Farmacocinética


Farmacologia

Definição:
É a ciência que estuda os efeitos das substâncias
químicas sobre a função dos sistemas biológicos.

Farmacologia

Conceitos Básicos:
Fármaco: Uma substância química definida, com propriedades ativas,
produzindo efeito terapêutico e que é o princípio ativo do
medicamento.
•

Droga: Qualquer substância capaz de produzir alteração em uma
determinada função biológica através de suas ações químicas.
•
Medicamento: Produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou
elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins
de diagnósticos. É uma forma farmacêutica terminada que contém o
fármaco, geralmente, em associação com adjuvantes farmacotécnicos.
•
Remédio: São cuidados que se utiliza para curar ou aliviar os
sintomas das doenças, como um banho morno, uma bolsa de água
quente, uma massagem, um medicamento, entre outras coisas
•
Farmacologia

Divisões:
Farmacologia Geral: Estuda os conceitos básicos e comuns a todos os
grupos de drogas.
•

Farmacologia Aplicada: Ocupa-se dos fármacos reunidos em grupos
de ação farmacológica similar.
•
Farmacodinâmica: Atende aos estudos sobre: Local de ação,
mecanismo de ação, ações e efeitos, efeitos terapêuticos e efeitos
tóxicos de uma droga. Considerada a base da farmacoterapia.
•
Farmacocinética: Atende aos estudos sobre: Vias de administração,
absorção, distribuição, metabolismo ou biotransformação e excreção de
uma droga.
•
Farmacologia

Divisões:
Farmacotécnica: Ocupa-se da preparação de das formas farmacêuticas
sob as quais os medicamentos são administrados: cápsulas,
comprimidos, suspenções etc.
•

Farmacognosia: Estuda a origem, as características, a estrutura, e
composição química das drogas no seu estado natural sob a forma de
órgãos ou organismos vegetais e animais, assim como seus extratos.
•
•
Farmacoterapia: Orientação do uso racional de medicamentos.
Farmacologia Clínica: Preocupa-se com os padrões de eficácia e
segurança da administração de medicamentos ao homem, através do
conhecimento das características farmacológicas dos fármacos.
•
Farmacocinética
O sucesso terapêutico do tratamento de doenças em humanos
depende de bases farmacológicas que permitam a escolha do
medicamento correto, de forma científica e racional. Mais do que escolher
o fármaco adequado (“certo”) visando reverter, atenuar ou prevenir um
determinado processo patológico, também é necessário selecionar o mais
adequado às características fisiopatológicas, idade, sexo, peso corporal e
raça do paciente. Como a intensidade dos efeitos, terapêuticos ou tóxicos,
dos medicamentos depende da concentração alcançada em seu sítio de
ação, é necessário garantir que o medicamento escolhido atinja, em
concentrações adequadas, o órgão ou sistema suscetível ao efeito benéfico
requerido. Para tal é necessário escolher doses que garantam a chegada e a
manutenção das concentrações terapêuticas junto aos sítios moleculares de
reconhecimento no organismo, também denominados sítios receptores.
O estabelecimento de esquemas posológicos padrões e de seus
ajustes na presença de situações fisiológicas (idade, sexo, peso, gestação),
hábitos do paciente (tabagismo, ingestão de álcool) e algumas doenças
(insuficiência renal e hepática) é orientado por informações provenientes:

Farmacocinética

Definição:
É a ciência que estuda o movimento dos medicamentos
no organismo e de que maneira os mecanismos fisiológicos
atuam nos fármacos

Farmacocinética

Definição:
É a Ação do Organismo no Fármaco.

Farmacocinética

Movimentos:
Absorção
Distribuição
Metabolismo (Biotransformação)
4. Excreção
1.
2.
3.

