Omeprazol e Lansoprazol

Atualização em Farmacoterapia
1
Omeprazol e Lansoprazol
Opções diferenciadas e alternativas de tratamento benéficas
principalmente para uso pediátrico e em pacientes com dificuldade de
deglutição1,2,3.
Grânulos
de
Omeprazol
e
Lansoprazol podem ser adicionados
a alimentos pastosos e líquidos,
como cremes, sucos e iogurte, sendo
bioequivalentes às cápsulas de dose
correspondente1,2,3,9.
Outra formulação alternativa é a
suspensão oral flavorizada de
Omeprazol, cuja estabilidade físicoquímica é mantida sob refrigeração
por até 28 dias10.
Estudos & Atualidades
Estudo compara a farmacocinética do Lansoprazol 15
e 30mg em duas formas farmacêuticas: sachês e cápsulas 1.
73 pacientes foram randomizados em dois grupos:
Grupo 1
Grupo 2
1ª Fase: 1 Sachê de Lansoprazol 15mg
1ª Fase: 1 Sachê de Lansoprazol 30mg
Fase de Eliminação (Washout) ≥ 7 dias
Fase de Eliminação (Washout) ≥ 7 dias
2ª Fase: Uma Cápsula de Lansoprazol 15mg
2ª Fase: Uma Cápsula de Lansoprazol 30mg
Amostras de sangue foram coletadas antes e após cada administração para avaliação dos parâmetros farmacocinéticos do
lansoprazol e da bioequivalência entre as duas formas farmacêuticas.
Resultados:
Perfil Farmacocinético das Formulações
Lansoprazol 15mg
Suspensão 15mg
 Cápsulas 15mg

Concentração Plasmática (ng/ml)
Concentração Plasmática (ng/ml)
Os parâmetros farmacocinéticos dos sachês de 15 e 30mg foram similares aos obtidos para as correspondentes
doses de cápsulas, e através desses valores e de cálculos específicos, foi possível averiguar que há
bioequivalência entre as formulações.
Perfil Farmacocinético das Formulações
Lansoprazol 30mg
Suspensão 30mg
 Cápsulas 30mg

Tempo após Administração (h)
Tempo após Administração (h)
Os sachês de Lansoprazol 15 e 30mg são bioequivalentes às cápsulas de dose
correspondente, sendo uma forma diferenciada e alternativa para pacientes pediátricos ou
pacientes com dificuldade de deglutição1.
Propostas Terapêuticas
Sachês de Lansoprazol1
Cápsulas de Lansoprazol1
Lansoprazol.....................................15-30mg
Sachê Efervescente Sabor Laranja qsp..... 7g
Administrar um sachê uma vez ao dia. Abrir o
conteúdo do envelope e diluir em um copo
d’água.
Lansoprazol.....................................15-30mg
Administrar uma cápsula uma vez ao dia.
2
Estudos & Atualidades
Estudo comparou a administração alternativa de
grânulos de Lansoprazol em purê de maçã à
forma de administração convencional em cápsulas2.
24 pacientes foram divididos em dois grupos:
3
Grupo 1
1ª Fase: Conteúdo de 1 cápsula de Lansoprazol
30mg em uma colher de purê de maçã
Grupo 2
1ª Fase: 1 Cápsula de Lansoprazol 15mg
Fase de Eliminação (Washout) – 1 Semana
Fase de Eliminação (Washout) – 1 Semana
2ª Fase: Conteúdo de uma cápsula de Lansoprazol
2ª Fase: Uma cápsula de Lansoprazol 30mg
30mg em uma colher de purê de maçã
Amostras de sangue foram coletadas antes e após cada administração para avaliação dos parâmetros farmacocinéticos do
lansoprazol e da bioequivalência entre as duas formas farmacêuticas.
Resultados:
Os parâmetros farmacocinéticos dos dois tratamentos
foram similares, não havendo diferença significativa
entre eles (ρ≤0,05);
Através dos cálculos farmacocinéticos realizados
observou-se a bioequivalência entre as formulações.
