Aula 02 e 03

Farmacocinética
Profª Enfª. Leticia Pedroso
Farmacocinética= movimentação do
fármaco pelo organismo
 É o estudo que destina o fármacos





no organismo, que vai desde a
administração até a sua
eliminação.
Abrange processos de :
Absorção
Distribuição
biotransformação
excreção.
1. Absorção
 Consiste na passagem da droga, do local
que foi administrada até a corrente
sanguínea.
 Quando se injeta uma substância por via
EV, não há absorção, pois a droga já foi
depositada diretamente na corrente
sanguínea.
 Fármacos injetados via IM são rapidamente
absorvidos, devido a irrigação sanguinea
no local ( pode aumentar a absorção do
fármaco através de massagens ou aplicação
quente que promovem vasodilatação, ou
diminui-la aplicando a vasoconstrição).
 A velocidade de absorção vai depender do
solvente usado, uma substância em solução
oleosa será absorvida mais lentamente do
que a mesma droga em solução aquosa.
Antes da absorção ocorre uma
desintegração da FF e dissolução do P.A.
Desintegração
da FF
Comprimido
Cápsula
Drágeas
Desagregação
Dissolução
Partículas em
suspensão
Absorção
Droga em
solução
 Para um mesmo fármaco, existe uma
sequencia decrescente da velocidade
a qual é liberado pelas FF de uso
oral: Solução, suspensão, pó, cápsula,
comprimido e drágeas.
 A absorção de um PA presente em
formulações de uso oral pode ser
retardada mediante a incorporação
de certos agentes que reduzem o
grau desintegração e dissolução
(liberação lenta ou “retard”), a
absorção é gradual e aumenta a
permanência da droga no organismo.
 Vantagens: níveis sanguíneos
contínuos, diminuição de efeitos
colaterais e comodidade do paciente.
2. DISTRIBUIÇÃO
 Passagem da droga da corrente
sanguinea para os diversos tecidos.
 Tecidos mais vascularizados (RINS,
FÍGADO, CORAÇÃO) recebem maior
quantidade de droga.
 Tecidos menos vascularizados (PELE,
TECIDO ADIPOSO, CARTILAGEM,
TECIDO ÓSSEO) recebem menor
quantidade de droga.
 O endotélio (parede de vasos
sanguíneos) se modifica em 2 tipos de
tecidos: no cérebro (barreira hemato
encefálico) e placenta (barreira
placentária), dificultando a distribuição
de drogas nesses tecidos.
3. BIOTRANSFORMAÇÃO
 É a alteração química que a droga sofre
no organismo, transformando-a em
um composto mais facilmente
excretado.
 O objetivo de tal processo é acelerar a
eliminação da droga.
 Principais órgãos de biotransformação
( que possuem enzimas inativadoras) é
o fígado (100%), pulmões (20%), rins
(8%), intestino (6%), placenta (5%),
pele (1%), cérebro (0,5%).
 Podem ter a biotransformação
alterada: patologia hepáticas, R.N.
(sistema enzimáticos em
amadurecimento) e idosos (sistema
enzimáticos lento) – aumenta o tempo
da droga no organismo.
4. EXCREÇÃO
 Saída do fármaco no organismo.
 Principal órgão de excreção são os




rins (urina), em menor proporção
intestino (fezes), pulmões (bafo),
glândulas mamárias (leite),
glândula salivar (saliva), glândula
lacrimal (lágrima), glândula
sudoríparas (suor).
Depende da característica físicoquímica da droga:
Ex: droga sólida: fezes
Droga líquida: renal
Droga gasosa: pulmonar.
Tipos de ação dos medicamentos
Podem ter ação local ou sistêmica:
 Ação local: quando medicamento age no próprio local onde é
aplicado, sem passar pela corrente sanguínea.
Ex: pomadas, cremes, óvulos vaginais, colírios.
 Ação sistêmica: quando o P.A. precisa ser absorvido e entrar na
corrente sanguínea e após chegar no local de ação.
Ex:1. paciente toma um comprimido de AAS, somente depois de ser
absorvido e entrar na corrente sanguínea, é que o P.A. chegará no
local de ação (cabeça), aliviando a dor.
2. Paciente recebe injeção furosemida EV, a droga entra na corrente
sanguínea, chegando aos rins, onde exercerá sua ação.
Drogas que atuam no sistema
cardiovascular
 As principais classes
terapêuticas:
1. Antihipertensivos
2. Antiarrítmicos
3. Antianginosos
4. Digitálicos
1. Antihipertensivos
 Substâncias que diminuem a pressão