ABSORÇÃO
DISTRIBUIÇÃO
METABOLISMO
ELIMINAÇÃO
Eliminação
Farmacocinética

Movimentos:

Farmacocinética

Movimentos:
1.
Absorção:

É o primeiro movimento do fármaco em direção ao sítio de ação
que é a passagem do fármaco do local de sua administração para a
corrente sanguínea (Plasma Sanguíneo).
A importância do processo de absorção reside essencialmente, na
determinação do período entre a administração do fármaco e o
aparecimento do efeito farmacológico, bem como na determinação das
doses e escolha da via de administração do medicamento.
Farmacocinética

Movimentos:
1.
Absorção:

Transporte Através das Membranas: O fármaco para ser
Absorvido necessita atravessar as membranas biológicas:
• Epitélio gástrico e intestinal
• Membranas plasmáticas celulares
• Endotélios vasculares
Farmacocinética

Movimentos:
1.
Absorção:

Transporte Através das Membranas:
Farmacocinética

Movimentos:
1.
Absorção:

Transporte Através das Membranas:
• Processos Passivos: Sem Gasto de Energia
• Processos Ativos: Com Gasto de Energia
Farmacocinética

Movimentos:
1.
Absorção:

Transporte Através das Membranas:
• Processos Passivos: Sem Gasto de Energia:
 Difusão Simples: fármacos lipossolúveis e a favor de um
gradiente de concentração.
 Difusão por Poros (Filtração): fármacos hidrossolúveis e
de pequeno tamanho. Ocorre através de verdadeiros canais
aquosos proteicos, que envolve um fluxo de água que
arrasta o soluto (fármaco) a partir de uma pressão
hidrostática ou osmótica através da membrana. Também
denominada de Difusão Aquosa.
 Difusão Facilitada: o fármaco atravessa a membrana
ligado em um carreador proteico, a favor de um gradiente
de concentração. Este transporte é mais rápido que a
difusão simples.
Farmacocinética

Movimentos:
1.
Absorção:

Transporte Através das Membranas:
• Processos Passivos: Sem Gasto de Energia:
Farmacocinética

Movimentos:
1.
Absorção:

Transporte Através das Membranas:
• Processos Passivos: Sem Gasto de Energia:
Farmacocinética

Movimentos:
1.
Absorção:

Transporte Através das Membranas:
• Processos Passivos: Sem Gasto de Energia:
Farmacocinética

Movimentos:
1.
Absorção:

Transporte Através das Membranas:
• Processos Passivos: Sem Gasto de Energia:
Farmacocinética

Movimentos:
1.
Absorção:

Transporte Através das Membranas:
• Processos Passivos: Sem Gasto de Energia:
Farmacocinética

Movimentos:
1.
Absorção:

Transporte Através das Membranas:
• Processos Ativos: Com Gasto de Energia:
 Transporte Ativo: o fármaco atravessa a membrana
ligado em um carreador proteico, contra um gradiente de
concentração ocorre, portanto, gasto de energia (ATP). São
passíveis do Efeito de Competição.
 Endocitose: Fagocitose / Pinocitose
 Exocitose
Farmacocinética

Movimentos:
1.
Absorção:

Transporte Através das Membranas:
• Processos Ativos: Com Gasto de Energia:
Farmacocinética

Movimentos:
1.
Absorção:

Transporte Através das Membranas:
Farmacocinética

Movimentos:
1.
Absorção:

Transporte Através das Membranas
Farmacocinética

Movimentos:
1.
Absorção:

Transporte Através das Membranas
Farmacocinética

Movimentos:
1.
Absorção:

Transporte Através das Membranas:
Farmacocinética

Movimentos:
1.
Absorção:

Transporte Através das Membranas:
Farmacocinética

Movimentos:
1. Absorção:
 Fatores que influenciam a absorção:
• Solubilidade da droga
• Ionização da droga
• Concentração da droga
• Circulação sanguínea local
• Forma farmacêutica e taxa de dissolução
• Área de superfície de absorção
• Tempo de contato com a superfície de absorção

Farmacocinética

Movimentos:
1. Absorção:
 Propriedades das drogas:
• Biodisponibilidade
• Efeito de primeira passagem
• Bioequivalência

Farmacocinética

Movimentos:
1. Absorção:
 Propriedades das drogas:
• Biodisponibilidade: indica a fração do fármaco que chega à
circulação sanguínea após a administração por qualquer via.
Considera-se a absorção e a degradação do fármaco. Apenas na via
de administração Intravenosa/Endovenosa (IV/EV) é que a
biodisponibilidade do fármaco é de 100%.

