BRIMONIDINA TARTARATO CAS: 70359-46-5 DCB: 01347 Fórmula Molecular: C11H1OBrN5.C4H6O6 Peso Molecular: 442,23 1. Propriedades A Brimonidina tartarato é um agonista alfa-2-adrenérgico altamente seletivo que produz dois efeitos farmacológicos: reduz a produção de humor aquoso e aumenta o fluxo úveo-escleral resultando na redução da pressão intraocular em pacientes com glaucoma de ângulo aberto e na hipertensão ocular (1,2,6). Atualmente tem sido estudado o seu uso off-label no tratamento de Rosácea. 2. Características A rosácea é uma doença comum da pele, geralmente afeta mais as mulheres do que homens entre as idades de 20-50anos. Como a rosácea é uma doença crônica caracterizada por rubor e eritema persistente na área facial central tem impacto psicossocial considerável e causa constrangimento, ansiedade e baixa autoestima entre os pacientes. Devido à complexidade da rosácea tem-se classificado os seus subtipos (3): Subtipo1 – vermelhidão facial: (eritematotelangiectásica) onde a rosácea é caracterizada por rubor facial e persistente vermelhidão. Vasos sanguíneos visíveis também podem estar presentes; Subtipo 2- Inchaço e espinhas: (papulopostular) onde a rosácea é caracterizada por vermelhidão, inchaço e acne; Subtipo 3 – Espessamento da pele: onde a rosácea é caracterizada pelo espessamento da pele e alargamento, mais frequentemente, em torno do nariz. Esse tipo geralmente afeta os homens; Subtipo 4 – Irritação ocular: onde a rosácea é caracterizada por qualquer um dos muitos sintoma oculares (olhos vermelhos, sensação de corpo estranho, queimação ou ardência, secura, coceira, sensibilidade à luz e visão turva). Supõe-se que o eritema facial da rosácea é resultado de desregulação nas respostas vasomotoras cutâneas, o que leva à dilatação anormal, involuntária, e persistente dos vasos sanguíneos faciais (1). As terapias tópicas e sistêmicas disponíveis funcionam como imunomoduladores para restaurar a homeostase cutânea, com o objetivo de reduzir as pápulas, pústulas, eritema e desconforto físico com a melhoria da qualidade de vida (8).Tratamentos tópicos incluem metronidazol, ácido azeláico e doxiciclina. O interesse da pesquisa leva ao desenvolvimento de outras terapias, incluindo ivermectina, brimonidina e oximetazolina (4). A Brimonidina, agonista da alfa-2-adrenérgico, está em avaliação para o tratamento de rosácea devido a seu envolvimento na regulação neurovascular e a sua vasoconstrição periférica (5). Estudos foram concluídos avaliando principalmente a eficácia e segurança da Brimonidina tartarato em gel a 0,5% aplicado 1x ao dia em indivíduos adultos com eritema moderado a severo da Rosácea. Observou-se um início rápido e de longa duração com aplicação do gel 1x por dia (1,5). 3. Indicações Utilizada no tratamento de glaucoma de ângulo aberto ou na hipertensão ocular (1,2) . E também no tratamento da rosácea. -1- IT_Brimonidina Tartarato_09/06/2014 rev.01 4. Dose usual Glaucoma, hipertensão ocular: 2mg de Brimonidina a 0,2% (1gota), através de uso tópico na conjuntiva, 3 vezes ao dia. Rosácea: brimonidina tartarato em gel 0,5%, aplicar 1x ao dia. 5. Contra-indicações Gravidez, lactação, crianças, associação com inibidores de MAO. 6. Reações adversas Para uso oftalmológico: reações alérgicas, cefaléia, hiperemia ocular, folículos conjuntivais, blefarite, sensação de ardência ocular, alterações visuais, hemorragia conjuntival, erosão da córnea, náuseas, vômitos, hipertensão arterial, mialgias, síncope, entupimento nasal e espirros(2). Para uso dermatológico: agravamento do eritema/rubor, prurido, irritação da pele e piora da rosácea(1). 7. Referencias bibliográficas 1. Fowler J. Jr, Jackson M., Moore A., Jarratt M., Jone T., Meadows K., Steinhoff M., Rudisull D., Leoni M., Efficacy and safety of once-daily topical brimonidine tartrate gel 0,5% the treatment of moderate to sever facial erythema of rosacea: results of two randomized double-blind, vehicle-controlled pivotal studies, Journal of drugs in dermatology, 01 Jun 2013;12(6):650-6. 2. Korolkovas A., Dicionário terapêutico Guanabara, 14ºed., Rio de Janeiro, Guanabara Koogan, 2007. 3. Odom R, Dahl M, Dover J, Draelos Z, Drake L, Macsai M, Powell F, Thiboutot D, Webster GF, Wilkin J. Standard management options for rosacea, part 2: Options according to subtype. Cutis 2009;84:97-104 4. Schöfer H., Topical Therapy of rosácea, Hautarzt. 2013 Jul;64(7):494-9. 5. Del Rosso J. Q., Advances in undestanding and managing rosácea: Part 2: The Central Role, Evalution, and Medical Management of diffuse and persistent facial erythema of rosacea, The Journal of Clinical and Aesthetic dermatology, 2012 Mar;5(3):26-36. 6. PR Vade Mecum de substâncias de uso terapêutico, 9ºed., São Paulo, Soriak, 2003. 7. Fallen R.S., Gooderham M., Rosacea update on management and emerging therapies, Skin Therapy Lett. 2012 Dec;17(10):1-4. 8. Korting H.C.; Schöllmann C., Current topical and systemic approaches to treatment of rosacea, Journal of the European Academy of Dermatology and Venereology, 2009 Aug; 23(8):876-82. -2- IT_Brimonidina Tartarato_09/06/2014 rev.01