Psicofarmacologia Resumo Aula 5- Psicofármacos e

Curso - Psicologia
Disciplina: Psicofarmacologia
Resumo Aula 5- Psicofármacos e Ansiedade
Ansiedade
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Estado desagradável de tensão, apreensão, inquietação ;
Um medo às vezes de origem desconhecida;
Sintomas físicos de ansiedade grave são semelhantes aos do medo (taquicardia,
sudoração, tremores, palpitações – envolvem a ativação simpática;
Sintomas de ansiedade intensa, crônica ou debilitante podem ser tratados com
fármacos ansiolíticos ou tranquilizantes menores;
Muitos ansiolíticos causam alguma sedação
Clinicamente ansiolíticos
Hipnóticos (indutores do sono)
•
Uso de inibidores seletivos de captação de serotonina (ISCS) e de noradrenalina e
ISCN e (antidepressivos de modo geral)
•
Quais casos?
•
Ligantes α 2 δ que são anticonvulsivantes como a gabapentina e pregabalina,
benzodiazepínicos; terapias;
Ansiedade e GABA
•
A inibição da síntese do receptor GABA ou o bloqueio de seus neurotransmissores
no SNC, resultam em estimulação intensa, manifestada através de convulsões
generalizadas.
•
A relação entre o GABA e a ansiedade evidencia-se no fato de que todos os
ansiolíticos conhecidos facilitam sua ação.
•
Seu efeito ansiolítico seria fruto de alterações provocadas em diversas estruturas do
sistema límbico, inclusive a amígdala e o hipocampo.
Ansiedade e 5-HT
•
A serotonina (5-HT) é uma substância importantíssima no estudo neuroquímico da
ansiedade.
•
Tanto o bloqueio de seus receptores - como foi dito anteriormente - quanto o
bloqueio da sua síntese, produzem efeitos ansiolíticos.
•
Comprovou-se, também, que a 5-HT exerce um duplo papel na regulação da
ansiedade. Ela exerce um papel ansiogênico na amígdala e ansiolítico na matéria
cinzenta periaquedutal dorsal (MCPD).
Ansiedade e Estresse
Benzodiazepínicos
•
Mais usados desde os anos 60; Hoje substituídos pelos antidepressivos;
•
Substituíram os barbitúricos e o meprobamato no tratamento de ansiedade por
serem fármacos mais seguros e eficazes;
•
Mecanismo de ação: Receptores de GABAA (ionotrópico) - A ligação do GABA ao seu
receptor abre o canal de Cl- - Causa uma leve hiperpolarização que afasta o potencial
pós-sináptico do valor limiar e inibe a formação de potenciais de ação;
•
Nos anos 50 o meprobamato: ( lepenil ) se tornou muito popular, mas não passou de
uma tentativa mal sucedida de substituir o fenobarbital. Ele era mais caro, menos
eficaz e quase tão perigoso quanto os barbitúricos, sendo por isso logo abandonado.
Ações
•
Não tem atividade antipsicótica, nem analgésica e não afetam o SNA;
1) Redução da ansiedade : doses baixas, os benzodiazepínicos são ansiolíticos, inibe o
sistema límbico;
2)
Ações hipnóticas e sedativas: todos benzodiazepínicos têm alguma propriedade
sedativa e alguns podem produzir hipnose;
3) 3) Amnésia anterógrada:
receptores GABA;
bloqueio da formação de nova memória, mediada por
4) 4) Anticonvulsivantes : vários benzodiazepínicos tem essa ação e alguns tratam
epilepsia;
5) 5) Relaxamento muscular: em doses elevadas, os benzodiazepínicos, a
espasticidade do músculo esquelético - Atua na inibição pré-sináptica na medula
espinhal
Uso terapêutico
 Benzodiazepínicos são eficazes no tratamento de ansiedade 2ª ao transtorno do
pânico;

