QUESTÕES PARA ESTUDO FARMACOCINÉTICA 1) Assinale a

QUESTÕES PARA ESTUDO
FARMACOCINÉTICA
1) Assinale a alternativa correta:
( ) A velocidade com que uma droga alcança o seu local de ação
depende de dois fatores: absorção e distribuição.
( ) A extensão de ligação à proteína plasmática interfere com a
distribuição e a velocidade de eliminação da droga.
( ) A ligação à proteína plasmática não impede que a droga atinja
seu local de ação, mas retarda a velocidade desse processo.
( ) A extensão da ligação de uma droga às proteínas plasmáticas
pode prolongar a sua disponibilidade de duração de ação.
( X ) todas estão corretas
Comentarios
- a alternativa não fala “somente” e portanto esta correta.
- Quanto maior a quantidade de droga ligada à proteína, menor a
quantidade que estará disponível nos tecidos-alvos, o que vai
interferir na distribuição, consequentemente na ação da droga e
na sua eliminação.É só lembrarmos dos hormônios tireoideanos, o
T4 embora produzido em maior quantidade que o T3 age menos
que ele por estar mais ligado às proteínas plasmáticas.Para agir a
droga precisa estar livre( por esse motivo os desnutridos,que
possuem défict de proteínas plasmáticas), devem receber as
drogas em menor concentração, já que terão uma menor
quantidade de droga ligada e portanto uma maior quantidade de
droga disponível para os tecidos.
- a droga mesmo ligada à proteína, chega ao tecido alvo, levada
pelo fluxo sanguineo.
- correto, pois a ligação com a proteína faz com que a droga fique
ali “armazenada” pra quando solicitada (diminuir seu nível
plasmático efetivo) possa se liberada da proteína e agir no órgão
alvo.
2) Por que o dicumarol (anticoagulante de caráter ácido) deve ter
um revestimento entérico para ser administrado por via oral?
Embora o principal local de absorção dos fármacos administrados por
via oral seja o intestino delgado, devido a sua extensa superfície de
absorção proporcionada pelas vilosidades e microvilosidades
intestinais, as drogas de caráter ácido começam a ser absorvidas já
no estômago ( facilitação pelo ph).Dai o cuidado na administração de
drogas ácidas pra pessoas que possuam úlceras, gastrites ,etc... em
que optamos pelas drágeas (forma farmacêutica e que a droga ácida
recebe um revestimento entérico). O dicumarol na realidade é uma
exceção. Quando você aplica o dicumarol por via oral no pH ácido do
estomago ele precipita e não vai ser absorvido normalmente. Por isso
a necessidade de um revestimento entérico.
3) Quais os mecanismos envolvidos para reduzir a quantidade de
drogas que alcançam a circulação sistêmica?
- Metabolização pelo citocromo p450 A3 e A4. Existem outros, o A9
(presente no fígado) que está em importância menor do que o A3 e o
A4.
- Glicoproteína P responsável pelo sistema de efluxo que lança para
luz do intestino a droga.(esse transporte de efluxo foi o que ela pediu
que vocês explicassem no questionário que ela passou)
4) Após a administração oral, uma droga é absorvida no corpo
onde pode exercer sua ação. Para uma droga administrada por
via oral o principal local de absorção é:
a) Terço médio do esôfago
b) Estômago
c) Porção superior do intestino delgado
d) Fígado
e) Cólon descendente
R = letra C ( sem comentários)
5) Um homem de 47 anos foi submetido a uma cirurgia de
transplante de coração e teve alta com indicação de medicamentos
por via oral incluindo ciclosporina (imunossupressor para evitar
rejeição) associada com o diltiazem (bloqueador de cálcio utilizado
para hipertensão), porém ele não apresentava hipertensão. O
paciente em dúvida quis saber o porquê da associação das duas
drogas já que ele não sofria de hipertensão.
R = A ciclosporina é um imunossupressor muito caro utilizado para
evitar rejeições em transplantes, quando você usa somente a
ciclosporina apenas 20% é absorvida da quantidade total
administrada, então você precisa impedir que a ciclosporina seja
metabolizada por aquele mecanismo dos citocromos nos enterócitos
então você usa o diotiazem para bloquear a metabolização da
ciclosporina.(o diltiazem bloqueia as enzimas daqueles complexos
enzimáticos P450 que agem na metabolização da ciclosporina) .Além
de bloquear a metabolização da ciclosporina e de obter mais
ciclosporina sendo absorvida evitando uma dosagem maior que seria
de alto custo para o paciente, o diotiazem diminui os efeitos
colaterais da ciclosporina que predispõem o paciente à hipertensão.
Com diotiazen você esta solucionando os dois problemas ao mesmo
tempo.
O diotiazem vai bloquear o citocromo impedindo que a ciclosporina
seja metabolizada,além de controlar a hipertensão causada pelos
efeitos colaterais da ciclosporina.
6 - Explique os possíveis efeitos que foram observados na prática
de pH, quando foi alcalinizado o meio e aplicado o tiopental.
Justifique o emprego de bicarbonato de sódio nos casos de
intoxicação grave por drogas ácidas.
R= Essa eu me recuso a responder hehehehe
7 - Assinale a resposta correta.
