DMAE ACETOAMIDOBENZOATO Peso molecular: 268,31 Fórmula molecular: C4H11NO CAS: 3635-74-3 Fator de correção: 3,00 1. Características: primeira aplicação farmacêutica de DMAE foi como antidepressivo. Ao ser administrado pela via oral, passa pelo trânsito gastrointestinal sem sofrer grandes alterações, atravessa a barreira hematoencefálica e aumenta os níveis de colina e, conseqüentemente, aumenta a síntese de acetilcolina (Ach) diretamente ao nível cerebral, atuando como um precursor indireto da Ach e caracterizado como uma substância estimulante do SNC. O Food and Drug Administration (FDA) autorizou a comercialização do DMAE, enfocando sua efetiva ação na síndrome da fadiga crônica, depressão leve, distúrbio de comportamento associado à hiperatividade e a problemas de aprendizado, com diminuição da compreensão e/ou da concentração. Como se percebe, muitos esforços têm sido envidados para o entendimento do modo de ação desse agente, quando usado por via oral, principalmente decorrente do seu uso crônico, como abordado. Entretanto, uma nova forma de uso introduzida entre os anos 1999 e 2002, o tópico, visando a um efeito tensor com ação antiaging – ainda carente de estudos que comprovem a eficácia —, teve aprovação do FDA15, 16 e, posteriormente, também no Brasil, da Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA), conforme a Resolução – RDC 178, publicada no Diário Oficial de 18 de junho de 2002. O DMAE e seus derivados vêm sendo mundialmente utilizados em preparações tópicas e até orais para uso cosmético, como substância capaz de prevenir e amenizar os efeitos causados pelo envelhecimento cutâneo.; conhecido como o tratamento de “dentro para fora”. Eleva o humor, melhora o processo de raciocínio e memória, Estimula o SNC: aumenta a cognição sem efeitos colaterais, diferente de estímulos comparados aos de anfetaminas, cafeína, etc. Não provoca síndrome de abstinência quando interrompido. Indicado para crianças com hiperatividade e sofredoras de autismo. A colina, recentemente classificada como um nutriente humano essencial, têm um papel crítico na integridade estrutural das membranas celulares como um precursor da biosíntese de fosfolipídios, fosfatidilcolina e esfingomielina. Sabe-se que estes dois últimos são precursores de mensageiros intracelulares diacilglicerol e ceramida. Alguns metabólitos como fator de ativação plaquetário (PAF) e esfingofosforilcolina, também participam de processos de sinalização celular. 1 IT_DMAE Acetoamidobenzoato_01/09/10 A farmacodinâmica moderna considera o DMAE, um estimulante, pois molecularmente é análogo à colina. Após as publicações do Dr. Nicholas Perricone sobre o uso tópico do DMAE, vários produtos cosméticos de ação tensora e anti-aging surgiram no mercado. Este sal é utilizado por farmácias com manipulação. O principal inconveniente farmacotécnico, além da ausência de referências científicas, seria a necessidade da utilização do fator de correção derivado/DMAE BL. Como estes fatores são geralmente muito altos, maiores que 2,5, a grande quantidade do pó a ser utilizado, dificultaria uma boa apresentação e aceitação cosmética da formulação, ale da correção de pH acompanhado pelo forte odor. As reações de neutralização para o DMAE acetoamidobenzoato são bastante exotérmicas. Para este trabalho a escolha do derivado de DMAE a ser utilizado deveria considerar diversos fatores, como existência de literatura científica disponível, dados toxicológicos, fator de correção a ser utilizado, considerando a relação entre o PM do derivado e o PM do DMAE BL, compatibilidade entre os componentes da formulação e a relação custo benefício. Outro fator a ser considerado seria a possibilidade de benefícios cutâneos que o ácido gerador do derivado de DMAE traria à formulação, uma vez que dependendo do pH final, ele pode estar mais ou menos disponível na formulação. Diante disto, o ideal é usá-lo para fórmulas de uso interno, já que temos no mercado sais de DMAE neutralizados e na forma líquida (DMAE Glicolato e Lactato, disponíveis na Embrafarma). Utilizado como suplemento nutricional, auxilia o sistema nervoso central na regulação da lipólise e do metabolismo em geral, podendo ser adjuvante nos programas de redução de peso, com orientação médica. 2. Indicações: utilizado no tratamento de diversas desordens do sistema nervoso central, ligadas a uma hipofunção de neurônios colinérgicos, como por exemplo, déficit de aprendizado e hiperatividade em crianças. Discinesia tardia ou induzida por Levodopa, fadiga crônica e neurastenia Estimulante e facilitador das funções cognitivas, o qual apresenta efeito mais prolongado e menores efeitos colaterais. Prevenção de rugas e aumento do tônus dos músculos faciais, principalmente os da região do pescoço e das pálpebras. 3. Posologia: as doses sugeridas estão entre 300 a 1000 mg diariamente, divididas em 2 tomadas, normalmente de manhã e à tarde. Se for usar externamente, de 3 à 10% (faixa mais restrita de pH, não recomendável entre 3 e 4 de pH). 4. Reações adversas: tensão exacerbada nas articulações, pescoço e pernas. 5. Contra-Indicação: em pacientes epiléticos e maníaco-depressivos. 6. Interações Medicamentosas: tem sua ação aumentada com a suplementação concomitante de vitamina B5 (pantotenato de cálcio), 2 IT_DMAE Acetoamidobenzoato_01/09/10 colina, lecitina de soja, L-fenilalanina, L-tirosina, L-acetilcarnitina ou Ginkgo biloba. 7. Sugestões de Fórmulas: DMAE Acetoamidobenzoato ................................ 500mg Pantotenato de Cálcio .......................................... 200mg Manganês Quelato ............................................... 2,5mg Tomar 2 cápsulas ao dia. 8. Referências Bibliográficas: Martindale W, Reynolds JEF. The extra pharmacopoeia. 30. ed. London: Pharmaceutical Press; 1993. Perricone M. O fim das rugas: um método natural e definitivo para evitar o envelhecimento da pele. Rio de Janeiro: Editora Campus; 2001. Kandel E, Schwartz JH, Jessell TM. Fundamentos da neurociência e do comportamento. 1. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan S.A.; 1997. Eckernäs SA, Aquilonius SM, Sahlstrom L. Effect of choline (Ch) and dimethylaminoethanol (DMAE) on atropine induced increase in locomotor activity in the rat. XV Scandinavian Congress of Physiology and Pharmacology, 1976. Haubrich DR, Gerber NH, Pflueger AB. Deanol affects choline metabolism in peripheral tissues of mice. J Neurochem 1981. Rotta NT, Guardiola A. Distúrbios de aprendizagem. In: Diament A, Cypel S, eds. Neurologia Infantil. São Paulo: Atheneu; 1996. 3 IT_DMAE Acetoamidobenzoato_01/09/10