Transtorno de ansiedade generalizada
 Transtorno de ansiedade social

Transtorno de estresse pós-traumático
 Benzodiazepínicos de ação mais longa - clonazepam, lorazepam e diazepam;
 Clonazepam: Clonotril, Navotrax, Rivotril;
 Lorazepam: Ansilor, Lorenin, Lorax, Lorsedal, Max-Pax, Mesmerin, Ativan, Temesta,
Tavor;
 Diazepam: Ansilive, Calmociteno, Compaz, Dienpax, Kiatrium, Menostress,
Metamidol, Noan, Relapax, Somaplus, Valium;
Com distúrbios do sono:
-
Nem todos os benzodiazepínicos são hipnóticos;
-
Ex: flurazepam (ação longa), temazepam (ação intermediária), triazolam (ação
curta);
-
Flurazepam: Dalmadorm, Dalmane;
-
Temazepam: Euhypnos, Normison, Dasuen;
-
Triazolam: Halcion
Dependência
•
Doses por longos períodos;
•
Interrupção abrupta resulta em: confusão, ansiedade, agitação, intranquilidade,
insônia;
Efeitos Adversos
•
Sonolência e Confusão:
-
mais comuns
-
doses ataxia que exige coordenação motora final (dirigir);
-
Comprometimento cognitivo;
-
Triazolam (+potente) - eliminação rápida - Insônia da madrugada e ansiedade
durante o dia, amnésia e confusão
Precauções
•
Álcool potencializa seu efeito hipnótico – sedativo;
Antagonista de Receptor Benzodiazepínico
•
Flumazenil (IV) é um antagonista do receptor GABA - Reverte a ação dos
benzodiazepínicos
•
Ex: Flumazil, Lanexat;
•
Um paciente que faz uso de benzodiazepínico devido convulsão- O que acontece?
Anticonvulsivantes- Gabapentina e Pregabalina
•
Os canais de Ca+2 dependentes de voltagem possui papel na liberação de
neurotransmissores excitatórios (glutamato);
•
Esses canais de Ca+2 possuem subunidades receptoras (α 2 δ);
•
Gabapentina e Pregabalina possuem ligantes para esses receptores;
•
Essa ação de ligação bloqueia a liberação de neurotransmissores excitatórios,
melhorando os sintomas de ansiedade;
•
Gabapentina: Neurontin (300 ou 400mg)
•
Pregabalina: Lyrica (75 ou 150mg)
Outros Fármacos Ansiolíticos
Antidepressivos
Usados na ansiedade crônica e devem ser considerados como fármacos de 1ª escolha
ISCS e ISCN(usados sós) ou associados a Benzodiazepínicos (evitar recaídas);
ISCS: escitalopram (Lexapro) e ISCN: venlafaxina (Efexor)
Buspirona
•
Útil no tratamento crônico do Transtorno Ansiedade Generalizada (TAG);
•
Fármaco não é eficaz no tratamento de curta duração;
•
Sem ação anticonvulsivante e músculo relaxante;
•
Causa hipotermia;
•
Antagonista pós-sináptico da recepção da dopamina e receptores de serotonina;
•
Não causa dependência e não potencializa a depressão do SNC pelo álcool;
•
Ex: Ansienon (BR), Ansitec (BR), Ansiten (Port.), Busansil (Port.), Buscalma (Port.),
Buspanil (BR), Buspar, Itagil (Port), Psibeter (Port);
Barbitúricos
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Passado usado para sedar o paciente ou induzir e manter o sono;
•
Induzem tolerância, dependência física e abstinência;
•
Causa coma em dose tóxica;
•
Ação nos receptores GABA e ação antagonista nos receptores alfa-amino-3-hidroximetil-5-4-isoxazolpropiónico (AMPA) inibe os receptores de glutamato);
Ações
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São classificados de acordo com a duração da ação:
1) Tiopental (duração de 30min.) usado para indução da anestesia;
2) Fenobarbital (duração > 1 dia)
desempenho cognitivo;
3) Pentobarbital
tratamento de convulsões, mas compromete o
ação curta, sedativo e hipnótico, mas não como ansiolítico;
Causam depressão do SNC

Em doses baixas produzem sedação;

Em doses altas causam hipnose, seguida de anestesia (perda de sensações);
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Uso crônico leva à tolerância
Depressão respiratória

Suprime as respostas à hipóxia;

Dosagem excessiva é seguida de depressão respiratória e morte;
Uso Terapêutico
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Ansiedade : aliviam tensão nervosa e insônia
Efeito Adverso
SNC

Causa sonolência, dificuldade de concentração, preguiça mental e física;

Potencializado com álcool;
Ressaca farmacológica

Dose hipnótica de barbitúrico produz sensação de cansaço prolongado;
Dependência física

Retirada abrupta podem causar tremores, ansiedade, fraqueza, intranquilidade,
náusea, êmese, convulsão e delírio;
Intoxicaçao

Foi causa líder de morte devido overdose por várias décadas;

Depressão respiratória e cardiovascular;

Não existe antagonista específico para barbitúricos;
Transtorno de ansiedade generalizada
Transtorno do Pânico
Transtorno de Ansiedade Social
Transtorno de Estresse Pós-Traumático
Transtorno Obsessivo-Compulsivo
Casos Clínicos
1) Uma paciente do sexo feminino, 42 anos, compareceu à emergência médica relatando
falta de ar, taquicardia, sudorese intensa, tremores e forte medo de morrer. Desde os 20
anos, apresentava crises como essa, que, inclusive, a impediam de ir a determinados lugares
sozinha, como supermercados, ou utilizar transporte coletivo, pois tinha medo de que elas se
manifestassem novamente. Mesmo com esse comportamento, denominado por ela de
restritivo, não vinha apresentando os ataques há alguns anos. No último mês, contudo,
realizou tratamento para uma infecção urinária grave, em que foi necessária a administração
durante vários dias de antibiótico, e ainda estava em acompanhamento. Nos primeiros dias
de apresentação dos sintomas urinários, a paciente sentiu-se ansiosa em determinado dia,
mas verificou que estava com febre alta e procurou auxílio médico. Ao iniciar o tratamento,
também apresentou medo de tomar o medicamento e passar mal e relata que o médico
ficou um pouco irritado com suas perguntas. Sempre que tomava o antibiótico, apresentava
uma sensação de desconforto e prestava atenção para verificar se não manifestava alguma
reação. Na emergência, o médico solicitou hemograma, exame qualitativo de urina,
eletrólitos e realizou um exame físico completo.
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Qual o possível diagnóstico e forma de tratamento você indicaria?
2) Paciente do sexo feminino, 40 anos, relata insônia ao seu clínico. O médico já acompanha
a paciente há alguns anos e percebe que ela está preocupada sempre que realiza exames ou
necessita de alguma medicação. Ao ser questionada sobre essa preocupação, afirma que
desde a faculdade sente-se ansiosa em relação a vários assuntos....
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Qual o possível diagnóstico da paciente?
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Qual o tratamento farmacológico inicial você indicaria?