Farmacocinética

Movimentos:
1. Absorção:
 Propriedades das drogas:
• Efeito de primeira passagem: é quando o fármaco sofre um
metabolismo no fígado antes de alcançar a circulação sanguínea.
Sendo assim o fármaco sofre uma mortificação hepática antes de
atingir seus órgãos-alvos. Este efeito tem implicações importantes
na biodisponibilidade do fármaco, determinando a melhor dose e
via de administração.

Farmacocinética

Movimentos:
1. Absorção:
 Propriedades das drogas:
• Bioequivalência: dois fármacos comportam-se de modo
semelhante, contendo os mesmos ingredientes ativos, a mesma
concentração, dosagem e via de administração.
Relaciona o medicamento genérico e seu respectivo
medicamento de referência (aquele para o qual foi efetuada
pesquisa clínica para comprovar sua eficácia e segurança antes do
registro) apresentam a mesma biodisponibilidade no organismo.
Assegurando que o medicamento genérico é equivalente
terapêutico do medicamento de referência, ou seja, que apresenta a
mesma eficácia clínica e a mesma segurança em relação ao original
do ensaio clínico. O teste de equivalência farmacêutica é realizado
"in vitro" (não envolve seres humanos), por laboratórios de controle
de qualidade habilitados pela ANVISA.

Farmacocinética

Movimentos:
1. Absorção:
 Vias de Administração:
A. Vias Digestivas
B. Vias Transmucosas
C. Vias Parenterais
D. Via Transcutâneas

Farmacocinética

Movimentos:
1. Absorção:
 Vias de Administração:
A. Vias Digestivas:
• Via Oral (VO)
• Via Retal (VR)

Farmacocinética

Movimentos:
1. Absorção:
 Vias de Administração:
A. Vias Digestivas:
• Via Oral (VO)
 Vantagens:
o Mais comum;
o Mais segura;
o Mais cômoda;
o Menos traumática.

 Desvantagens:
o Irritação da mucosa ou vômito;
o Destruição do fármaco;
o Cooperação do paciente;
o Sofre efeito de primeira passagem.
Farmacocinética

Movimentos:
1. Absorção:
 Vias de Administração:
A. Vias Digestivas:
• Via Retal (VR)
 Vantagens:
o Usado para drogas de efeito local e sistêmico;
o Pacientes com vômitos;
o Pacientes inconscientes ou incapazes de tomar
medicamentos por via oral;
o Apenas 50% sofre efeito de primeira passagem.
o A droga não pode ser destruída por enzimas digestivas.

 Desvantagens:
o Drogas que causam irritação da mucosa;
o Absorção pode ser irregular e incompleta.
Farmacocinética

Movimentos:
1. Absorção:
 Vias de Administração:
B. Vias Transmucosas:
• Via Sublingual (SL)
• Via Pulmonar (Inalatória)
• Via Conjuntival (Mucosa Conjuntival)
• Via Nasal (Mucosa nasal)
• Via Vaginal (Mucosa Vaginal)

Farmacocinética

Movimentos:
1. Absorção:
 Vias de Administração:
B. Vias Transmucosas:
• Via Sublingual (SL)
 Resposta rápida;
 Pequena área de absorção;
 Não há efeito de primeira passagem;
 Não sofre ação do pH gástrico.

Farmacocinética

Movimentos:
1. Absorção:
 Vias de Administração:
B. Vias Transmucosas:
• Via Pulmonar (Inalatória)
 Vantagens:
o Drogas voláteis e gasosas;
o Via de administração e eliminação;
o Não sofre efeito de primeira passagem;
o Aplicação local em doenças pulmonares;
o Grande superfície de absorção;
o Rica vascularização pulmonar;
o Membranas entre o ar alveolar e os capilares são de fácil
travessia.
o Absorção rápida.

