Drogas antipsicóticas

Drogas antipsicóticas
Drogas antipsicóticas
Definição
São fármacos utilizados no tratamento da esquizofrenia, distúrbio do pensamento
caracterizado por alterações no raciocínio, emoções, percepção e, principalmente,
perda de contato com a realidade. Para que você saiba um pouco mais sobre os
antipsicóticos é necessário, naturalmente, que você conheça um pouco sobre este
distúrbio, a esquizofrenia.
Esquizofrenia
O termo foi designado para definir uma condição em que o paciente pode alternar
condições de extrema estimulação, agressividade alternadas a outras condições de
diminuição de atividade, simulando um quadro depressivo, com perda de
condições para manutenção das atividades cotidianas. Como a doença mostra
quadros que podem se alternar e que são opostos quanto às suas características,
denominados sinais positivos e sintomas negativos, foi denominada, desde a
antigüidade, de esquizofrenia, que quer dizer mente partida (schizo=divisão;
frenos=mente).
Existem vários fatores desencadeantes para a ocorrência da doença. Dentre elas a
presença de infecções precoces, a exposição a agentes tóxicos, entre outros,
porém, a contribuição mais significativa parece ser a contribuição genética, uma
vez que indivíduos que apresentam têm membros de suas famílias com o quadro,
têm chances muito maiores de também sofrerem do quadro. Observa-se uma
incidência maior em indivíduos jovens, com média de idade entre 15 a 45 anos,
sendo em homens a incidência maior na idade entre 23 a 28 anos e nas mulheres
entre 28 a 32.
A etiologia da doença está relacionada a um aumento da atividade da dopamina,
neurotransmissor liberado em diversas regiões cerebrais e envolvida em várias
ações no seu funcionamento. Em relação à esquizofrenia, é importante ressaltar o
papel deste neurotransmissor em três regiões cerebrais: o sistema mesolímbico,
reponsável pelos pensamentos e emoções, o sistema nigro-estriatal, responsável
pelos movimentos finos e o sistema túbero-infundibular, responsável pelo controle
neuroendócrino no organismo.
O aumento da atividade dopaminérgica no sistema mesolímbico leva o paciente,
como citado, a apresentar quadros caracterizados por perda do contato com a
realidade e, na fase aguda, em que surgem os sinais positivos, é comum a
ocorrência de ilusões, caracterizadas por crenças com convicções que dominam o
pensamento, alucinações de diversas origens, como auditivas (60-70% dos casos),
em que o indivíduo ouve uma ou mais vozes, (às vezes até oito, saídas do ambiente
ou de seu próprio corpo) e com conteúdos ofensivos a ele, caracterizadas por
insultos, ordens, comentários agressivos), visuais (10% dos casos), com a
visualização de pessoas, monstros, animais ou quaisquer outras, táteis
(principalmente formigamento) e olfativas, relacionada às alucinações visuais que
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experimenta.
O pensamento é alienado e desorganizado e pode ocorrer os chamados distúrbios
de possessão, em que o indivíduo afirma estar possuído por forças superiores e que
controlam o seu pensamento e suas ações. Nestas condições é muito comum a
ocorrência de idéias bizarras, em que o indivíduo assume a identidade de outra
pessoa ou de algum animal, pensando ser alguém importante ou um ser imaginável.
Como ocorre uma elevada atividade mental, a fala do indivíduo mostra-se
incoerente e rápida, onde as frases proferidas são impossíveis de serem entendidas
uma vez que, no início da frase o indivíduo tinha um pensamento em mente que
muda no decorrer da emissão daquela frase, terminando com outro pensamento ao
longo da mesma frase. Perceba que, neste momento, é impossível qualquer auxílio
baseado na psicoterpia de apoio, uma vez que a comunicação fica muito
empobrecida.
O aumento da atividade dopaminérgica nas vias motoras, como a nigro-estriatal
induz alterações psicomotoras, caracterizadas pela ocorrências de sintomas
catatônicos e alterações mudanças movimentos involuntários constantes como
ambitendência (alternação de movimentos opostos nos membros, troncos ou
cabeça), ecopraxia (imitação dos movimentos de outra pessoa ou animal),
estereotipias (movimentos repetitivos e regulares sem objetivos), flexibilidade de
cera (ocorrência de membros que se mostram "moldados" em uma posição) e
posturas bizarras ou inadequadas, notadamente pela alucinação de que o indivíduo
é um animal.
O aumento da atividade da dopamina no sistema túbero-infundibular leva à
ocorrência de alterações neuroendócrinas, caracterizadas por diminuição da
liberação de prolactina com alterações menstruais e diminuição na galactogênese.
A doença segue uma fase crônica com a ocorrência de sintomas opostos
(negativos), caracterizados por afeto embotado, indiferença social, negligência da
aparência, um negativismo (que é a resistência em seguir instruções e tomar
atitudes opostas), o indivíduo apresenta limitação da fala (não só da quantidade de
palavras proferidas mas também da informação contida, o que também dificulta a
psicoterapia), retração afetiva (em que os membros da família ou os amigos deixam
de ter significado afetivo para o paciente), restrição na experiência e expressão de
emoções, anedonia (incapacidade de vivenciar o prazer, não só sexual, mas em
todos os aspectos), avolição e apatia (com diminuição dos objetivos, energia e
interesse das suas atividades), diminuição da concentração e da atenção, o que
leva à ocorrência de dificuldades no trabalho.
