
*alimentos ricos em tiramina
- não pode associar nenhum fármaco anti depressivo com iMAO.
-Contra indicações dos imaos:
*HAS; HPP de AVC, IAM ICC; insuf hepática /icterícia; toxicomania e etilismo crônico.
C) Antidepressivos tricíclicos (ADT): bloqueiam os transportadores de membrana dos
neurônios pré-sinápticos que recolhem as monoaminas (NE e serotonina). Demora pra
fazer efeito, efeito colateral em algumas horas.
I.
Imipramida (efeito sedativo moderado), desipramida, clomipramida (padrão ouro)
II.
Amitriptilina (forte efeito sedativo e antienxaqueca), nortriptilina (efeito sedativo
suave, grande efeito antienxaqueca. Menor ação colinérgica = melhor p/ idosos).
 Possuem 3 efeitos muito importantes:
 Bloqueio histamínico (sonolência, ganho de peso)
 Bloqueio alfa
 Bloqueio muscarínico (tto com fisostigmina ou betanecol)
- Efeitos colaterais
* SNC: virada de humor em pacientes bipolares (mania), psicose tóxica em idosos
(aluncinações e delírios – suspender o farmaco), sedação (agitação e insônia), tremores finos,
convulsão (monitoramento com ECG – suspender o fármaco!)
*SNA: xerostomia, midriase, glaucoma (↑), ciclopegia, polaciúria, retenção urinária (suspender
fármaco!), constipação intestinal, íleo paralítico (suspender fármaco!), hipotensão postural,
ejaculação retrógrada
* cardio vascular: cardiotoxicidade (↑ doses), taquiarritmias, agravamento de bloqueio de
ramo....
*outros: icterícia, alergias, diaforese, agranulocitose (rara – suspender fármaco!)
- Contra Indicações absolutas: glaucome de ângulo fechado, hiperplasia prostática beninga, ICC
descompensada, arritmias.
- Drogas que ↓ níveis de ADTs: álcool, barbitúricos, carbamazepina, nicotina, contraceptivos
orais, glutetimida, hidrato de cloral.
D) Inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS): efeitos colaterais menos
intensos, latência de efeitos 10-15 dias. Menos eficazes na depressão profunda. Não
bloqueiam a recaptação da nora e qd aumenta a serotonia, afeta a transmissão da
nora e da dopamina. Não há bloqueio histamínico e não diminui o limiar de convulsão.
Ação: bloqueio do transportador de serotonia (SERT) no neurônio pré-sináptico e no terminal
somatodendrítico. O aumento da serotonina da fenda vai levar ao down regulation do
receptor 5HT1A no neurônio pré sináptico (pela ativação da auto inibição) , o que vai
aumentar a liberação de serotonina na fenda sináptica. Demora 2 semanas p/ acontecer.
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Fluoxetina: efeito anorexígeno, faz desinibição de dopamina e nora (efeito anti fadiga,
melhora a atenção e o humor do pact)
Sertralina:
-Efeitos Adversos: Parkinsonismo leve (excesso de serotonina inibe a dopamina no estriado),
retardo motor, acatisia (inquietação), ansiedade, sinônia, agitação , disf sexual (aumento de
serotonina nos receptores 5ht2a e 2c), náuseas e vômitos, , cólicas e diarréia. Alteração no
tempo de sangramento (menos serotonina plaquetaria). Inibem o CYP.
- não pode associar com iMAOs (risco: síndrome serotoninérgica)
- Abstinência: tontura, náusea, diarréia, palpitação . remissão de 3-4 meses.
OBS: buspirona: agonista parcial do receptor 5HT1a. Qd tem agonista em excesso (serotonina),
a buspirona age como antagonista, bloqueia e faz up regulation do receptor.Qd tem falta do
agonista, ela age como agonista e faz down regulation do receptor. Assim, age como ansiolítico
e anti depressivo.
E) Lítio: melhor tto para mania, estabiliza o humor por mecanismo não conhecido.
Efeitos Adversos:
SNC : bradipsiquismo, déficit de atenção e memória. ↑ doses: sd extra piramidal e
instabilidade muscular.
TGI: náuseas, vômitos, diarréia (interromper fármaco!)
Cardio vascular: arritmia
Endocrino: Diabetes insipidus nefrogenico, nefrite intersticial e sd nefrotica. Interfere com
iodo, gerando bócio.
Hemato: leucocitose
- Contra Indicações: hist de arritmia, doença renal, grávidas no 1º trimestre e lactentes.
Antes de começar o tto, tem que pedir creatinina e função da tireóide. Durante o tto,
tem que fazer o litiograma (dosar lítio uma vez por mês e se atingir >1,4mEq/L tem que
suspender). Alertar o paciente de que não pode tomar duas doses próximas (intervalo min de
3h entre elas). Se paciente começar a urinar mto, engordar, dormir pouco, ficar mto cansado>
possível intoxicação por Li.