sanguíneas. Podem ser utilizados
também outros grupos
farmacológicos (diuréticos e
ansiolíticos), porém o tratamento de
hipertensão inclui medidas auxiliares,
como dieta, controle de peso, baixa
ingestão de sódio, atividades físicas.
Ex: Metildopa (Aldomet®)
Captopril (Capoten®)
Enalapril (Renitec®)
Losartam (Aradois®)
2. Antiarrítmicos
 Tem por objetivo devolver a




normalidade do ritmo cardíaco.
As arritmias é uma anormalidade no
ritmo cardíaco, gerando bradicardia
(abaixo de 60bpm) ou taquicardia
(acima 100bpm), causada por stress,
drogas, álcool, fumo, café, atividade
sexual exagerada, aterosclerose.
Ex: Amiodarona (Ancoron®)
Propranolol (Inderal®)
Verapamil (Dilacoron®)
Reações adversas dos antiarrítmicos
 Sintomas gastrointestinais – gosto







amargo, náuseas, vômitos, diarreia,
constipação
Vermelhidão na pele
Cefaleia
Cansaço
Fraqueza
Diminuição do desempenho sexual
masculino
Inchaço de MMII
Um dos meios não farmacológicos
para arritmias: implantação de
marca-passos artificiais.
3. Antianginosos
 Utilizados para angina do peito,





objetivo é reduzir a duração das crises,
diminuir a frequência e a gravidade, e
melhorar a tolerância ao exercícios
físicos.
Crises anginosas são causadas pela
redução do calibre dos vasos
coronarianos, no entendo, seu
tratamento é administração de
vasodilatadores coronarianos.
Ex: Isossorbida (Isordil®)
Nifedipina (Adalat®)
Propatilnitrato (Sustrate®)
Nitroglicerina (Nitradisc®)
Reações adversas dos antianginosos

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






Pulso rápido
Congestão face e pescoço
Cefaleia
Hipotensão ortostática (controle
rigoroso HAS)
Visão turva
Boca seca
Sensação de calor
OBS: Angina aguda são utilizados
antianginosos SL (Adalat® e
Isordil®)
Angina estável são utilizados
antianginosos de ação prolongada
(retard-Adalat® e Sustrate®)
4. Digitálicos
 Medicamentos utilizados para insuficiência






cardíaca, recebem esse nome por serem
extraídos de uma planta (Digitalis sp).
Agem diretamente no coração : Diminuindo
a FC e aumentando a força de contração.
Nível renal: aumento da diurese, diminui
volume circulante e diminui a PA.
Ex: Digoxina
Deslanósido (Cedilanide®)
Tratamento emergencial: Dobutamina
(Dobutrex®) – estimulante cardíaco
Dopamina (Revivan®) – estimulante
cardíaco e hipertensor.
DROGAS QUE ATUAM NO APARELHO
RESPIRATÓRIO
 Principais medicamentos:
1.
2.
3.
4.
5.
6.
Broncodilatadores
Antitussígenos
Mucolíticos
Corticóides
Antibióticos
Descongestionantes nasais
1. Broncodilatadores
 Medicamentos que relaxam




musculatura brônquica,
melhorando a função
pulmonar por dilatar as vias
aéreas.
Ex: Brometo de Ipratrópio
(Atrovent®)
Brometo de
Fenoterol
(Berotec®)
Aminofilina
Salbutamol (Aerolin®)
2. Antitussígenos
 Medicamentos que produzem alívio





da tosse.
Antitussígenos opióides: atuam no
centro da tosse (SNC)
Antitussígenos não-opiódes: atuam
na árvore traqueobrônquica.
Ex: Codeína – Belacodid® (opióde)
Clobutinol – Silomat®
Dropropizina –Vibral®
3. Mucolíticos
 Medicamentos que
diminuem a aderência das
secreções, facilitando sua
eliminação.
 Ex: Acetilcisteína
(Fuimucil®)
 Ambroxol(Mucossolvan®)
 Carbocisteína
(Mucolitic®)
4. Corticoides
 Medicamentos empregados
como antialérgicos e
antiinflamatórios, utilizados em
forma de aerossóis
(“bombinhas”).
 5. Descongestionantes nasais:
usado para controle de
hipersecreção, age como um
vasoconstritor nasais.
 Ex: Pseudoefedrina (+
loratadina – Loranil –D)
 Oxiimetazolina (Afrin®)
Medicamentos que atum no sistema
urinário
 1. Diuréticos: atuam sobre os