Os grânulos de Lansoprazol dispensados em
dose padrão podem ser adicionados a uma
colher de purê de maçã, facilitando a
administração em pacientes com dificuldades
na deglutição. Esta forma farmacêutica
alternativa
substitui
a
administração
2
convencional em cápsulas .
Concentração Plasmática (ng/ml)
Perfil Farmacocinético das Formulações
contendo Lansoprazol
Grânulos em Purê de Maçã
Cápsulas
Tempo após Administração (h)
Proposta Terapêutica
Grânulos de Lansoprazol + Gel Comestível tipo
Purê de Maçã2
Parte 1:
Lansoprazol.................................................15-30mg
Parte 2:
Gel comestível tipo purê de maçã qsp...............15g
Dispensar em sache bipartido. Abrir a parte menor
do sachê e misturar à parte maior, consumindo
imediatamente após a incorporação.
Lansoprazol
Gel
comestível
tipo
Purê de
maça
Estudos & Atualidades
Estudo avalia o efeito da administração oral de
grânulos de Omeprazol sobre diferentes formas
no tratamento da acidez gástrica3.
11 pacientes participaram do seguinte protocolo de tratamento:
Semana
1
2
3
4
Tratamento
Omeprazol 20mg
Omeprazol 20mg
Omeprazol 20mg
Omeprazol 20mg
Forma Farmacêutica e Posologia
1 cápsula antes do café da manhã
Grânulos em ±230ml de Suco de Laranja antes do café da manhã
Grânulos em ±230ml de água + Antiácido Comercial antes do café da manhã
Grânulos em 1 colher de chá de purê de maçã antes do café da manhã
Ao final de cada semana, no 7º dia, os pacientes receberam o tratamento correspondente, seguido de café da manhã padrão, e
foram submetidos a protocolo de avaliação intra-gástrico com duração de oito horas.
Resultados:
Todos os tratamentos foram eficazes em manter o pH gástrico > 4, sendo eficazes no controle da acidez gástrica;
Não houve diferença estatisticamente significativa entre os tratamentos.
A terapia oral com Omeprazol em grânulos pode ser administrada sobre diferentes formas,
sendo uma alternativa em situações clínicas onde os pacientes não têm a capacidade ou
têm dificuldade de deglutição3.
Estudo de revisão avaliou o uso de Omeprazol no tratamento de desordens relacionadas à
acidez em crianças e demonstrou a possibilidade de administração desse fármaco sobre
outras formas farmacêuticas, conforme tabela abaixo 4.
FORMAS DE ADMINISTRAÇÃO DE OMEPRAZOL EM CRIANÇAS
Em suco de frutas5,6
Grânulos adicionados à suco de maçã, amora, uva, laranja, abacaxi, ameixa, tomate.
Em Iogurte5,6
Grânulos adicionados a um copo de iogurte.
Em purê de maçã5,6
Grânulos adicionados à uma colher de purê de maçã.
Em soluções contendo bicarbonato de sódio7,8
Suspensão de omeprazol (sonda nasogástrica);
Grânulos + Antiácidos adicionados em água.
Propostas Terapêuticas
Cápsulas de Omeprazol3
Omeprazol...................................................20mg
Administrar uma cápsula uma vez ao dia antes do
café da manhã.
Shake Suco de Omeprazol3
Omeprazol...................................................20mg
Excipiente Shake Suco Sabor Laranja qsp......20g
Administrar um sachê uma vez ao dia. Abrir o
conteúdo do envelope e diluir em um copo d’água.
O Omeprazol, Lansoprazol e Esomeprazol podem ser
formulados em cápsulas contendo grânulos revestidos
gastrorresistentes (pellets) ou esses grânulos podem
ser adicionados a alimentos pastosos e líquidos, como
cremes, sucos e iogurte. Estas, bem como outras
alternativas de formulações, possibilitam expandir a
capacidade
de
administração
desses
agentes,
especialmente em crianças9.