 Desvantagens:
o Díficil regular a dose;
o Absorção sistêmica parcial de drogas de ação local.
Farmacocinética

Movimentos:
1. Absorção:
 Vias de Administração:
B. Vias Transmucosas:
• Via Conjuntival (Mucosa Conjuntival)
 Efeitos locais no olho através do epitélio do saco
conjuntival;
 Drogas podem apresentar absorção sistêmica parcial, com
efeitos colaterais.

• Via Nasal (Mucosa nasal): evitam injeções frequentes.
Exs: cocaína e heroína, ADH, calcitonina.
• Via Vaginal (Mucosa Vaginal): Apresenta membrana biológica
de fácil travessia, capaz de absorver drogas.
Farmacocinética

Movimentos:
1. Absorção:
 Vias de Administração:
C. Vias Parenterais:
• Via Endovenosa (EV)
• Via Intramuscular (IM)
• Via Subcutânea (SC)
• Via Intratecal (Via Subaracnóidea)

Farmacocinética

Movimentos:
1. Absorção:
 Vias de Administração:
C. Vias Parenterais:
 Vantagens:
o Úteis em emergências;
o A droga atinge o local de ação mais rapidamente,
produzindo uma resposta rápida;
o A dose é administrada com muita precisão;
o Pacientes inconscientes e pacientes incapazes de reter
medicamentos na boca.

 Desvantagens:
o Requer formulação estéril e assepsia;
o Mais traumática;
o Auto-aplicação.
Farmacocinética

Movimentos:
1. Absorção:
 Vias de Administração:
C. Vias Parenterais:
• Via Endovenosa (EV)
 Vantagens:
o Não há absorção e biodisponibilidade é prevesível;
o Grandes volumes e substâncias irritantes;
o Acesso rápido e direto.

 Desvantagens:
o Efeitos tóxicos mais rápidos;
o Sem retorno;
o Veia mantida é porta de entrada;
o Efeitos sobre componentes sanguíneos: hemólise ou
proteínas.
Farmacocinética

Movimentos:
1. Absorção:
 Vias de Administração:
C. Vias Parenterais:
• Via Intramuscular (IM)
 Absorção variável – local e fluxo sanguíneo;
 Substâncias irritantes e oleosas;
 Dor.

Farmacocinética

Movimentos:
1. Absorção:
 Vias de Administração:
C. Vias Parenterais:
• Via Subcutânea (SC)
 Absorção lenta e constante – efeito mantido;
 Substâncias insolúveis;
 Pequenos volumes e substâncias não irritantes.

Farmacocinética

Movimentos:
1. Absorção:
 Vias de Administração:
C. Vias Parenterais:
• Via Intratecal (Via Subaracnóidea)
 É a injeção de uma substância no espaço subaracnóide
através de uma agulha de punção lombar;
 Evita barreira hematoencefálica (BHE);
 Para tratamento de leucemias, produzir anestesia regional,
administração de antibióticos ou de analgésicos opiáceos.

Farmacocinética

Movimentos:
1. Absorção:
 Vias de Administração:
D. Via Transcutâneas
• Via Cutânea (Tópica)
• Via Transdérmica (Adesivo)

Farmacocinética

Movimentos:
1. Absorção:
 Vias de Administração:
D. Via Transcutâneas
• Via Cutânea (Tópica)
 Pequena absorção pela pele intacta, devido à sua camada
queratinizada;
 Absorção proporcional à lipossolubilidade e área aplicada;
 Métodos para alterar a absorção.

Farmacocinética

Movimentos:
1. Absorção:
 Vias de Administração:
D. Via Transcutâneas
• Via Transdérmica (Adesivo)
 Útil para aplicação de drogas lipossolúveis;
 Permite rápida retirada.