- Interação medicamentosa:
> (quase) NUNCA associar Li com tiazídicos e iECA!!!
> AINES concentram o Li
> Bloq de canal de Ca, tricíclico e haldol aumentam risco de lesão renal
Transtorno Bipolar:
- Li + valproato
- Li + risperidona
- Li + BZD
- Li + tegretol ou galapentina
- Li + seroquel
2) ANESTÉSICOS GERAIS
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
Consequências da anestesia = analgesia, amnésia, imobilidade, depressão autonômica,
relaxamento muscular.
4 fases do estado de anestesia geral: (surgem com o aumento da dose)
1) analgesia (as doses são sub anestésicas; a consciência ainda está preservada. Exs: éter e
anfetamina);
2) Agitação (excitação motora e autonômica q ocorre no momento em que o pact perde a
consciência. Ocorre elevação da PA, taquicardia, bulhas timpânicas, aumento do DC,
taquipneia..);
3) fase cirúrgica : fase de concentração onde é possível a pratica cirúrgica. São 3 etapas:
- plano superficial: concentração limítrofe entre dose anestésica e não anestésica. Pct já esta
inconsciente , com os reflexos de via aérea e respiração preservados. Excitação
neurovegetativa acompanhada de midríase.
- plano cirúrgico: supressão dos reflexos, depressão respiratória.
-plano profundo: dose próxima da toxicidade. Grande depressão do tronco cerebral, com
depressão respiratória grande. Pct vai entrar em depressão hemodinâmica (hipoxêmico,
hipotenso). Mas o doente ainda esta sob controle
4) Fase bulbar: impregnação do tronco cerebral, com sua paralisação – parada respiratória.
 Anestésicos Inalatórios:
 Gasosos: NO – pouco potente, usado para potencializar o efeito de outro anestésico,
reduzindo a demanda pelo anestésico. É uma droga de ação mto rápida e
reverberação Tb.
 Voláteis: éter, halotano e enflurano (desuso). Isoflurano e sevoflurano (éteres
halogenados – usados).
 Venosos:
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Tiopental (barbitúrico): ação ultra rápida, leva à inconsciência em 30-40min e efeito
dura 3-4 min. Desvantagem: efeito cumulativo e esse efeito rápido só ocorre na 1ª
injeção. Não permite uso por infusão e não pode ser usado isolado. Outro defeito:
muito cardiodepressor (deprime o sistema vascular periférico, o tronco cerebral e os
sists simpático e parassimpático).
Propofol : mesmo perfil do tiopental, msm cinética, tbé cardiodepressor. Tem a
vantagem de não ter efeito cumulativo. Pode ser usado por infusão. Uma das
substancias mais usadas, pela facilidade de adm.
Etomidato: não é cumulativo, não é cardiodepressor, não dá hipotensão, Tb tem ação
rápida. Deprime o córtex supra renal e, por isso, não pode ser usado por infusão.
Opióides: fentanil – drogas de ação instantânea, metabolizado no plasma após 2-3
min. Em geral, é usado para suplementar a analgesia da anestesia, mas tem o
potencial de gerar anestesia sozinho.
 Dissociativos: usados em anestesia animal
 Agonistas alfa 2 – clonidina. É uma droga auxiliar, que produz sonolência e pode
potencializar o efeito hipnótico. Ou usado pra sedar o paciente junto com anestesias
locais.
 Mecanismos neurofisiológicos dos anestésicos gerais:
São depressores da atividade elétrica e metabólica do SNC, deprimem a neurotransmissao
eletrogênica e, com isso, causam uma depressão progressiva no SNC.
São 2 mecanismos de ação:
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Inespecífico: os anestésicos se dissolvem na membrana e desorganizam a matriz
fosfolipídica (fica mais fluida), o que dificulta o funcionamento das ptns de membrana.
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O resultado disso é uma queda na condutância iônica e uma depressão da
neurotransmissao.
Específico: estabilizam o canal de cloro aberto depois que o GABA estimula o receptor
gabaérgico. Isso aumenta a concentração de cloreto. Alem disso, interagem com os
canais de K+ e tendem a mantê-los abertos, aumentando a corrente de K+ pela
membrana. Resultado: hiperpolarização do neurônio.
Acetamina : terceiro mecanismo: bloqueia o glutamato (inibe o componente
excitatorio).
 Características dos anestésicos:
- meia vida curta (minutos) – essencial para ser um anestésico
- distribuição mto rápida
 Curvas dose-respostas verticais
- estreito intervalo terapêutico> curva de efeito e curva de toxicidade quase que
interpenetram
 Efeitos:
 SNC: depressão da consciência progressiva, supressão da sensopercepção, depressão
espinhal, depressão neurovegetativa
 S2: estabilidade hemodinâmica, depressão miocárdica mecânica (contrátil – dose
dependente) – tendência à hipotensão.
 Ap. Urinário: oliguria (menos perfusão renal)
 Ap. resp: secreções, broncodilatacao, broncoespasmo