rins, aumentando o volume
urinário, diminuindo a
quantidade de líquidos retidos
no organismo.
Utilizados como
colaboradores no tratamento
de HAS.
Ex: HCTZ (hidroclorotiazida)
– Clorana®
Clortalidona-Higroton®
Furosemida – Lasix®
2. Antissépticos Urinários
 Medicamentos que inibem ou
reduzem o crescimento microbiano
das vias urinárias.
 Ex: Ácido Nalidíxico –
Wintomylon®
 Ácido Pipemídico – Pipurol®
 Fenazopiridina – Pyridium®:
também tem ação analgésica sobre
as vias urinárias a alivia sintomas de
ardor e queimação. a medicação
confere a urina cor alaranjada ou
avermelhada.
Medicamentos que atuam no sangue
 A hemostasia normal é um
equilíbrio entre processos
trombóticos e hemorrágicos,
quando alterada, o próprio
organismo tenta reverter, se não
obtém sucessos, existe a terapia
medicamentosa:
 Ex: Coagulantes – quadros
hemorrágicos
 Anticoagulantes – quadros
trombóticos
1. Anticoagulantes
 A)Heparina (Liquemine®):
Administrada por via SC ou EV
(mantida em infusão contínua).
 Indicação: prevenção e
tratamento de trombose venosa
e arterial;
 Tratamento de IAM;
 Prevenção de coágulos em
cateteres utilizados na
canulação de vasos sanguíneos.
B) Warfarin (Marevan®)
 Bem absorvido por VO, comum
o uso em CM.
 Em casos de sangramento, é
revertidos com Vit. K.
 Indicações: Prevenção e
tratamentos de Trombose
venosa;
 Prevenção de derrames
trombolíticos e da recidiva de
IAM.
 C)Dicumoral: 1º anticoagulante a ser
utilizado na CM, atualmente pouco
comum seu uso, devido a efeitos
colaterais.
 D) Antiagregantes plaquetários: AAS
– 100mg, Dipiridamol (Persantin®):
substância que impedem a formação
de trombos.
 E)Anticogulantes tópicos: utilizados
no tratamento local de
tromboflebites superficiais e
hematomas.
 Ex: Hirudoid®, Trombofob®
COAGULANTES
 A)Vitamina K – Kanakion®, Synkavit®
 Utilizada para diminuir o sangramento





provocado por anticoagulantes.
Principal aplicação é no RN:
administração profilática.
Deficiência de vitamina K pode ocorrer:
Pacientes em nutrição parenteral total;
Pacientes após tratamento prolongado
com antibióticos orais, pela supressão
das bactérias intestinais que sintetizam
vit. K;
Pacientes com síndrome de máabsorção, associada com insuficiência
pancreática.
Drogas que atuam no sistema nervoso
central (S.N.C)
 O SNC trata da coordenação e do





controle de todas as funções do
corpo.
As principais drogas que atuam no
S.N.C são:
1. Hipnóticos: agem deprimindo
SNC, induzindo ao sono, e
utilizados como medicação préanestésica (endoscopia).
Ex: Midazolam (Dormonid®)
Flurazepan (Dalmadorm®)
Flunitrazepan (Rohypnol®)
2. Anticonvulsivantes
 Atuam deprimindo SNC,




fazendo com que as crises
convulsivas sejam abolidas.
Utilizados em convulsões e
crises epilépticas.
Ex: Fenobarbital (Gardenal®,
Edhanol®)
Fenitoína (Hidantal®)
Carbamazepina (Tegretol®)
3. Benzodiazepínicos
 Atuam como depressores do SNC,







produzindo desde fraca sedação até
hipnose e coma (depende da dose).
Indicações: ansiedade, insônia,
anticonvulsivantes, distúrbio de
pânico .
Ex: Diazepan (Dimepax®, Valium®)
Clordiazepóxido (Limbitrol®)
Lorazepan (Lorax®)
Bromazepan (Lexotan®)
Clonazepan (Rivotril®)
Alprazolam (Frontal®)
4. Antipsicóticos
 Uma pessoa psicótica está fora da