Farmacocinética

Movimentos:
1.
Absorção:

Farmacocinética

Movimentos:
2.
Distribuição:

Após a absorção, a droga deve ser capaz de chegar ao seu local de
ação, seu tecido-alvo. As drogas devem, portanto, atravessar as barreiras
existentes entre os diferentes compartimentos:
Compartimento
Intravascular
Líquido Intersticial
(Fluido Extracelular)
Compartimento
Intracelular
Farmacocinética

Movimentos:
2.
Distribuição:

Existem algumas barreiras específicas determinadas para proteger
estruturas nobres da ação dos fármacos:
 Sistema Nervoso: Barreira Hematoencefálica (BHE)
 Placenta: Barreira Placentária
 Testículo: Barreira Hematotesticular (BHT)
Farmacocinética

Movimentos:
2. Distribuição:
 Fatores que influenciam a distribuição:
• Fluxo sanguíneo tecidual
• Propriedades físico-químicas do fármaco (taxa de difusão)
• Ligação em estruturas celulares e teciduais criando reservatórios
do fármaco (proteínas de membrana celulares, ácidos nucleicos,
polipeptídios e polissacarídeos)
• Volume de distribuição
• Meia-vida biológica (t1/2)
• Ligação a proteínas plasmáticas

Farmacocinética

Movimentos:
2. Distribuição:
 Fatores que influenciam a distribuição:
• Ligação a Proteínas Plasmáticas:
 Fração Livre: Não está ligada as Proteínas Plasmáticas
 Fração Ligada: Está ligada às Proteínas Plasmáticas
o Albumina: fármacos ácido
o Alfa1-glicoproteínas: fármacos básicos

Uma vez que as proteínas não passam através das paredes
capilares, a ligação do fármaco às proteínas pode retê-lo no espaço
vascular por um determinado tempo. A fração do fármaco não ligado é
que atravessará as membranas tornando-se disponível para interações
com receptores, ou seja, é ela que exercerá o efeito farmacológico sendo,
assim, chamada de Fração Farmacologicamente Ativa.
Já a ligada é considerada a Fração Farmacologicamente Inativa.
Farmacocinética

Movimentos:
2. Distribuição:
 Fatores que influenciam a distribuição:
• Ligação a Proteínas Plasmáticas:
 Fração Livre: Fração Farmacologicamente Ativa.
 Fração Ligada: Farmacologicamente Inativa.

Farmacocinética

Movimentos:
2. Distribuição:
 Fatores que influenciam a distribuição:
• Ligação a Proteínas Plasmáticas:

A interação do fármaco com a proteína plasmática é um processo
rapidamente reversível e, à medida que o fármaco não ligado
difunde-se dos capilares para os tecidos, mais fármaco ligado
dissocia-se da proteína até que seja alcançado um equilíbrio, onde
há concentrações relativamente constantes de forma ligada e não
ligada. É uma interação dinâmica, em que complexos
continuamente se formam e se desfazem.
O Complexo Fármaco-Proteína além de ser farmacologicamente
Inativo, não é metabolizado e eliminado, portanto age como um
reservatório temporário na corrente sanguínea retardando a chegada de
fármacos aos órgãos alvo e sítios de eliminação.
Farmacocinética

Movimentos:
2. Distribuição:
 Fatores que influenciam a distribuição:
• Ligação a Proteínas Plasmáticas:

Farmacocinética

Movimentos:
2. Distribuição:
 Fatores que influenciam a distribuição:
• Ligação a Proteínas Plasmáticas:
 Os sítios proteicos de ligação de fármacos no plasma são
passíveis de saturação, mas geralmente isso não ocorre porque há
abundância de sítios de ligação.
 A variação na concentração das proteínas plasmáticas pode
influenciar a relação entre fração livre/fração ligada:
hipoalbuminemia: cirrose, síndrome nefrótica, desnutrição grave,
idoso, gestação.
 Competição entre os fármacos pelo sítio proteico: o de maior
afinidade desloca o de menor afinidade.
 Fármacos podem alterar a estrutura das proteínas plasmáticas
alterando a afinidade da proteína por outros fármacos (Ex: AAS:
acorre a acetilação do resíduo lisina da molécula da albumina)
 Os fármacos competem entre si e também competem com as
substâncias endógenas pelo sítio de ligação proteica.

