Critérios para Tratamento de Benzodiazepínicos

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(Hamer Nastasy Palhares Alves, 2.002)
I.
INTRODUÇÃO
Os Benzodiazepínicos - (BZDs) – medicamentos de domínio da psicofarmacologia desde a metade do século
passado, são de considerável eficácia tanto no controle da ansiedade, como adjunto de outras abordagens
farmacológicas em diversos transtornos psiquiátricos como DIRETRIZES PARA O TRATAMENTO DA
DEPENDÊNCIA DE BENZODIAZEPÍNICOS
Transtornos de Ansiedade, Depressão, Mania, Transtornos Psicóticos, agitação, Transtornos do Sono e no
tratamento dos quadros de Síndrome de Abstinência Alcoólica.
As críticas relacionadas aos seus efeitos colaterais bem como ao risco de dependência são motivos tanto
para a pesquisa de fármacos que os superem como para o empenho na utilização racional e ponderada, pois os
benzodiazepínicos podem produzir dependência e tolerância na maioria dos indivíduos, (Nelson J., 1999).
O atual estado da ciência em relação a estes fármacos foram assim observados pelo Prof. Dr. Miguel
Roberto Jorge: “Há que se reconhecer a utilidade e os problemas dos BZDs na clínica. Deixar de prescrevê-los por
temor à dependência, privando inúmeras pessoas de seus benefícios e impondo-lhes sofrimento crônico e
incapacitante, por certo não é boa medicina. Entretanto, medicar situações próprias da existência humana,
buscando extirpar a todo custo manifestações ansiosas até esperadas, constitui também exagero e pode implicar
iatrogenia”.
Hoje há menos otimismo que há uma década atrás de que os BZDs serão substituídos por alternativos que
não ajam no receptor BZDs (Schweizer, 1998), pois já são encontrados casos na literatura de uso de altas doses e
dependência dos novos hipnóticos não-BZDs (Zopiclone) - (Strohle,1999), logo, o entendimento e manejo da
dependência dos BZDs é essencial na prática.
BZDs apresentam um menor risco que os sedativos mais antigos porém um maior risco de dependência e abuso que
a maioria de seus potenciais substitutos (vide abaixo). (Uhlenhuth, 1999)
TRATAMENTOS ALTERNATIVOS AOS BZDs
Efetiva a curto tempo; início gradual dos efeitos, sem riscos de dependência
Efetivos em situações relacionadas a exposição aguda aos estresse, reduz os
concomitantes somáticos da ansiedade
Antidepressivos
Efetivos na ansiedade, depressão, pânico e transtornos fóbicos. Apresentam início gradual
de ação e perfil de efeitos colaterais variáveis. Sem risco de abuso ou dependência
Antipsicóticos
Podem ser usados em doses baixas, no entanto o risco de efeitos colaterais no uso a longo
prazo deve ser considerado (Discinesia Tardia); não exibem potencial de abuso ou dependência
Anti-histamínicos
Eficácia não comprovada; geralmente bastante sedativos, sem riscos de dependência ou
abuso
Buspirona
Beta bloqueadores
II.
HISTÓRIA.
Os Benzodiazepínicos, que devem seu nome à sua estrutura molecular, constituída por um anel benzeno fundido
com um de sete membros de 1,4-diazepina, foram sintetizados primeiramente – e de maneira acidental – pelo Dr.
Leo H. Sternbach. Tratava-se do Clordiazepóxido: os efeitos em animais de laboratório mostrava que este tinha
efeito anti-convulsivos bem como antiagressivos, além da baixa toxicidade.
A empolgação inicial deu lugar a preocupação quando os primeiros pesquisadores alertaram, no final de
década de 70, para os riscos de dependência, sintomas de abstinência e potencial de uso dos BZDs como drogas de
abuso. Medidas restritivas levaram a uma diminuição substancial no uso de BZDs, bem como ao temor exagerado
do seu uso pela opinião pública. Após estas oscilações em gangorra, o momento atual é de revisão e readequação
quanto às potencialidades e limites destas medicações.
III
EPIDEMIOLOGIA
O uso atual dos BZDs é considerável: estima-se que 50 milhões de pessoas façam uso diários destes. O
número de usuários crônicos de BZDs na população adulta é de 1,6%, sendo maior a incidência em mulheres acima
de 50 anos com problemas médicos e psiquiátricos crônicos. Atualmente um em cada 10 adultos recebem
prescrições de BZDs a cada ano, a maioria desta cunhadas por clínicos gerais (Hirschfeld,1993).
Os BZDs
são responsáveis por cerca de 50% de toda a prescrição psicotrópicos (Hallfors, 1993).