realidade, pode “ouvir” vezes ou ter
ideias irreais.
Os medicamentos antipsicóticos
não curam a doença, mas podem
abrandar seus sintomas
(medicamento de manutenção).
Ex: injetável administrado 1 ou
2x/mês: Decanoato – Haldol®.
Outros exemplos: Clorpromazina
(Amplictil®)
Tioridazina (Melleril®)
Levomepromazina (Neozine®)
Periciazina (Neulepril®)
Pipotiazina (Piportil®)
5. Antiinflamatórios não-esteróides
(AINE)
 Possuem atividade analgésica, antipirética, antiinflamatória,
embora alguns possuam maior atividade que outros.
ANALGÉSICO
ANTIPIRÉTICO
ANTIINFLAMATÓR
IO
AAS
+++
+++
+++
Paracetamol
(Tylenol®)
+++
+++
-
Dipirona
+++
+++
+++
Ácido mafenâmico
(Ponstam®)
+++
+++
+
 São analgésicos fracos, pois são





incapazes de suprir dores
intensas (cólicas renais, dor de
infarto), então são utilizados ao
alívio de dores menores.
Ex: Cetoprofeno (Profenid®)
Diclofenaco (Cataflan®,
Voltarem®)
Fenilbutasona (Butazolidina®)
Ibuprofeno (Danilon®,
Motrin®)
Tenoxicam (Tilatil®)
6. Analgésicos Opióides
 São analgésicos fortes do






ponto de vista de potência
analgésica, induzem ao sono,
são par dores intensas (dor de
IM, cólicas renais, dores
tumorais).
Ex: Morfina (Dimorf®)
Anfentanil (Rapifen®)
Buprenorfina (Temgesic®)
Codeína (Tylex®)
Fentanila (Fentanil®)
Meperidina (Dolantina®)
7. Grupo da atropina
 Possuem uma leve ação depressora





do SNC, provoca diminuição das
secreções e relaxamento das fibras
musculares lisas (esôfago, bexiga,
útero, pupila). São utilizados como:
antiespasmódicos, antissecretores e
midriácos.
Ex: Atropina
Beladona (Atroveran®)
Diclomina (Bentyl®)
Escopolamina (Buscopan®)
Homotropina (novatropina®)
8. Antidepressivo
 Com antidepressivo ocorre uma





normalização da serotonina,
aumentando os
neurotransmissores.
O medicamento pode levar de 1
a 3 semanas para fazer efeito.
Ex: Clomipramina (Anafranil®)
Imipramina (Tofranil®)
Amitriptilina (Tryptanol®)
Fluoxetina (Prozac®)
ANTIBIÓTICOS
 Atuam sobre infecções
bacterianas (não atuam sobre
vírus/fungos).
 Hoje temos um problema
internacional quanto ao uso
indiscriminado de antibióticos
(resistência bacteriana).
 Há uma serie de fatores que o
medico precisa levar em
consideração ao prescrever
uma medicação.
IMPORTANTE
 Cada antibiótico é especifico para determinado grupo de bactérias.
Quando ele age sobre um grupo maior de bactérias, o antibiótico é
classificado de largo espectro.
 Só podem ser administrado sob prescrição médica, devido ao risco de
eles representam (ex: Antibiótico X anticoncepcional:
anticoncepcional é absorvido no intestino, através da flora intestinal,
se a flora intestinal está debilitada pelo antibiótico, o
anticoncepcional não é bem absorvido e é excretado, sem fazer
efeito.
 A terapia medicamentosa deve ser cumprida sem interrupçõe.
 Antigamente morria-se de sífilis, PNM, hoje temos antibióticos
eficazes para tais doenças.
CORTICÓIDES
 São hormônios sintetizados pela glândula









suprarrenal. Tem propriedades
antiinflamatórias, antialérgica potente,
antiimunitário (em altas doses).
São os mais eficazes antiinflamatórios
disponível.
Utilizados :Terapia de reposição;
Estados inflamatórios e alérgicos;
Tratamento de gota: aumenta a eliminação
de ácido úrico;
Edema cerebral;
Ex: Decadron
Cortisona
Hidrocortisona
Prednisona
Efeitos adversos corticoides
 Parada do crescimento








(Eliminação do Cálcio);
Osteoporose
Agravamento do DM;
Astenia: fraqueza muscular
Acne
Hirsutismo: pelo no rosto
HAS: aumento da retenção de
sódio
Cara de “lua cheia”
Aumento de peso: retenção de
sódio.