Farmacocinética

Movimentos:
3.
Biotransformação: Eliminação

É a alteração química sofrida pelo fármaco no organismo que
também participa da regulação dos níveis plasmáticos dos fármacos.
É a Ação Enzimáticas de Enzimas Específicas e/ou Inespecíficas,
através de Processos Químicos (Reações Químicas), sobre os
fármacos resultando nos produtos da biotransformação do fármaco
que é denominado de Metabólito.
Farmacocinética

Movimentos:
3.
Biotransformação: Eliminação

Farmacocinética

Movimentos:
3.
Biotransformação: Eliminação

Fatores Relacionados com a Biotransformação
 Fatores que Afetam a Velocidade da Biotransformação:

Farmacocinética

Movimentos:
3.
Biotransformação: Eliminação


Fatores Relacionados com a Biotransformação
• Características da Enzimas
• Processos Químicos (Reações Químicas)
• Características dos Metabólitos
Farmacocinética

Movimentos:
3.
Biotransformação: Eliminação


Fatores Relacionados com a Biotransformação:
• Características da Enzimas: Sistema Enzimático
o Órgãos Metabolizadores do fármacos: As enzimas estão
presentes em todos os tecidos do organismo:
 Fígado
 Pulmões
 Rins
 Supra-renais
 Pele
 Tecido Nervoso
 Intestino delgado
Farmacocinética

Movimentos:
3.
Biotransformação: Eliminação


Fatores Relacionados com a Biotransformação:
• Características da Enzimas: Sistema Enzimático
o Fração Solúvel:
 Desidrogenase (oxidação)
 Esterases (hidrólise)
 Amidases (hidrólise)
 Proteases (hidrólise)
 Transferases (conjugação)
o
Sistema Mitocondrial:
 Monoamino oxidase: MAO (oxidação)
 Diamino oxidase: DAO (oxidação)
o
Sistema Microssomal: retículo endoplasmático liso
 Citocromos P450 (oxidação)
 NADH-citocromo P450 redutase (redução)
Farmacocinética

Movimentos:
3.
Biotransformação: Eliminação


Fatores Relacionados com a biotransformação:
• Processos Químicos: Reações Químicas
o Fase 1: catabólicas
 Alteram a reatividade química
 Aumenta a solubilidade aquosa: hidrossolúvel
 Oxidação,
 Redução
 Hidrólise
o
Fase 2: anabólicas
 Aumenta ainda mais a solubilidade em água: hidrossolúvel
 Conjugação
 Acetilação
Farmacocinética

Movimentos:
3.
Biotransformação: Eliminação


Fatores Relacionados com a Biotransformação:
• Características dos Metabólitos
o Forma Inativa do fármaco
o Forma Ativada do fármaco (codeína em morfina)
o Formas do fármaco mais tóxicas
o Fármaco mais Polar
o Fármaco mais hidrossolúvel
o Fármaco mais facilmente excretado do organismo
Farmacocinética

Movimentos:
3.
Biotransformação: Eliminação


Fatores Relacionados com a Biotransformação:
• Características dos Metabólitos
Farmacocinética

Movimentos:
3.
Biotransformação: Eliminação


Fatores que Afetam a Velocidade da Biotransformação:
• Concentração das Enzimas: Citocromo P450
• Afinidade pelo fármaco
• Competição entre o fármaco e substâncias endógenas
• Fatores Genéticos
• Fatores Fisiológicos
• Fatores Ambientais
• Inibição do Sistema Enzimático
• Indução do Sistema Enzimático
Farmacocinética

Movimentos:
4.
Excreção: Eliminação

É passagem do fármaco da circulação sanguínea para o meio
externo. É através deste movimento que os fármacos são efetivamente
removidos do organismo.
As leis gerais de transporte através das membranas também se
aplicam na Excreção, entretanto no Sentido Contrário dos movimentos de
absorção e distribuição.
Farmacocinética

Movimentos:
4.
Excreção: Eliminação

Órgãos Excretores dos Fármacos
 Processos de Excreção Renal dos Fármacos
 Fatores que Influencia a Excreção Renal dos Fármacos
 Processo de Excreção Entérica