O uso ocasional de BZDs é comum nos EUA (11 a 15% usaram BZDs no ano anterior); uso diário ocorre em
aproximadamente 1,6% da população; a maioria dos BZDs são prescritos por curto tempo e 15% dos pacientes
usam-nos por períodos superiores a 1 ano (APA, 1990).
Já tomaram BZD por mais de 1 ano: 7,4% na
Holanda, 15% nos EUA e 17% na Bélgica. Nos EUA 1,1% dos indivíduos preenchem critério para abuso ou
dependência em algum momento de suas vidas (Gold, 1995).
Estima-se que cada clínico tenha em sua lista 50 pacientes dependentes de Benzodiazepínicos, metade
destes gostariam de parar o uso e, no entanto, 30% pensam que o uso é estimulado pelos médicos ( MHF, 1992).
IV.
DEFINIÇÕES
Algumas definições ajudam a reduzir confusões acerca dos conceitos:
Tolerância é a mudança para a direita na curva dose-resposta, onde uma mesma dose leva a efeitos menos
pronunciados que no início do tratamento. Tolerância e dependência podem ocorrer sozinhas e separadamente, bem
como a tolerância pode se desenvolver apenas para efeitos específicos de um determinado fármaco. (Busto &
Sellers, 1991)
Tolerância e dependência são resultados previsíveis da neuroadaptação em todos os usuários crônicos, no entanto o
comportamento de busca, perda do controle no uso da substância e uso compulsivo apesar de conseqüências
negativas (“addiction”), não ocorre em todos os usuários e deve ser diferenciado dos primeiros conceitos (Miller,
1995).
A maioria dos BZDs tem efeito reforçador positivo, o que é um importante componente do potencial de dependência
de uma droga (Roache,1995).
Uso nocivo é o uso perigoso à saúde que não constitui, no entanto, dependência.
Potencial de Abuso: refere-se à qualidade de um agente químico em manter a auto-admnistração e é o
resultado do efeito reforçador positivo;
Comportamento de Busca e abuso pode ocorrer na ausência de dependência física (Busto & Sellers,1991).
V.
PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS DOS BZDs
Farmacocinética: Os BZDs são drogas lipossolúveis, de ampla absorção pelo trato gastrointestinal, ampla taxa de
ligação a proteínas (82 a 98%), têm metabolismo hepático por reação de oxidação, com exceção do lorazepam que
passa exclusivamente por glicuronidação conjugada (Gorenstein, 1999). Boa parte deles apresentam metabólitos
ativos (vide quadro abaixo).
Droga
PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS DOS BZDs
Metabólitos Ativos
Pico de [ ] plasmática
Dose Equivalente a
10mg de Diazepam **
Clordiazepóxido
5-30
Sim (½ vida até 100h)
0,54 h
25 mg
Diazepam
20-70
Sim (½ vida até100h)
0,5 –2 h
10 mg
Clonazepam *
18-50
Nenhum
1-2 h
2mg
Bromazepam
20-32
Nenhum
1-4 h
3mg
Alprazolam*
11-16
Nenhum
1-2 h
0,5mg
Nitrazepam
16-48
Nenhum
2–3 h
10mg
Lorazepam*
10-20
Nenhum
2-3 h
2mg
Triazolam*
1,5-5,5
Nenhum
1-2h
0,5mg
Midazolam
1-5
Sim (½ vida até 5h)
0,33-1h
15mg
Fonte: Dados da Farmacopéia Americana, USP DI, 1998
*Drogas de Alta Potência
½ vida (h)
Farmacodinâmica: Os efeitos farmacológicos dos BZDs são mediados por sua interação com os sítios
receptores BZDs no SNC. O principal destes sítios é o de receptores do ácido gama amino butírico (GABA) do tipo
A. O GABA é o principal neurotransmissor inibitório do SNC e a interação dos BZDs com o receptor GABAérgico
leva à potencialização da ação do GABA, levando a hiperpolarização das células e diminuição da freqüência dos
disparos neuronais resultando daí os efeitos ansiolíticos, hipnóticos, miorrelaxantes e anticonvulsivantes dos BZDs
(Stahl, 1998)
Com a exposição crônica ocorre o desenvolvimento de tolerância que é do tipo funcional
(farmacodinâmica e comportamental), provavelmente envolvendo alterações no número e sensibilidade dos
receptores de BZDs, modificações no acoplamento do GABA ao seu receptor ou mudanças na neurotransmissão
noradrenérgica ou serotonérgica em sistemas inibidos pelo GABA (Gorestein, 1999).
