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BRIMONIDINA TARTARATO
CAS: 70359-46-5
DCB: 01347
Fórmula Molecular: C11H1OBrN5.C4H6O6
Peso Molecular: 442,23
1. Propriedades
A Brimonidina tartarato é um agonista alfa-2-adrenérgico altamente seletivo
que produz dois efeitos farmacológicos: reduz a produção de humor aquoso e
aumenta o fluxo úveo-escleral resultando na redução da pressão intraocular
em pacientes com glaucoma de ângulo aberto e na hipertensão ocular (1,2,6).
Atualmente tem sido estudado o seu uso off-label no tratamento de Rosácea.
2. Características
A rosácea é uma doença comum da pele, geralmente afeta mais as mulheres
do que homens entre as idades de 20-50anos. Como a rosácea é uma doença
crônica caracterizada por rubor e eritema persistente na área facial central tem
impacto psicossocial considerável e causa constrangimento, ansiedade e baixa
autoestima entre os pacientes. Devido à complexidade da rosácea tem-se
classificado os seus subtipos (3): Subtipo1 – vermelhidão facial:
(eritematotelangiectásica) onde a rosácea é caracterizada por rubor facial e
persistente vermelhidão. Vasos sanguíneos visíveis também podem estar
presentes; Subtipo 2- Inchaço e espinhas: (papulopostular) onde a rosácea é
caracterizada por vermelhidão, inchaço e acne; Subtipo 3 – Espessamento da
pele: onde a rosácea é caracterizada pelo espessamento da pele e
alargamento, mais frequentemente, em torno do nariz. Esse tipo geralmente
afeta os homens; Subtipo 4 – Irritação ocular: onde a rosácea é caracterizada
por qualquer um dos muitos sintoma oculares (olhos vermelhos, sensação de
corpo estranho, queimação ou ardência, secura, coceira, sensibilidade à luz e
visão turva).
Supõe-se que o eritema facial da rosácea é resultado de desregulação nas
respostas vasomotoras cutâneas, o que leva à dilatação anormal, involuntária,
e persistente dos vasos sanguíneos faciais (1). As terapias tópicas e sistêmicas
disponíveis funcionam como imunomoduladores para restaurar a homeostase
cutânea, com o objetivo de reduzir as pápulas, pústulas, eritema e desconforto
físico com a melhoria da qualidade de vida (8).Tratamentos tópicos incluem
metronidazol, ácido azeláico e doxiciclina. O interesse da pesquisa leva ao
desenvolvimento de outras terapias, incluindo ivermectina, brimonidina e
oximetazolina (4). A Brimonidina, agonista da alfa-2-adrenérgico, está em
avaliação para o tratamento de rosácea devido a seu envolvimento na
regulação neurovascular e a sua vasoconstrição periférica (5).
Estudos foram concluídos avaliando principalmente a eficácia e segurança da
Brimonidina tartarato em gel a 0,5% aplicado 1x ao dia em indivíduos adultos
com eritema moderado a severo da Rosácea. Observou-se um início rápido e
de longa duração com aplicação do gel 1x por dia (1,5).
3. Indicações
Utilizada no tratamento de glaucoma de ângulo aberto ou na hipertensão ocular
(1,2)
. E também no tratamento da rosácea.
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IT_Brimonidina Tartarato_09/06/2014 rev.01
4. Dose usual
Glaucoma, hipertensão ocular: 2mg de Brimonidina a 0,2% (1gota), através de
uso tópico na conjuntiva, 3 vezes ao dia.
Rosácea: brimonidina tartarato em gel 0,5%, aplicar 1x ao dia.
5. Contra-indicações
Gravidez, lactação, crianças, associação com inibidores de MAO.
6. Reações adversas
Para uso oftalmológico: reações alérgicas, cefaléia, hiperemia ocular, folículos
conjuntivais, blefarite, sensação de ardência ocular, alterações visuais,
hemorragia conjuntival, erosão da córnea, náuseas, vômitos, hipertensão
arterial, mialgias, síncope, entupimento nasal e espirros(2).
Para uso dermatológico: agravamento do eritema/rubor, prurido, irritação da
pele e piora da rosácea(1).
7. Referencias bibliográficas
1. Fowler J. Jr, Jackson M., Moore A., Jarratt M., Jone T., Meadows K., Steinhoff
M., Rudisull D., Leoni M., Efficacy and safety of once-daily topical brimonidine
tartrate gel 0,5% the treatment of moderate to sever facial erythema of rosacea:
results of two randomized double-blind, vehicle-controlled pivotal studies,
Journal of drugs in dermatology, 01 Jun 2013;12(6):650-6.
2. Korolkovas A., Dicionário terapêutico Guanabara, 14ºed., Rio de Janeiro,
Guanabara Koogan, 2007.
3. Odom R, Dahl M, Dover J, Draelos Z, Drake L, Macsai M, Powell F, Thiboutot
D, Webster GF, Wilkin J. Standard management options for rosacea, part 2:
Options according to subtype. Cutis 2009;84:97-104
4. Schöfer H., Topical Therapy of rosácea, Hautarzt. 2013 Jul;64(7):494-9.
5. Del Rosso J. Q., Advances in undestanding and managing rosácea: Part 2: The
Central Role, Evalution, and Medical Management of diffuse and persistent
facial erythema of rosacea, The Journal of Clinical and Aesthetic dermatology,
2012 Mar;5(3):26-36.
6. PR Vade Mecum de substâncias de uso terapêutico, 9ºed., São Paulo, Soriak,
2003.
7. Fallen R.S., Gooderham M., Rosacea update on management and emerging
therapies, Skin Therapy Lett. 2012 Dec;17(10):1-4.
8. Korting H.C.; Schöllmann C., Current topical and systemic approaches to
treatment of rosacea, Journal of the European Academy of Dermatology and
Venereology, 2009 Aug; 23(8):876-82.
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