Medicamento Oficinal

Corretivos, Conservantes e
Coadjuvantes farmacotécnicos
Técnico em Farmácia
MÓDULO IV
Prof. Fernando A. A. Oliveira
Classificação dos medicamentos
 De acordo com a escala de produção e a técnica de
preparo os medicamentos podem ser:
 Medicamentos Oficinais
 Medicamentos Magistrais
 Especialidades farmacêuticas
Medicamento Oficinal
 São preparados de acordo com a fórmula e técnica
determinada pelas farmacopéias.
Tintura de iodo fraca – Farmacopéia Brasileira 3ª ed
p. 766.
Iodo................................30g
Iodeto de sódio..............15g
Álcool etílico q.s.p...1000mL
Medicamento Oficinal
 Farmacopéias
 Descreve os fármacos e seus ensaios físicos,
químicos e físico-químicos, reagentes químicos e
preparações farmacêuticas
Medicamentos Magistrais
 Preparados em farmácia de manipulação
 A prescrição médica estabelece a forma
farmacêutica e a posologia
 Produzido de acordo com as BPMF
 São de uso extemporâneo: devem ser consumidos
dentro de um curto espaço de tempo após sua
manipulação.
Especialidades Farmacêuticas
 São medicamentos industrializados, produzidos em
escala
 Registrados no Ministério da Saúde de acordo com
as exigências vigentes na ANVISA.
Especialidades Farmacêuticas
 Medicamento genérico: Contém mesmo fármaco,
mesma dose e forma farmacêutica, é administrado
pela mesma via e com a mesma indicação
terapêutica do medicamento de referência
 Medicamento referência: Medicamento inovador
com eficácia, segurança e qualidade comprovada
cientificamente, por ocasiao do registro junto ao MS
 Medicamento
similar:
Mesmo
fármaco,
concentração,
forma
farmacêutica,
via de
administração, posologia e identificação do
medicamento
de
referência,
mas
sem
bioequivalência comprovada do mesmo
Exercício
 Mebendazol 100mg/5mL – Suspensão
 Cada 5mL da suspensão contém: Mebendazol
100mg e Veículo q.s.p 5mL.
 Veículo:
Sacarose,
goma
adraganta,
hidroxetilcelulose, metilparabeno, propilarabeno,
silicone, polissorbato 80, essência de abacaxi,
corante amarelo, sorbitol, água deionizada
Corretivos/conservantes - definição
 Conjunto de substâncias adicionadas na forma
farmacêutica com finalidade de facilitar a
administração do medicamento, melhorar a sua
utilização, favorecer a ação terapêutica e
garantir a estabilidade do produto.
Objetivo
 Tornar o fármaco compatível com o local onde será
aplicado
 Facilitar a solubilização de fármacos pouco
solúveis.
 Garantir estabilidade física e química evitando
reações de precipitação, mudança de coloração,
hidrólise e oxidação.
 Garantir a estabilidade microbiológica da
formulação evitando o desenvolvimento de
microorganismos
 Favorecer a aceitação dos medicamentos
mascarando a cor, odor e sabor desagradável.
Condições para utilização
 Ser inerte nas concentrações utilizadas.
 Não comprometer a saúde do indivíduo e nem a
eficácia do fármaco.
 Compativel com os componentes da fórmula.
 Não mascarar a ação do fármaco.
 Ser desprovido de ação farmacológica.
Principais coadjuvantes
 Corretivos do sabor e odor
 Corantes
 Corretivos de pH
 Anti-hidrolíticos
 Solubilizantes
 Antioxidantes
 Conservantes
Corretivos de pH
 Finalidade
 Favorecer a dissolução do fármaco.
 Favorecer a compatibilidade fisiológica prevenindo
surgimento de fenômenos irritativos no paciente.
 Favorecer manutenção da estabildiade química e
física evitando reações de hidrólise, oxidação,
precipitação e mudança de coloração.
 Garantir o efeito terapêutico desejado.
Correção de pH
 Uso de alcalinizantes: Tornam o meio alcalino pH
>7. Exemplos: borato de sódio, carbonato de sódio,
trietanolamina
 Uso de acidificantes: Tornam o meio ácido pH < 7.
Exemplos: ácido acético, ácido citrico, ácido lático
Correção de pH
 Auxiliar na dissolução do fármaco
 Solulbilidade do sulfatiazol na água em função do pH da
solução
pH
Solubilidade
6,0
0,06 g/mL
7,5
0,235 g/mL
9,4
1,000 g/mL
10,2
10,00 g/mL
Correção de pH
 Favorecer a compatibilidade fisiológica prevenindo
irritação.
