SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO •Simpaticomiméticos •Antagonistas do SNA Simpático 1 FÁRMACOS QUE AFETAM AS TERMINAÇÕES ADRENÉRGICAS 1. Fármacos que afetam a síntese 2. Fármacos que afetam o armazenamento 3. Simpaticomiméticos de ação indireta 2 1. Fármacos/Drogas que afetam a síntese Metildopa Mecanismo de Ação Entra da cascata de formação das catecolaminas, formando substancias metiladas, das quais a Metilnoradrenalina. Metilnoradrenalina: agonista fraco 3 2. Fármacos que afetam o armazenamento RESERPINA e GUANETIDINA Mecanismo de Ação Inibem a liberação de noradrenalina das terminações nervosas simpáticas. 4 3. Simpaticomiméticos de ação indireta • • • • • • TIRAMINA ADT COCAÍNA IMAO ANFETAMINA E ANÁLOGOS EFEDRINA 5 TIRAMIMINA TIRAMINA Encontrada em altas concentrações em alimentos fermentados, como queijos e vinhos 6 TIRAMIMINA Mecanismo de Ação Aumenta as reservas neuronais de catecolaminas, por entrar na cascata de formação (é um a.a.ingerido na dieta) 7 COCAÍNA E ADT Mecanismo de Ação Inibem a recaptação do neurotransmissor nas sinapses noradrenérgicas. 8 IMAO Mecanismo de Ação Inibem a enzima MAO (monoaminooxidase), diminuindo assim a degradação das catecolaminas. 9 ANFETAMINA e ANÁLOGOS Mecanismo de Ação Aumenta a liberação de neurotransmissores catecolaminérgicos, ao inverter o transporte vesicular. 10 EFEDRINA Mecanismo de Ação Aumenta a liberação de noradrenalina dos neurônios simpáticos (além de ser agonista e adrenérgicos) 11 12 SIMPATICOMIMÉTICOS FARMACOLOGIA CLÍNICA 13 ADRENALINA ASMA BRÔNQUICA • Estimulação 2 (brocodilatação) • Estimulação 1 (diminuição de secreção) CHOQUE ANAFILÁTICO • Estimulação 1 (vasoconstrição) • Reverte broncoespasmo, edema de glote e hipotensão 14 PARADA CARDÍACA • Estimulação 1 cardíaco (efeito cronotrópico positivo) ADJUVANTE de ANESTÉSICOS LOCAIS • Estimulação 1 (vasoconstrição) 15 AGONISTAS 2 ADRENÉRGICOS Salbutamol, Albuterol, Terbutalina, Metaproterenol, Fenoterol, Formoterol, Procaterol, Salmeterol, Ritodrina... • ASMA • TRABALHO DE PARTO PREMATURO Doses aumentadas ocorrem efeitos em 1 (taquicarda, tremores, nervosismo) 16 AGONISTAS 1 ADRENÉRGICOS Fenilefrina, Metoxamina, Mefetermina, Metaraminol, Mitodrina... • RINITE INFECCIOSA (resfriado) • RINITE ALÉRGICA • MIDRIÁTICO Uso crônico causa rinite vasomotora (efeito rebote) 17 AGONISTAS 2 ADRENÉRGICOS Clonidina, Guanfacina, Metildopa, Aproclonidina(P intra-ocular) • TRATAMENTO DA HIPERTENSÃO • REDUÇÃO da PRESSÃO INTRAOCULAR 18 NAFAZOLINA e DERIVADOS (Estimulantes -Adrenérgicos) Nafazolina, Tetraidrozolina, Oximetazolina, Xilometazolina • DESCONGESTÃO NASAL Devido efeito agonista nos receptores 2, provocam Depressão do SNC, por penetrarem a barreira hematoencefálica. 19 ANFETAMINA E ANÁLOGOS (Simpaticomiméticos de ação indireta) Dextroanfetamina, Metanfetamina, Fenfluramina, Fenilpropanolamina, Dietilpropiona, Fentermina, Mazindol, Cloridrato de anfepramona, Femproporex... • ANOREXÍGENOS • DOPING Por penetrarem o SNC e produzirem intensa estimulação, proporcionam o efeito chamado “Reforço Farmacológico”, explicando seu emprego não-médico para melhorar o desempenho atlético e intelectual. 20 ANTAGONISTAS DO SISTEMA SIMPÁTICO FARMACOLOGIA CLÍNICA 21 ANTAGONISTAS -ADRENÉRGICOS • Inibidores de 1: Prazosin, Terazosin,Indoramina, Urapidil, Doxazosin, Trimazosin, Indoramina, Urapidil • Inibidores de 2: Ioimbina • Inibidores não seletivos: Fenoxibenzamina*, Fentolamina e Tolazolina, • TRATAMENTO DA HIPERTENSÃO • AFRODISÍACO (1) (2) (melhora desempenho sexual em pacientes com distúrbios secundários a diabete melito e vasculopatia) • FEOCROMOCITOMA Efeitos Reflexos: hipotensão postural e taquicardia reflexa * Inibidor Irreversível 22 ANTAGONISTAS -ADRENÉRGICOS • Inibidores de 1: Metoprolol, Atenolol, Esmolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol. • Inibidores não seletivos: Propranolol, Nadolol, Timolol, Pindolol, Sotalol, Oxprenolol, Carteolol, Labetalol*, Carvedilol*. • CARDIOPATIA ISQUÊMICA • HIPERTENSÃO ARTERIAL • ARRITMIAS CARDÍACAS * Bloqueio de receptores e 1-adrenérgicos 23