Farmacocinética

Movimentos:
4.
Excreção: Eliminação

Órgãos Excretores dos Fármacos: São denominados de Vias de
Excreção ou Emunctórios:
• Rins: principal via excretoras dos metabólitos hidrossolúveis,
através da urina.
• Pulmões: principal via excretoras de metabólitos voláteis, através
da expiração.
• Tubo Digestivo: fármacos metabolizados pelo fígado, através das
fezes e biles.
• Mamas: através do leite materno
• Glândulas exógenas: através do suor, da lágrima e da saliva.
• Pele e cabelo

Farmacocinética

Movimentos:
4.
Excreção: Eliminação

Processos de Excreção Renal dos Fármacos: Ocorre na Unidade
Anatomofisiológica dos Rins: Néfron
• Filtração Glomerular
• Secreção Tubular Ativa
• Reabsorção Tubular Passiva

Farmacocinética

Movimentos:
4.
Excreção: Eliminação

Processos de Excreção Renal dos Fármacos: Ocorre na Unidade
Anatomofisiológica dos Rins: Néfron

Farmacocinética

Movimentos:
4.
Excreção: Eliminação

Processos de Excreção Renal dos Fármacos: Ocorre na Unidade
Anatomofisiológica dos Rins: Néfron

Farmacocinética

Movimentos:
4.
Excreção: Eliminação

Processos de Excreção Renal dos Fármacos: Ocorre na Unidade
Anatomofisiológica dos Rins: Néfron

Farmacocinética

Movimentos:
4.
Excreção: Eliminação

Processos de Excreção Renal dos Fármacos: Ocorre na Unidade
Anatomofisiológica dos Rins: Néfron
• Filtração Glomerular:
Inicia no plasma sanguíneo, atravessa os minúsculos poros dos
capilares glomerulares e da camada visceral da cápsula de
Bowman, passando para o espaço urinário, situado entre as duas
camadas da cápsula de Bowman, continuando seu percurso pelo
túbulo renal.
É um processo passivo que depende de dois tipos de forças
antagônicas:
 Pressão Hidrostática: pressão de líquido em cada
compartimento
 Pressão Coloidosmótica: é o poder de absorção de água pelas
proteínas presentes no plasma, que em virtude do seu tamanho
não lhe é permitido atravessar as paredes dos capilares
glomerulares, sendo assim retém líquidos no sangue.

Farmacocinética

Movimentos:
4.
Excreção: Eliminação

Processos de Excreção Renal dos Fármacos: Ocorre na Unidade
Anatomofisiológica dos Rins: Néfron
• Filtração Glomerular:
É o processo no qual não ocorre a passagem de matéria
particulada e materiais coloidais (proteínas e lipídeos) e as células
sauguineas, mas ocorre a passagem de solutos de pequenas
dimensões moleculares (solutos cristaloides), pequenos íons e a
água pela barreira de filtração do glomérulo renal.

Portanto, a Fração de Fármaco Ligada em proteína não é Excretada.
Farmacocinética

Movimentos:
4.
Excreção: Eliminação

Processos de Excreção Renal dos Fármacos: Ocorre na Unidade
Anatomofisiológica dos Rins: Néfron
• Filtração Glomerular: Membrana Glomerular

Farmacocinética

Movimentos:
4.
Excreção: Eliminação

Processos de Excreção Renal dos Fármacos: Ocorre na Unidade
Anatomofisiológica dos Rins: Néfron
• Filtração Glomerular: Membrana Glomerular

A. As células endoteliais do
glomérulo:
1.poro (fenestra).
B. Membrana basal glomerular:
1.lâmina rara interna
2.lâmina densa
3.lâmina rara externa
C. Podócitos:
1.proteína enzimática e
estrutural
2.fenda de filtração
3.diadragma
Farmacocinética

Movimentos:
4.
Excreção: Eliminação

Processos de Excreção Renal dos Fármacos: Ocorre na Unidade
Anatomofisiológica dos Rins: Néfron
• Filtração Glomerular: Membrana Glomerular