Interações Medicamentosas: As principais interações com os BZDs relacionam-se ao efeito potencializador
sobre outras drogas depressoras do SNC, como etanol, antidepressivos, antipsicóticos e anticonvulsivantes
(Marcolin, 1999).
Segurança e Tolerabilidade: Os benzodiazepínicos são drogas de alta segurança, assim, mesmo em quadros
de superdosagem os indivíduos apresentam basicamente sonolência excessiva (Cordás & Neves, 1999).
Também são drogas amplamente toleráveis, não sendo necessários exames iniciais para a prescrição dos
BZDs.
São também bastante seguras do ponto de vista cardiovascular, causando apenas leve diminuição da
pressão arterial e do trabalho sistólico do ventrículo esquerdo.
VI
PRECAUÇÕES, CUSTOS E RISCOS COM O USO DE BZDs:
Ao escolher um tratamento com BZDs deve-se pesar também seus aspectos negativos, tais como efeitos colaterais,
risco de dependência e custos, conforme segue:
Custos Sócio-econômicos do uso a longo-termo (12 meses ou mais):
- Risco aumentado de acidentes: no tráfego, em casa, no trabalho
- Risco aumentado de overdose em combinação com outras drogas
- Risco aumentado de tentativas de suicídio, especialmente em depressão
- Risco de atitudes anti-sociais
- Contribuição para problemas na interação interpessoal
- Redução da capacidade de trabalho, desemprego
- Custo com internações, consultas, exames diagnósticos
Mortalidade: A mortalidade nos dependentes de BZDs é 3,4 maior que na população geral, no entanto, não
se observa aumento significativo da mortalidade em pacientes dependentes de BZDs quando comparados com
pacientes com similar grau de morbidade (Piesiur-Strhlow, 1986).
Há evidências laboratoriais que o uso crônico de BZDs pode aumentar o risco de dependência de álcool
após descontinuação (Matijena, 2001).
Precauções e Reações Adversas: Apesar de geralmente bem tolerados podem apresentar os seguintes efeitos
colaterais:
PRECAUÇÕES E REAÇÕES ADVERSAS AOS BZDs
- Sonolência excessiva diurna (“ressaca”);
- Piora da coordenação motora fina;
- Piora da memória (amnésia anterógrada);
- Tontura, zumbidos;
- Quedas e fraturas;
- Reação Paradoxal: Consiste de excitação, agressividade e desinibição, ocorre mais freqüentemente em crianças,
idosos e em oligofrênicos (Longo, 2000).
- Risco aumentado de tentativas de suicídio. (Miller, 1995)
- “Anestesia emocional” – indiferença afetiva a eventos da vida (Ashton, 1995)
- Efeitos na Gravidez: BZDs cruzam a placenta e são fármacos potencialmente teratogênicos (Classe D do
F.D.A.). Podem levar ao aparecimento de sinais de abstinência nos recém nascidos bem como baixo crescimento
intra-uterino.
- Idosos: maior risco de interação medicamentosa, piora dos desempenho psicomotor e cognitivo (reversível),
quedas e risco de acidentes no trânsito
- Risco de Dependência 50% dos que usaram por mais de um ano chegaram a usar por 5 a 10 anos (Ashton,
1995).
VI
POTENCIAL DE ABUSO DOS BZDs
Em meados da década de 1.970, reconheceu-se o potencial de abuso e dependência dos BZDs,
especialmente para usuários a longo prazo. No começo da década de 80, quando se demonstrou que 50% dos
pacientes que usavam BZDs por mais de 12 meses evoluíam com síndrome de abstinência, a visão complacente dos
BZDs alterou-se drasticamente (Laranjeira, 1996). Os BZDs encontram-se na lista do DEA (Departamento de
Combate às drogas dos EUA), sendo considerado uma medicação com baixo potencial de abuso, ao lado de
Fenobarbital e Hidrato de Cloral e hipnóticos não BZDs (Grebb, 1995).
Os principais fatores que devem ser levados em consideração na avaliação do risco de desenvolvimento de
dependência são:
- Presença de uso abusivo de álcool;
- Uso concomitante de outros depressores do Sistema Nervoso Central;
- Uso concomitante de outras drogas de abuso;
- Presença de condições psiquiátricas que requeiram uso prolongado;
Classes de Usuários: Para melhor compreensão das característica dos usuários de BZDs estes podem ser
divididos em 4 classes(King, 1994):
1. Usuários médicos: são aqueles que usam os BZDs por indicação médica geral, como nas doenças
músculo-esqueléticas. Raramente desenvolvem problemas relacionados a abuso ou dependência.
