fichas de informação técnica

FICHAS DE INFORMAÇÃO TÉCNICA
OMEPRAZOL BASE
Fórmula Molecular:
C17H19N3O3S
Peso Molecular:
345,4
Dados Físico-Químicos:
Pó branco ou quase branco. Muito pouco solúvel em água, solúvel
em cloreto de metileno, bastante solúvel em etanol a 96% e
metanol. Dissolve-se em soluções de hidróxidos alcalinos. Ponto de
fusão: 156ºC.
Propriedades e usos:
O omeprazol é um inibidor da bomba de protões. Inibe a secreção
de ácido gástrico mediante um bloqueio irreversível do sistema
enzimático da adenosintrifosfatase hidrogénio/potássio (a “bomba
de protões”) da célula parietal gástrica.
É utilizado em processos em que é útil a inibição da secreção de
ácido gástrico, como as síndromes por aspiração, a dispepsia, a
doença de refluxo gastroesofágico, a úlcera péptica e a síndrome de
Zollinger-Ellison.
Dosagem:
-Dispepsia: 10-20 mg/dia por via oral durante 2-4 semanas.
-Doença de refluxo gastroesofágico: 20 - 40 mg/dia, durante 4 - 8
semanas; o tratamento de manutenção pode continuar com 20
mg/dia.
-Úlcera péptica: 20 mg/dia, ou 40 mg em casos graves, durante 4
semanas no caso de úlceras duodenais e durante 8 semanas no
caso de úlceras gástricas. Não é recomendável o tratamento
durante períodos mais longos, pelo que o omeprazol não é utilizado
para a manutenção a longo prazo.
-Erradicação de Helicobacter pylori: 20-40 mg/dia juntamente com
os antibióticos.
-Úlceras por AINE’s: 20 mg/dia.
-Síndrome de Zollinger-Ellison: recomenda-se uma dose inicial de
60 mg/dia embora se possam usar doses de 20 - 120 mg/dia. Em
doses superiores a 80 mg recomenda-se que se divida por duas
tomadas. Nestes doentes o tratamento mantém-se para se manter a
doença sob controlo.
-Aspiração por ácido durante anestesia geral: dose inicial de 40 mg
na noite anterior mais 40 mg 2-6 h antes da intervenção.
Efeitos secundários:
Os efeitos adversos descritos com maior frequência são cefaleia,
diarreia e exantemas.
Outros efeitos são: prurido, enjoo, fadiga, obstipação, náuseas,
vómitos, flatulência, dor abdominal, artralgias e mialgias, urticária e
xerostomia.
Foram descritos casos isolados de fotossensibilidade, erupção
bolhosa, eritema multiforme, angioedema e anafilaxia.
Os efeitos sobre o SNC consistem em insónia ocasional, sonolência
e vertigens, assim como estados confusionais reversíveis, agitação,
depressão e alucinações em pessoas gravemente doentes.
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Foi descrito um aumento das enzimas hepáticas e casos isolados
de hepatite, icterícia e encefalopatia hepática.
Outros efeitos adversos descritos excepcionalmente são:
parestesias, visão nebulosa, alopecia, estomatite, sudação,
alterações do gosto, edemas periféricos, mal-estar geral,
hiponatremia, alterações hemáticas e nefrite intersticial.
Cuidados:
Antes de se prescrever omeprazol a doentes com úlceras gástricas
deve-se descartar a presença de cancro, dado que pode mascarar
alguns sintomas de outras doenças e atrasar o seu diagnóstico.
O omeprazol é metabolizado no fígado, pelo que se recomenda a
redução da dose em caso de insuficiência hepática.
O omeprazol pode inibir o sistema citocromo P450 e alterar o
metabolismo de outras drogas metabolizadas por estas enzimas.
Pode prolongar a eliminação do diazepam, da fenitoína e da
warfarina. A diminuição da acidez gástrica causada pelo omeprazol
pode afectar a absorção de outros fármacos.
Interacções:
O omeprazol pode inibir o sistema citocromo P450 e alterar o
metabolismo de outras drogas metabolizadas por estas enzimas.
Pode prolongar a eliminação do diazepam, da fenitoína e da
warfarina.
De igual modo, reduz a absorção de cetoconazol e possivelmente
de itraconazol, dado que a sua absorção depende do pH ácido
gástrico.
Conservação:
Em embalagens bem fechadas. PROTEGER DA LUZ.
Exemplos de formulação: Omeprazol suspensão 2 mg/ml
Omeprazol base
Bicarbonato de sódio
Goma xantana sol. aquosa a 1%
Essência (morango, cereja, frutos vermelhos)
Sacarina de sódio
Água purificada q.s.p.
0,2 %
8,4 %
50 ml
0,1-0,3 %
0,1-0,2 %
q.s.p. 100 ml
Modus operandi:
1. Dispersar lentamente 0,5 g de goma xantana em 50 ml de água
com agitação constante. Manter a agitação até obter uma dispersão
homogénea e completa. Aquecer a 50ºC
2. Dispersar 8,4 g de bicarbonato de sódio na água da fórmula
(P/V). Adicionar a sacarina de sódio com agitação constante. Esta
dispersão não fica dissolvida, dado que ultrapassa a concentração
de saturação.
3. Adicionar a essência à solução inicial de goma xantana com
agitação suave mas constante.
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4. Incorporar a solução da goma xantana e a essência na solução
do bicarbonato e da sacarina
5. Adicionar o omeprazol base e homogeneizar com um agitador de
alta velocidade (tipo ultra-turrax).
O aspecto final da suspensão é branco, homogéneo e viscoso, com
um pH=9.
Conservação: no FRIGORÍFICO, protegido da luz e do ar.
Estabilidade: 56-60 dias em frigorífico em embalagem de vidro ou
de PET topázio.
Observações: Agitar antes de usar.
Pode-se formular de forma semelhante à do exemplo anterior, mas
muito mais comodamente, usando 50% de Excipiente Acofar
Xarope ou Excipiente Acofar Xarope sem Açúcar (em que se
dissolverá o bicarbonato) e 50% de Excipiente Acofar Suspensão
Oral (em que se dispersará o omeprazol), e verificando o pH final da
mesma forma.
Bibliografia:
- Martindale, Guía completa de consulta farmacoterapéutica, 1ª ed.
(2003).
- The Merck Index, 13ª ed. (2001).