Colírios
pH 7,2 – 7,4
Errino
pH 5,5 – 6,5
Injetáveis
pH 7,4
 V.O – Considerar pH de estabilidade do fármaco.
Exemplos
 Uso de correticos de pH favorece a estabilidade
química evitando reações de hidrólise, oxidação,
precipitação e mudança de coloração
 O ácido ascórbico apresenta
estabilidade em pH 5,0 a 6,0
máximo
de
Antioxidantes
 São substâncias adicionadas nas preparações com
o objetivo de inibir a oxidação e evitar a
decomposição pelo processo oxidativo.
 Sistema oleosos
»
»
»
»
Tocoferol
Palmitato de ascorbila
Butil-hidroxianisol (BHA)
Butil –hidroxitolueno (BHT)
 Sistemas aquosos
» Ácido ascórbico
» Bissulfito de sódio
» Metabissulfito de sódio
Antioxidantes
 Uso de agentes quelantes: Inibem a oxidação por
meio da complexação dos íons metálicos (Cu, Fe,
Co, Ni) que atuam como catalisadores de reações
de oxidação.
 EDTA e seus sais
 Ácidos fosfórico
 Ácido tartárico
Recursos para evitar a oxidação
 Conservar o produto ao abrigo da luz, calor e
umidade
 Evitar exposição ao O2 e luz durante a produção
 Controlar o pH do meio, evitar presença de metais
pesados
Solubilização
 Agentes solubilizantes: São substâncias
adicionadas na preparação com o objetivo de
favorecer a solubilização de fármacos pouco
solúveis num determinado veículo.
 A solubilização pode ser favorecida por:
» Uso de recursos físicos como estado de divisão,
agitação, temperatura.
» Uso de fármacos químicamente modificados.
» Formação de complexos moleculares hidrossolúveis
» Utilização de co-solvente.
Solubilização
 Fatores físicos
 Estado de divisão: quanto menor o tamanho da
particula, maior será a área suberficial, mais facil
será a dissolução
 Agitação: favorece a dissolução
 Temperatura: solubilidade aumenta com a
elevação da temperatura se a dissolução for
endotérmica (consome calor)
 Se a dissolução for exotérmica (libera calor), ocorre
o contrário.
Solubilização
 Uso de complexos moleculares solúveis: Complexo é mais
solúvel que o príncipio ativo livre e ode aumentar o grau
de absorção
Substância
Insolúvel
Solubilizante
Ácido bórico
Glicerina
Cafeína
Salicilato de sódio
Iodo
Iodeto de potássio
Solubilização
 Uso de co-solventes: A solubilidade de uma
substâncias é condicionada pela polaridade que ela
e o solvente possuem geralmente é expressa pela
Constante dielétrica.
 Co-solventes: etanol, glicerina, propilenoglicol ou
sorbitol.
Solubilização
 Uso de tensoativos
 Aniônicos: estearato de sódio – uso externo
 Catiônicos: Cloreto de benzalcônio – Anti séptico
 Não Iônicos: Derivados do sorbitano – via oral
» Polissorbato 80 (Tween 80)
» Monololeato de sorbitano 80 (Span 80)
Conservantes
 Substância usdas em formas farmacêuticas para
evitar as alterações provenientes da contaminação
microbiana
 Muito usados em recipientes de dose múltipla para
inibir o crescimento de microorganismos
 Fontes de contaminação
»
»
»
»
Água
Ar
Embalagem
Manipuladores
Conservantes
 Propriedades de um bom conservante
» Efetivo e concentrações baixas
» Não tóxico para humanos
» Quimicamente estável nas condições de uso
» Compatível com os componetnes da fórmula
Conservantes
 Exemplos
 Metilparabeno(Nipagin)
 Propilparabeno (Nipazol)
 Ácido benzóico e seus sais
 Ácido sórbico e seus sais
 Phenova – Fenoxietanol e parabenos
 Imidazolidinilureia
Teminologia atual
 Edulcorante – corrige sabor doce a formulação.
 Flavorizante – Corrige sabor e odor.
 Saporificante – Substância dotada de sabor –
xarope groselha, framboesa.
Exercício
 A dipirona apresenta-se como um pó branco
levemente amarelado, com gosto amargo e
decompõe rápidamente em presença de luz e de
íons metálicos.
 Soluções contendo dipirona são susceptíveis à
contaminação microbiana. É bastante solúvel em
água.
 Propor os componentes para o preparo da solução
oral contendo dipirona e justificar a escolha de cada
um deles.