2. Usuários diurnos: usam BZDs por indicações psiquiátricas como ansiedade generalizada ou transtornos
fóbicos. Fazem uso prolongado relacionado à gravidade e duração da patologia.
3. Usuários noturnos: apresentam alterações contínuas do sono. Os idosos fazem uso de hipnóticos com
alta freqüência (15% de prevalência). É o grupo mais numeroso e consomem doses baixas.
4. Poliusuários de drogas: usam os BZDs associados a drogas ilícitas tais como cocaína, opióides. É um
grupo menos numeroso porém com uso de BZDs em altas doses diárias, além de apresentarem uma ampla gama de
problemas psicossociais associados. São casos de mais difícil manejo e que requerem, mormente, tratamento
especializado.
Uma característica importante dos usuários abusivos de benzodiazepínicos é o comportamento de procurar a droga.
Geralmente usam de artifícios que acabam por tornar a relação médico-paciente tensa, o que é sugestiva de alguém
que abusa de BZDs (Samet, 1997)
·
Adulteração e falsificação de receitas médicas (por ex. alterar prescrições médicas, preencher receitas em
branco);
·
Diversas queixas ansiosas, somáticas, indefinidas;
·
Supervalorização dos sintomas e da incapacitação, “indicando” a necessidade de aumento da dosagem;
·
Insistência de que só aquele medicamento faz efeito;
·
Recusa na prescrição de agentes farmacológicos alternativos ou de tratamentos psicológicos;
·
Afirmação que possui tolerância alta ao medicamento;
·
Insistência para o médico prescrever algum medicamento controlado na primeira consulta;
·
Ameaças veladas;
·
Bajulação e elogios, seguida da solicitação da receita médica (por ex. “Você é o único médico que me
compreende”).
·
Procurar dois ou mais médicos com o objetivo de obter mais BZDs.
Procedimentos para lidar com esse tipo de comportamento são:
1.
Desenvolver habilidades para diagnosticar a dependência;
2.
Estabelecer limites acerca das indicações para a prescrição;
3.
“Simplesmente dizer não” sem sentir-se culpado ou desconfortável.
Mecanismos Envolvidos na prescrição excessiva de BZDs podem ser resumidos na seguinte forma (Samet, 1997):
“Excessiva medicalização”: definida como a tendência dos médicos de prescrever medicamentos quando os
pacientes persistem com queixas somáticas e vagas, diante da pressão para obtenção de alívio imediato.
“Onipotência hipertrofiada”: tendência dos médicos a fazer tudo para melhor a qualidade de vida de seus pacientes.
“Fobia de confrontação”: quando o médico está diante de uma situação clínica caracterizada pela confrontação
interpessoal e apresenta dificuldade em estabelecer limites.
VII.
SINDROME DE ABSTINÊNCIA DOS BZDs (SAB)
Definição: A SAB é um conjunto de sintomas e sinais que surge após a redução ou parada dos BZDs. A Síndrome
de Abstinência é característica para cada substância: no caso dos BZDs ocorre, grosso modo, o contrário (excitação)
do efeito agudo da droga (sedação, relaxamento)-(Miller, 1995).
Fisiopatologia da SAB: a exposição crônica a BZDs causa alterações nos receptores, como downregulation, diminuição da sensibilidade. A retirada dos BZDs leva à hipofunção relativa do sistema BZDs-receptor
GABAérgico. A diminuição do controle inibitório resulta na liberação em cascata dos sistemas neurotransmissores,
o que é responsável pelos sintomas da SAB (Schweizer, 1998).
Sintomas de abstinência ocorrem em torno de 20 a 40% dos pacientes que fazem uso a longo prazo
(provavelmente ainda mais em clínicas especializadas). Os sintomas começam progressivamente dentro de 2 a 3 dias
após a parada de BZDs de meia-vida curta e de 5 a 10 dias após a parada de BZDs de meia-vida longa, podendo
também ocorrer após a diminuição da dose. (The Mental Health Foundation). A SAB inclui uma gama variável de
sintomas físicos e psíquicos em graus variados conforme mostra a tabela:
TABELA: Características Clínicas da Abstinência dos Benzodiazepínicos
Sinais e Sintomas Físicos
Sinais e Sintomas Psíquicos
Ataxia; tinido; mioclonia; náusea e vômito; hiperatividade autonômica (por ex., sudorese ou taquicardia acima de
100 bpm); tremores grosseiros das mãos, língua e pálpebras; hipotensão postural ou ortostática; diplopia;
hiperssensibilidade à luz, sons e odores; hiperssensibilidade táctil; convulsões tônico-clônico generalizadas; cefaléia;
tontura; tensão muscular; letargia, fraqueza ou mal-estargeral; anorexia; perda de peso; rubor facial; dores
musculares; sensação de calor e frio; gosto metálico;
Ansiedade; alucinações ou ilusões visuais, táteis ou
auditivas transitórias; delírios (por ex., delírios paranóides); agitação ou excitação psicomotora; despersonalização;
desrealização; agorafobia; ataques de pânico; delirium; depressão; irritabilidade; apatia; disforia; indisposição;
déficits de memória; dificuldade de concentração; insônia; pesadelos;
Diagnóstico Diferencial:
Abstinência refere-se à emergência de novos sintomas seguintes à descontinuação ou redução dos BZDs; os
novos sintomas podem incluir hipersensibilidade, fotofobia e mesmo convulsões, podendo persistir por algumas
semanas.