4
Estudos & Atualidades
Estudo avalia a estabilidade de suspensão
oral flavorizada contendo Omeprazol para uso pediátrico10.
Sachês contendo Omeprazol + Bicarbonato de Sódio foram dissolvidos em água destilada, com adição de flavorizante, para as
seguintes concentrações:
5
Grupo 1
Suspensão de Omeprazol 0,6mg/l e 2,0mg/l
Grupo 2
Suspensão de Omeprazol 1,2mg/l, 2mg/l, 3mg/l
e 4,0mg/l
As suspensões foram estocadas em três diferentes condições: por uma semana, na geladeira (4ºC) ou a temperatura ambiente
(22-25ºC) e por um mês, 2.
em frasco na geladeira (4ºC). As suspensões armazenadas por uma semana tiveram alíquotas retiradas e
avaliadas em 0, 6, 12, 48 e 168 horas, enquanto a suspensões armazenadas por um mês foram avaliadas em 0, 7, 14, 21 e 28
1.
dias. A viscosidade das suspensões refrigeradas também foi avaliada.
Resultados:
As suspensões refrigeradas mantiveram entre 98% e 96% da concentração inicial de omeprazol após uma semana
e um mês, respectivamente;
A estabilidade das suspensões armazenadas em temperatura ambiente foi dependente da concentração, sendo
que após uma semana, as suspensões de 0,6 e 1,2mg/ml mantiveram 87,2% e 93,1% da sua concentração inicial,
enquanto as de 2-, 3-, e 4,0mg/ml mantiveram >97% da sua concentração inicial;
Apesar da manutenção da concentração das suspensões armazenadas à temperatura
ambiente, alterações na cor da formulação foram observadas e podem ocorrer;
A viscosidade das suspensões não foi aumentada em função da refrigeração
prolongada.
As suspensões de Omeprazol de 0,6-1,0mg/ml podem
ser armazenadas sob refrigeração a 4ºC em frasco
âmbar, por até 28 dias, sendo mantida a estabilidade
da formulação. Com exceção da suspensão a
0,6mg/ml, as demais formulações podem ser
armazenadas a temperatura ambiente por até sete
dias, podendo haver alteração na cor do produto10.
Propostas Terapêuticas
Suspensão Oral Flavorizada contendo
Omeprazol10
Omeprazol.........................................2mg/ml
Suspensão Oral para Omeprazol (Sabor
Chocolate qsp.....................................100ml
Administrar 10 ml uma vez ao dia.
Sachês contendo Omeprazol10
Omeprazol............................................20mg
Veículo pó efervescente para Omeprazol
qsp.............................................................2g
Administrar um sachê uma vez ao dia. Abrir o
conteúdo do envelope e diluir em um copo
d’água.
Propriedades e Mecanismo de Ação
CÉLULAS PARIETAIS
6
HISTAMINA
ACETILCOLINA
OMEPRAZOL E LANSOPRAZOL
GASTRINA
Omeprazol e Lansoprazol:
Fármacos pertencentes à classe dos inibidores da bomba de prótons, utilizados como antiulcerosos;
Atuam reduzindo a secreção gástrica através de mecanismo de ação altamente seletivo;
Produzem inibição específica da enzima10 H +K+- ATPase ("bomba de prótons") nas células parietais;
Esta ação farmacológica, dose-dependente, inibe a etapa final da formação de ácido no estômago,
proporcionando assim uma inibição altamente efetiva tanto da secreção ácida basal quanto da
estimulada, independentemente do estímulo.
Principais Efeitos Adversos: Diarreia, gases, dor de cabeça, náuseas, dor de estômago, vômitos.
Dose Usual
Lansoprazol 15-30mg/dia.
Omeprazol 20mg/dia.
Literatura Consultada
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