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Anais do Conic-Semesp. Volume 1, 2013 - Faculdade Anhanguera de Campinas - Unidade 3. ISSN 2357-8904
TÍTULO: EFEITO DE DIFERENTES CONCENTRAÇÕES DE ESTEARATO DE MAGNÉSIO NA
ABSORÇÃO DA SINVASTATINA
CATEGORIA: EM ANDAMENTO
ÁREA: CIÊNCIAS BIOLÓGICAS E SAÚDE
SUBÁREA: FARMÁCIA
INSTITUIÇÃO: CENTRO UNIVERSITÁRIO DE ITAJUBÁ
AUTOR(ES): CLISLEYD GLAUCIELLY SALES E SILVA
ORIENTADOR(ES): PEDRO FRANCISCO ANGELO JUNIOR
CATEGORIA EM ANDAMENTO
1. RESUMO
O colesterol é uma molécula de extrema importância para diversas funções
fisiológicas. No entanto, se em excesso, torna-se prejudicial à saúde. O uso de
estatinas para seu controle tem aumentado, principalmente em relação à
sinvastatina, fármaco este, que apresenta bom custo-benefício. Entretanto, o uso
inadequado de estearato de magnésio em sua formulação pode impedir ou
prejudicar a terapia.
2. INTRODUÇÃO
Formas farmacêuticas sólidas devem ter adequada solubilidade aquosa e
permeabilidade intestinal para que sejam completamente absorvidos após
administração oral. A velocidade e a extensão com as quais um fármaco é absorvido
variam de acordo com suas características físico-químicas e fatores relacionados à
desintegração e dissolução. O termo absorção define a passagem de um fármaco do
seu local de administração até o sangue (Souza, Freitas e Storpirtis, 2007).
Para chegar ao sangue, o fármaco deve vencer barreiras de complexidades
diferentes que variam conforme os locais de administração. Em seguida, deve
atravessar a parede do vaso a fim de atingir a corrente sanguínea e, então, alcançar
a célula-alvo. (LaMattina e Golan, 2009).
3. OBJETIVOS
3.1 OBJETIVO GERAL
Analisar o efeito de diferentes concentrações de estearato de magnésio
na efetividade do tratamento da sinvastatina através da determinação dos
níveis plasmáticos do colesterol, contribuindo assim para a adoção de
medidas que aumentem a eficácia do tratamento.
3.2 OBJETIVOS ESPECÍFICOS
 Verificar se há diferença na absorção de fármacos produzidos com diferentes
concentrações de estearato de magnésio;
 Determinar qual concentração ideal para uso deste lubrificante;
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CATEGORIA EM ANDAMENTO
4. METODOLOGIA
Serão
produzidos
comprimidos
de
sinvastatina
utilizando
diferentes
concentrações de estearato de magnésio (1%, 2%, 3%, 4% e 5%). Estes
comprimidos serão administrados a ratos da raça Wister, linhagem albina, que
tiveram uma alimentação rica em gorduras e colesterol. A partir de então, serão
realizadas coletas sanguíneas a fim de determinar a concentração plasmática do
fármaco e, por conseguinte, sua eficácia e segurança quanto ao uso.
5. DESENVOLVIMENTO
Colesterol é uma molécula fundamental para a síntese de vitamina D e
hormônios esteróides, a composição da membrana celular e a síntese de ácidos
biliares. Devido a sua natureza lipídica, o colesterol necessita ser transportado por
moléculas especiais denominadas lipoproteínas (Sposito, et.al , 2007).
De acordo com sua densidade, as lipoproteínas são classificadas em: HDL
(Lipoproteína de alta densidade), LDL (Lipoproteína de baixa densidade), VLDL
(Lipoproteína
de
muito
baixa
densidade)
e
IDL
(Proteína
de
densidade
intermediária). De modo geral, o VLDL, o IDL e o LDL (denominado de “mau
colesterol”) transportam o colesterol do fígado para os tecidos;
por sua vez, o
HDL (denominado de “bom colesterol”) faz o processo inverso, transporta o
colesterol dos tecidos ao fígado. A par seu caráter essencial, o colesterol pode se
acumular na túnica íntima dos vasos sanguíneos originando uma doença
inflamatória crônica denominada aterosclerose que leva a obstrução do fluxo
sanguíneo e pode ser fatal caso atinja artérias importantes do coração ou do sistema
nervoso (Sposito, et.al , 2007).
O tratamento da aterosclerose se baseia na inibição da síntese do colesterol
mediante o uso de uma classe de fármacos denominada estatinas. Estas moléculas
inibem competitivamente a enzima hidroximetilglutarilcoenzima A (HMG-CoA)
redutase, que regula a produção intracelular de colesterol. Este processo estimula a
síntese de receptores de LDL–C na membrana das células hepáticas aumentando a
captação do colesterol circulante e, consequentemente, reduzindo seus níveis
plasmáticos (BRATS, 2009).
Dentre as estatinas, a sinvastatina é o fármaco que possui o maior número de
apresentações disponíveis no mercado devido a sua relação custo-benefício. Por
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CATEGORIA EM ANDAMENTO
esta razão, a sinvastatina está incluída na Relação Nacional de Medicamentos
Essenciais do Ministério da Saúde.
Os comprimidos de sinvastatina são produzidos por técnicas de compressão
direta, onde a sinvastatina é misturada com adjuvantes especiais, que apresentam
características compressivas e lubrificantes, tais como: lactose, estearato de cálcio,
ácido esteárico talco, estearato de magnésio e aerosil e posteriormente prensada.
De acordo com conhecimento empírico, o uso de estearato de magnésio em
concentração superior a 2% melhora o escoamento do pó no equipamento, mas
prejudica a absorção do fármaco e, consequentemente, a efetividade do tratamento.
6. RESULTADOS PRELIMINARES
Trabalho em andamento.
7. FONTES CONSULTADAS
 BRATS. Boletim Brasileiro de Avaliação de Tecnologia em Saúde. Estatinas
na prevenção primária de eventos cardiovasculares. Ano IV. N° 9. 2009.
 LAMATTINA, J.C; GOLAN, D.E. Farmacocinética. In: Princípios em
Farmacologia: A base fisiológica da farmacoterapia. 2.ed. Rio de Janeiro:
Guanabara Koogan, 2009.
 SPOSITO, A. C. et al . IV Diretriz Brasileira sobre Dislipidemias e Prevenção
da Aterosclerose: Departamento de Aterosclerose da Sociedade Brasileira de
Cardiologia. Arq. Bras. Cardiol., São Paulo , v. 88, supl. 1, Apr. 2007 .
Disponivel em <http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0066782X2007000700002&lng=en&nrm=iso>. access on 20 abr. 2013.
 SOUZA, J.; FREITAS, Z. M. F.; STORPIRTIS, S. Modelos in vitro para
determinação da absorção de fármacos e previsão da relação
dissolução/absorção. Rev. Bras. Ciências Farmacêuticas. Vol. 43. n. 04.
2007.
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