Farmacocinética

Movimentos:
4.
Excreção: Eliminação

Processos de Excreção Renal dos Fármacos: Ocorre na Unidade
Anatomofisiológica dos Rins: Néfron
• Filtração Glomerular: Membrana Glomerular

Farmacocinética

Movimentos:
4.
Excreção: Eliminação

Processos de Excreção Renal dos Fármacos: Ocorre na Unidade
Anatomofisiológica dos Rins: Néfron
• Filtração Glomerular: Membrana Glomerular

Farmacocinética

Movimentos:
4.
Excreção: Eliminação

Processos de Excreção Renal dos Fármacos: Ocorre na Unidade
Anatomofisiológica dos Rins: Néfron
• Filtração Glomerular: Membrana Glomerular

Farmacocinética

Movimentos:
4.
Excreção: Eliminação

Processos de Excreção Renal dos Fármacos: Ocorre na Unidade
Anatomofisiológica dos Rins: Néfron
• Filtração Glomerular:
A quantidade de fármaco que será filtrado, bem como a
velocidade de filtração do fármaco para ser excretado depende:

Fração do Fármaco ligada as Proteínas Plasmáticas
 Taxa de Filtração Glomerular
 Fluxo Plasmático Renal

Farmacocinética

Movimentos:
4.
Excreção: Eliminação

Processos de Excreção Renal dos Fármacos: Ocorre na Unidade
Anatomofisiológica dos Rins: Néfron
• Secreção Tubular Ativa:
É o mecanismo mais efetivo para a eliminação renal da substância.
As células dos túbulos transportam ativamente certas substâncias
do plasma para a urina tubular. Neste local, a transferência das
drogas ocorre contra um gradiente de concentração, pois as drogas
tornam-se mais concentradas no interior da luz tubular. Há
necessidade de uma proteína carreadora, que pode depurar uma
substância quando sua maior parte está associada às proteínas
plasmáticas.
A secreção Tubular ocorre ao nível dos Túbulo Contorcido Distais

Farmacocinética

Movimentos:
4.
Excreção: Eliminação

Processos de Excreção Renal dos Fármacos: Ocorre na Unidade
Anatomofisiológica dos Rins: Néfron
• Reabsorção Tubular Passiva:
Na maior parte das vezes é um processo passivo, ou seja, a favor
de um gradiente de concentração, com as substâncias deixando o
filtrado glomerular para atravessar as células tubulares e alcançar o
plasma novamente. Somente as substâncias lipossolúveis são
capazes de fazê-lo.
A Reabsorção Tubular Passiva ocorre ao nível do Túbulo
Contorcido Proximal

Farmacocinética

Movimentos:
4.
Excreção: Eliminação

Processos de Excreção Renal dos Fármacos: Ocorre na Unidade
Anatomofisiológica dos Rins: Néfron
• Filtração Glomerular:

Farmacocinética

Movimentos:
4.
Excreção: Eliminação

Fatores que Influencia a Excreção Renal dos Fármacos:
São os fatores Fisiológicos ou Patológicos que afetem a Função
Renal, influenciando decisivamente na excreção do fármaco pela via
urinária.
Entre os Fatores Patológicos o mais importante é a Insuficiência
Renal.
E entre os Fatores Fisiológicos a Idade é o mais importante.

O que determina a velocidade de excreção dos fármacos pelos rins
é a Depuração ou Clearance, que consiste em medir a quantidade
absoluta de uma substância excretada pelos rins em 1 minuto,
relacionando-a com a sua concentração plasmática.
O Clearance é usado universalmente para indicar a remoção
completa de determinada substância de um volume específico de sangue
na unidade de tempo.
Farmacocinética

Movimentos:
4.
Excreção: Eliminação

Processo de Excreção Entérica:
Alguns fármacos quando no fígado, as células hepáticas podem
transferir o fármaco para a bile, sendo, posteriormente, lançadas no
intestino.
Eventualmente, estes fármacos podem ser reabsorvidos pela
Circulação êntero-hepática, promovendo um ciclo de movimento de
fármaco, criando um reservatório circulante, que pode prolongar a
ação do fármaco.