Sintomas de rebote referem-se ao retorno aos sintomas originais para os quais os BZDs foram prescritos,
porém numa intensidade significativamente maior. Ocorrem dentro de poucos dias após a retirada dos BZDs e
permanecem por vários dias.
Recorrência refere-se a retorno aos sintomas originais, assim que o organismo encontra-se livre de BZDs –
neste caso a intensidade dos sintomas é semelhante à original.
Rebote, recorrência e abstinência podem ser difíceis de diferenciar e podem ocorrer ao mesmo tempo
(Hirschfeld, 1993).
Alguns critérios clínicos podem ser empregados para auxiliar no diagnóstico diferencial, tendo como base a
evolução dos sintomas:
dias
Estados
Diagnóstico Diferencial dos Benzodiazepínicos (Laranjeira & Castro, 1999)
Seqüência Temporal
Tríade Sintomática
Início Intensidade Máx. Evolução
Abstinênciados BDZ
2-3 dias
7 dias
Redução
progressiva Disforia
após 7
Hiperacusia
Gosto metálico
Reaparecimento 7 dias
14 dias
Evolução persistente Reaparecem osdos
sintomasAnsiosos
iniciais
Algumas variáveis podem relacionar-se com a prevalência e intensidade da SAB:
1. BZDs de curta e longa meia-vida: mais prevalente a SAB para os compostos de curta meiavida. Ansiedade de rebote também é mais freqüente com drogas de curta meia-vida, podendo ocorrer mesmo após
períodos de 4 semanas de tratamento. A retirada dos BZDs de meia-vida curta, é mais problemática e sintomática,
especialmente se de forma abrupta (Uhlenhuth E.H,1999), aumentando o risco de uso por longos períodos (Hallfors,
1993).
2. Traços de Personalidade disadaptativos: pessoas com alto nível de passividade e dependência e pessoas
com Transtornos de Personalidade têm evolução mais sintomática (Schweizer, 1998).
3. Doses mais altas e BZD de Alta Potência correlacionam-se com maior dificuldade na retirada (Murphy &
Tryer, 1991).
Outras variáveis associadas com maior dificuldade de retirada(Tryer, 1989):
Variáveis da Droga
Variáveis Individuais
Doses Mais Altas
Sintomatologia elevada pré-tratamento
BZDs de Alta Potência
Maior patologia de personalidade
BZDs de meia-vida curta
Transtorno de Pânico(?)
Redução mais abrupta
Uso de álcool/drogas ilícitas
As propriedades farmacológicas podem ser o maior contribuinte para os sintomas de abstinência, ao passo que
características clínicas do paciente são mais importante em predizer a capacidade de parar o uso da medicação.
Numa pequena minoria, pode ocorrer o que se chama de Sd. Abstinência Protraída, ou Pós-Abstinência: são
sintomas similares aos da retirada dos BZDs, porém em menor número e intensidade, que podem durar alguns
meses. Podem ser minimizados pela retirada gradual e contato psicoterapêutico mais freqüente e prolongado
(Ashton, 1995).
VIII.
TRATAMENTO DA DEPENDÊNCIA DOS BZDs
O uso de BZDs a longo prazo, exceto em situações especiais, não se justifica seja pelos efeitos colaterais já
discutidos seja pela perda da eficácia a longo prazo (Miller, 1995). Outro motivo para descontinuá-los é que
pacientes que conseguem ficar livres de BZDs por pelo menos 5 semanas apresentam redução nas medidas de
ansiedade e melhora na qualidade...
Arquivo da conta:
guilherme.sneto
Outros arquivos desta pasta:
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Artigo do site do HIAE sobre Ambientes de Tratamento.doc (24 KB)
 COLUNA sobre Drogas.doc (46 KB)
 COMO RECONHECER UM VICIADO.doc (70 KB)
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Anabolizantes
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Relatar se os regulamentos foram violados
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