HETERÓSIDOS CARDIOTÔNICOS Profa. Wânia Vianna 2S/2014 HETERÓSIDOS CARDIOTÔNICOS Os principais quesitos para que haja nessas estruturas atividade como droga ativa são: Heterosídeos cardíacos ou cardiotônicos são substâncias esteroidais com um característico esqueleto carbônico de 17 átomos com unidades de açúcares a ele ligados, é importante a presença de 3 unidades de açúcares ligadas ao grupo hidroxila em C-3, sendo que a mais comum é a digitoxose. AÇÚCAR DO TIPO = 2-DESOXI Através da hidrólise ácida desses heterosídeos da dedaleira são obtidas as 3 principais geninas, todas elas com núcleo esteroidal do tipo ciclopentano peridrofenantreno. Esse núcleo ainda contém um anel lactônico a ,b -insaturado de 5 ou 6 membros, ligado em b ao C-17, juntamente com outras similaridades, como configuração cis-trans-cis dos anéis A-B-C-D, um grupo hidroxila em b no C-3 e outro no C-14. ESTRUTURA CLASSIFICAÇÃO DE LACTONAS INSATURADAS Esse núcleo deve apresentar configuração cis-trans-cis dos anéis A-B-C-D, um grupo hidroxila em b no C-3 e outro no C-14. INSUFICIÊNCIA CARDÍACA CONGESTIVA (ICC) ICC- Incapacidade do coração bombear quantidade suficiente de sangue para o resto do organismo. SINAIS E SINTOMAS DA ICC -Hipertensão -Taquicardia -Edema generalizado (membros inferiores) - estase venosa. -Cardiomegalia -Congestão Pulmonar MECANISMO DE AÇÃO DOS HETERÓSIDOS CARDIOTÔNICOS O modo de ação dos glicosídeos cardíacos como a digoxina: aumentam a contração do músculo do cardíaco, provavelmente pelo aumento da disponibilidade intracelular de íons Ca2+. USO: São empregados na Insuficiência Cardíaca Congestiva (ICC) AÇÃO DOS DIGITÁLICOS -Aumento do Débito cardíaco -Diminuição da frequência cardíaca -Redução da pressão venosa -Diminuição da cardiomegalia -Diminuição do edema. OUTROS USOS FARMACOLÓGICOS 1- Microvarizes - dilatações varicosas das veias subepidérmicas com aspecto arborescente - início de estase venosa 2- Úlceras de decúbito - devido à pressão exercida num mesmo local por período contínuo e prolongado.=Edemas, hemorragias capilares, trombose, necrose INTOXICAÇÃO: Doses elevadas = Morte cardíaca ( em sístole)!! por Parada PLANTAS CARDIOTÔNICAS DEDALEIRAS DEDALEIRA COMPOSIÇÃO QUÍMICA -DEDALEIRA Glicósidos cardiotônicos primários: -Purpureoglicósidos A , B, e C. Glicósidos não cardioativos : Diginina, Digipurpurina Saponinas Antraderivados Flavonóides Ácidos orgânicos Enzimas: Digipurpuridases PRINCÍPIO ATIVO DIGOXINA OUTRAS PLANTAS 3-Estrofanto - Strophantus Kombe Oliver/ Strophantus hispidus D.C. / Strophantus gratus Família - Apocynaceae Parte Usada - Semente Composição Química - Estrofantina, Cimarina( cardiotônicos) , óleos fixos, resinas, mucilagens, enzimas e proteínas. 4-CILA - SCILLA MARÍTMA L. Famíla - Liliaceae Parte usada - Bulbo Composição Química - Glicocilareno A Cilareno A Procilaridina Glucocilifeodo A Cilifeósido Mucilagens, taninos,amido, açúcares, oxalatos. BULBO DE CILA OUTRAS DROGAS-Convalaria - Convallaria majalis L. -Espirradeira - Nerium oleander L. -Chapéu de Napoleão -Thevetia nerifolia Juss. -Oficial de sala - Asclepia curassavia L. -Paina de seda - Gomphocarpus brasiliensis ESPIRRADEIRA CHAPÉU DE NAPOLEÃO OFICIAL DE SALA PAINA DE SEDA FIM