PILOCARPINA HCl

INFORMATIVO TÉCNICO
PILOCARPINA HCl
ANTIGLAUCOMATOSO / MIÓTICO
Propriedades
A Pilocarpina é um parassimpaticomimético que estimula de forma direta os
receptores colinérgicos. Produz a contração do músculo do esfíncter da íris, que
origina a constrição do músculo pupilar (miose), constrição do músculo ciliar (que
ocasiona aumento da acomodação) e uma redução da pressão intraocular associada
com diminuição da resistência ao fluxo de saída do humor aquoso. Também pode
inibir a secreção do humor aquoso. No glaucoma de ângulo aberto, aparentemente,
abre os espaços intertrabeculares e facilita o fluxo do humor aquoso. No glaucoma de
ângulo fechado, a constrição da pupila atrai a íris, afastando-a das trabéculas; assim,
alivia o bloqueio da malha trabecular. Na miose, o início da ação é evidenciado num
período de 10 a 30 minutos, com uma duração ao redor de 4 a 8 horas.
Indicações
Glaucoma de ângulo aberto, glaucoma de ângulo fechado, durante ou depois da
iridectomia, glaucoma secundário, indução de miose pós-operatória ou depois de uma
oftalmoscopia.
Posologia
Glaucoma crônico: 1 gota de uma solução de 0,5 a 5%, 4 vezes ao dia, na conjuntiva.
Glaucoma agudo de ângulo fechado: 1 gota de uma solução de 1 a 2% a cada 5 ou 10
minutos, até um total de 3 a 6 gotas; depois, 1 gota a cada 1 ou 3 horas, até que a
pressão ocular seja reduzida. Miótica: para reverter os efeitos midriáticos dos
simpaticomiméticos, 1 gota de solução a 1% na conjuntiva. Antes da iridectomia: 4
doses de 1 gota de uma solução a 2% antes da cirurgia. Gel oftálmico: aplicar de
forma tópica na conjuntiva, 1,5cm do gel a 4%, 1 vez ao dia, ao deitar-se.
O Fator de correção para o Pilocarpina HCl é 1,0.
Reações adversas
Sinais de absorção sistêmica: aumento da sudorese, tremor muscular, náuseas,
vômitos ou diarréia, salivação excessiva. Pode ocasionar visão turva, dor de olhos e,
raramente, irritação ocular e cefaléias.
Precauções
Precaução se ocorrer visão turva ou uma mudança na visão de perto ou de longe,
principalmente durante a noite. Para evitar a absorção sistêmica excessiva, o paciente
deve pressionar o saco lacrimal com o dedo por 1 a 2 minutos depois da instilação da
solução. Como pode ser absorvida de forma sistêmica, deverão tomar-se precauções
durante a gravidez e período de lactação.
Interações. Os alcalóides oftálmicos da belladona ou o ciclopentolato, usados
simultaneamente com a Pilocarpina, podem interferir com a ação antiglaucomatosa
desta; por sua vez, a Pilocarpina reverte os efeitos midriáticos destes
medicamentos.
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INFORMATIVO TÉCNICO
Contra-indicações
A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de asma brônquica,
conjuntivites ou queratites infecciosas agudas, irites agudas ou outras situações nas
quais não se deseje a constrição pupilar.
Sugestões de fórmulas
Pilocarpina 10 mg/ml
Produto
Pilocarpina HCl
Flavorizante líquido
Sorbitol sol. 70%
Propilenoglicol
Água com conservantes
Spray oral
Conc.
600mg
5 gotas
10ml
6ml
Qsp 60ml
Pastilhas de Pilocarpina 2,5mg
Produto
Conc.
Pilocarpina HCl
0,075g
Silica gel micronizada
0,3g
Aspartame
0,625g
Goma arábica, USP
0,5g
Flavorizante liquido
7 – 8 gts
Polietilenoglicol 1500 (PEG) 28,85g
NOTA: O Fator de correção para o Pilocarpina HCl é 1,0.
Informações sobre estabilidade
pH: o cloridrato de pilocarpina é mais estável em pH ácido que em pH alcalino. O pH
de máxima estabilidade está próximo a 5,0.
Embalagem recomendada: frasco de vidro ou PET âmbar.
Temperatura de armazenamento recomendada: sob refrigeração.
Estabilidade aproximada: 60 dias.
Processo de degradação química provável: hidrólise.
Referências
1. Ferguson MM et al. (Letter). Pilocarpine oral solution. Br. Dent J. 1991;
170(7):251.
2. JR., ALLEN, L.V. Allen’s Compounded Formulations – The Complete U.S.Pharmacist
Collection. Washington:American Pharmaceutical Association, 2003. pg. 306307.
3. Trissel, L. A.
Stability of Compounded Formulations.
Second Edition.
Washington DC: American Pharmaceutical Association, 2000. pg.302-304.
4. Vade-Mécum 2003/2004.
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