farmacocinetica 2015
Propaganda
Usos dos Fármacos: Prof. Herval de Lacerda Bonfante Prevenção Tratamento das Doenças Sintomático ou Curativo Evitar complicações da doença (hipertensão arterial, diabetes mellitus) Departamento de Farmacologia Alterar funções fisiológicas Administração Absorção e distribuição Eliminação FARMACOCINÉTICA ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO BIOTRANSFORMAÇÃO ELIMINAÇÃO FARMACODINÂMICA LOCAL DE AÇÃO MECANISMO DE AÇÃO EFEITOS 1 Capilares Não Cerebrais e Capilares Cerebrais Facilitam a Absorção Neutra Baixo Peso Alta Molecular Lipossolubilidade Biodisponibilidade 2 Vias de administração Concentração Ionização Aq+ H e pH do meio HA (meio ácido) K= constante de dissociação ( pK ou pKa ) Circulação local pK = pH ionizada = não ionizada Curva de Concentração Sérica 3 Droga no Fígado Droga por via Oral → Não Dissolvida Desintegração e Dissolução Droga Dissolvida Excreção Biliar Biotransformação (Metabolismo de 1 Passagem) Biotransformação Droga na Circulação Geral Ligada a Proteinas Degradação no Estômago Esvaziamento Gástrico Droga em Solução no intestino Degradada Ligação a alimentos Distribuição Outros locais Excreção Não Absorvida Droga Absorvida Droga no Local de Ação 4 Relaciona a quantidade do fármaco no organismo à sua concentração no sangue. Reflete a extensão em que ele está presente nos tecidos extravasculares. Variação: idade, sexo, doenças VD grande: amiodarona, azitromicina, cloroquina, digoxina Ligação a Proteina Plasmática Reações de Fase 1 Oxidação Redução Hidrólise Reações de Fase 2 Conjugação com Ácido Glicurônico Acetilação Metilação 5 Biotransformação Sistema Microssomal Hepático Citocromo P450 Indução Enzimática Inibição Enzimática Interações Medicamentosas Doenças Hepáticas 6 7 Eliminação de Drogas • Filtração Glomerular • Reabsorção Tubular • Secreção Tubular Capilar peritubular Cinetica de primeira ordem: Quantidade metabolizada ou excretada proporcional à concentração do fármaco Cinética de saturação: Mecanismos de depuração tornam-se saturados na concentração terapêutica (fenitoina, etanol) 8 t1/2 – Tempo necessario concentração plasmática reduzir em 50%. Definir intervalo entre as doses Estado de equilibrio: 4 meias-vidas 9