( ) índice terapêutico é a razão entre concentração da droga
necessária para produzir resposta tóxica e aquela que realiza ação
terapêutica.
( ) quanto maior a margem de segurança de uma droga, maior o
índice terapêutico.
( ) um índice terapêutico de dois (2) ocorre grande possibilidade
de que a toxicidade seja atingida.
( ) na farmacocinética, o organismo pode modificar o efeito dos
fármacos.
( X ) todas as alternativas estão corretas.
8) Justifique os efeitos observados na via que apresentou menor
tempo de latência, comparando-os com o que apresentaram os
animais que receberam ácido láctico na prática de pH.
9) Explique a importância da via sublingual. Exemplifique.
10) Justifique o emprego das preparações de liberação lenta.
Exemplifique.
11) Com relação às interações medicamentosas, assinale a(s)
alternativas(s) correta(s).
(X) podem resultar na alteração de magnitude do efeito
farmacológico de fármacos
(X) podem resultar na alteração de duração de resposta
farmacológica de fármacos
( ) podem resultar numa eliminação mais rápida de fármaco sem
conseqüente redução do tempo de meia vida plasmática (T ½ )
( ) Podem resultar em aumento da biotransformação de fármaco,
com conseqüente prolongamento da T ½ plasmática
( ) somente as alternativas 3 e 4 estão corretas
Cometarios:
- As interações medicamentosas podem aumentar ou diminuir o
efeito de uma droga, o que vai alterar a duração da resposta.
- Se uma interação favorece a eliminação de um fármaco é porque
ela diminui o seu tempo de vida útil, portanto sua meia-vida ( tempo
pra que a concentração chegue à metade) também estará diminuída.
- o aumento da biotransformação de um fármaco não
necessariamente causará um aumento do seu tempo de meia-vida.
Isso só acontece no caso das pró-drogas que com a metabolização se
transformam em metabólitos ativos. Em geral a biotransformação
favorece a eliminação das drogas, diminuindo sua vida útil.
12) Assinale a alternativa incorreta:
( ) uma interação medicamentosa pode representar uma possível
causa de resposta farmacológica não previsível
( ) em muitos casos, os inconvenientes provocados pela interação
medicamentosa podem ser evitados através de ajuste de posologia
( ) o termo interação medicamentosa se refere às vantagens e
inconvenientes decorrentes da administração de duas ou mais
drogas concomitantemente
( ) uma interação medicamentosa se refere a alteração de
magnitude ou duração de resposta farmacológica .
( X ) somente as alternativas 1 e 2 são verdadeiras
Comentário: é falsa, porque todas são verdadeiras.
13) Assinale a opção correta. Os alcalinizantes diminuem a absorção
gastrintestinal de fármacos de caráter ácido-fracos porque:
( X ) aumentam seu grau de ionização
( ) prolongam o tempo de esvaziamento gástrico
( ) reduzem o fluxo sangüíneo do trato gastrointestinal
( ) provocam um aumento na concentração do fármaco na sua
forma molecular
( ) diminuem o valor de pKa dos fármacos ácidos
14) Explique como a biodisponibilidade influi no efeito do
medicamento e relacione isto com o índice terapêutico.
15)Faça um gráfico e explique a prática de vias de administração de
drogas. Cite as desvantagens da via oral.
16)A redistribuição pode causar o término do efeito do fármaco. Certo
ou errado? Explique.
17)Explique como as interações medicamentosas
farmacocinética das drogas. Exemplifique.
afetam
a
18)Explique os efeitos possíveis quando aplicamos Tiopental ao
animal que está com o sangue alcalinizado.
19)Explique qual a relação
medicamentos. Exemplifique.
entre
a
idade
e
o
efeito
dos
20) Um paciente pode apresentar alterações na taxa de absorção de
drogas devido a diferentes fatores.Quais dos fatores abaixo estão
corretos:
( ) Tempo de esvaziamento gástrico
( ) Motilidade intestinal
( ) Presença de alimento
( ) Formulação da droga
( X )Todas as alternativas estão corretas
21) Assinale a alternativa incorreta
( X ) As drogas que inibem as enzimas do sistema microssomal
metabolizador de drogas causam redução da concentração de drogas
no individuo.
( ) A indução enzimática provoca redução da concentração da droga
alvo. ( Ps: Observe que ela não falou “ sempre”)
( ) A indução enzimática frequentemente exige a síntese de novas
enzimas e portanto pode não ocorrer imediatamente após a
introdução do agente indutor.
( ) Em geral drogas com alto grau de ligação a proteínas plasmáticas
terão um volume de distribuição menor.
( ) A via retal pode ser usada em pacientes inconscientes
22) Assinale a alternativa correta:
( ) As drogas lipofilicas não são metabolizadas no fígado, sendo
eliminadas na urina.
( ) A reação de fase II envolve a conjugação que normalmente
resulta em compostos mais ativos que a droga original
( ) A inibição enzimática diminui a ação terapêutica de um fármaco.
( X ) A via intra-arterial é de indicação mais rara, mas pode ser
usada quando se quer obter o efeito de uma droga em regiões mais
específicas.
( ) Em geral as drogas lipofilicas se distribuem menos que as drogas
hidrofílicas.