plasmático

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Meio externo
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É de fundamental importancia para a
distribuição do fármaco fatores como
I
• Propriedades físicoquímicas do fármaco
• Fluxo sanguíneo
• ligação as proteínas
plasmáticas
PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS
do fármaco
As propriedades físico-químicas do
fármaco
são
de
fundamental
importancia para que ele possa se
difundir para os tecidos e exercer suas
ações adequadamente
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Fármacos
lipossolúveis ou
não ionizados
Passam livremente pela
membrana plasmática das
células, sendo que o principal
fator que influencia a
distribuição dos fármacos
lipossolúveis é o fluxo sanguíneo
para a área afetada
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Fármacos
hidrossolúveis
Não conseguem atravessar
as membranas plasmáticas
e precisam passar pelos
poros existentes entre as
células.
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A distribuição dos fármacos para os tecidos está
relacionada com FLUXO SANGUÍNEO
Órgãos são amplamente irrigados
como fígado, rins, coração e cérebro e
são mais vulneráveis à distribuição dos
fármacos, sendo que o cérebro é um
caso particular para a difusão de
fármacos.
Os tecidos cujo fluxo sanguíneo é
menor, como mms esqueléticos e a
pele, são menos vulneráveis a essa
difusão
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Outro fator limitante na distribuição dos fármacos é a
ligação desses à PROTEÍNAS PLASMÁTICAS
Embora alguns fármacos quando caem na
corrente
sanguínea
sofram
simplesmente
dissolução no plasma, a maioria liga-se, de
forma reversível, a uma ou mais macromoléculas
presentes no plasma. Esses componentes são
chamados de proteínas plasmáticas
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As proteínas plasmáticas constituem a maior
limitação para a distribuição dos fármacos
Os fármacos se ligam de forma reversível
principalmente a
albumina
plasmática
alfa glicoproteína
ácida
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Os fármacos atravessam as membranas celulares somente na
forma livre, sendo que, um fármaco ligado às proteínas
plasmáticas fica retido na corrente sanguínea.
Consequentemente irá retardar seu início de ação, diminuir seu
metabolismo e diminuir sua taxa de excreção
Porção ligada do fármaco é
considerada inativa
Porção não ligada do fármaco
pode ser considerada ativa
no sangue
Capaz de penetrar na célula,
exercer sua ação farmacológica,
ser metabolizada e excretada
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Já era de se esperar que, se um
fármaco possuir uma alta ligação as
proteínas
plasmáticas,
ele
permanecerá por mais tempo no
organismo, exigindo administração
menos
frequentes,
quando
comparado com aqueles que se ligam
mais fracamente e permanecem no
organismo por períodos menores em
função
excreção
da
biotransformação
e
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Qualquer anormalidade relacionada às
proteínas plasmáticas, principalmente
albumina e alfa-glicoproteína, pode levar a
problemas graves de toxicidade farmacológica
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A partir da introdução do fármaco na circulação ele tem
a capacidade de distribuir-se em qualquer um dos 3
compartimentos hídricos do corpo:
• plasmático
I
• intersticial
• intracelular
A água total no organismo, em um indivíduo de 70 kg
representa cerca de 42 litros, distribuindo-se em:
I
• Intracelular (28 l)
• Intersticial ( 10 l)
•Plasmático (4l)
Tecidos que recebem uma maior quantidade de sangue
apresentarão consequentemente uma maior concentração
do fármaco
A medida que o fármaco livre exerce sua ação
farmacológica é metabolizado e excretado.
A fração ligada a ptn se desliga para exercer
sua ação.
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Obrigada!!!!!!!!!!!!
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