São propostos, após o diagnóstico , o desenvolvimento de quatro resultados
possíveis:
1) término, com ou sem tratamento (10-20% dos casos de esquizofrenia) - condição
muito discutida por clínicos, que sugerem que, nesta situação, o que realmente
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ocorreu foi um erro de diagnóstico; 2) reincidência, com remissão total do quadro
nos intervalos das ocorrências, que ocorrem sempre na mesma intensidade (3035% dos casos); 3) reincidência cada vez mais pronunciada (30-35%) e 4)
decadência, em que a partir da primeira crise esta mostra sinais crescentes desde
a primeira vez (10-20% dos casos).
São considerados alguns fatores agravantes para a ocorrência dos sinais e sintomas:
manifestação precoce, história familiar, classe social baixa, isolamento social,
história psiquiátrica prévia, entre outros.
Leia mais sobre esquizofrenia no endereço abaixo:
http://gballone.sites.uol.com.br/voce/esq.html
Antipsicóticos
São vários os tratamentos medicamentosos propostos para a esquizofrenia, todos
eles baseados no bloqueio dos receptores dopaminérgicos, atualmente descritos
em número de cinco, divididos em duas famílias, a família D1 e D2. Observa-se que
os efeitos da dopamina na esquizofrenia, além das alterações motoras acima
descritas relacionam-se às ações do neurotransmissor nos receptores da família D2,
razão pela qual diversos fármacos atuam bloqueando esta classe de receptor
(lembre-se que a esquizofrenia caracteriza-se pelo aumento da atividade
dopaminérgica, havendo a necessidade de bloqueio do receptor). A classificação
dos antipsicóticos, então, leva em conta esta seletividade: aqueles que atuam
sobre os receptores D2 são chamados antipsicóticos típicos e aqueles que atuam
na família D1 e D2, além de outros, são chamados antipsicóticos atípicos.
A classificação dos fármacos segue o esquema abaixo:
Classe
Exemplos
Antipsicóticos típicos
- Fenotiazinas (clorpromazina, flufenazina)
(Bloqueio da família de receptores
D )
2
- Butirofenonas (haloperidol, droperidol)
Antipsicóticos atípicos
- Amplo espectro (clozapina, olanzepina)
(bloqueio da família de receptores
D e de receptores de serotonina)
1
- Bloqueadores DA, serotonina (risperidona)
- Outros (pimozide, tioridazina)
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Drogas antipsicóticas
Por bloquearem os receptores dopaminérgicos, muitos dos antipsicóticos
apresentam sérios efeitos colaterais, sempre relacionados ao local destes
receptores no cérebro.
Você se lembra que a dopamina regula os movimentos finos a partir dos gânglios
basais, na via nigro-estriatal, principalmente por ação dos receptores da família D2
e, quando estes receptores são bloqueados pelos antipsicóticos típicos, ocorrem
alterações motoras significativas, principalmente na musculatura da face. Entre
eles são caracterizados a ocorrência de efeitos neurológicos agudos, como a
distonia aguda (posturas musculares rígidas c/ espasmos, principalmente na
mandíbula), acatisia, com inquietação motora, principalmente nos membros
inferiores e, principalmente, parkinsonismo farmacológico. Estes sinais podem
evoluir para a ocorrência de efeitos neurológicos crônicos, como discinesia tardia
(alterações orofaciais com a ocorrência de movimentos involuntários) ou distonia
tardia (com movimentos involuntários do tronco podendo levar a dificuldades
respiratórias com irreversibilidade do quadro em 20 a 40% das ocorrências.
Devido aos efeitos da dopamina no sistema túbero-infundibular, são observados
efeitos neuroendócrinos, devido ao aumento da prolactina, levando a quadros de
amenorréia, galactorréia, infertilidade, diminuição da libido em homens e
mulheres (lembre-se que a dopamina atua num mecanismo de feedback negativo
sobre a prolactina).
Porém, a condição mais grave relacionada ao uso dos antipsicóticos é a chamada
síndrome neuroléptica maligna, com incidência de 20% de mortalidade e
caracterizada pela ocorrência de hipertermia, rigidez muscular, instabilidade das
ações do Sistema Nervoso Autônomo (alterações da pressão arterial, freqüência
cardíaca, temperatura) e oscilação da consciência. Neste quadro, a retirada da
droga pode precipitar o agravamento do quadro que cede com o restabelecimento
da terapêutica; porém, os sinais e sintomas vão se agravando, levando à piora a
cada retirada e conseqüente morte do paciente.
Devido à participação principal dos receptores D2 no controle motor, a ocorrência
destes efeitos adversos é muito mais pronunciada quando do uso de antipsicóticos
típicos que quando do uso dos atípicos, razão pela qual, quando ocorrem estes
sinais, muitas vezes o clínico promove a alteração da medicação passando a utilizar
os fármacos do segundo grupo. Estes, benéficos pela diminuição da ocorrência dos
efeitos extrapiramidais (motores), não apresentam, porém, a mesma eficácia
terapêutica que os típicos, sendo impossível, em muitas condições, o tratamento
do paciente com este grupo de fármacos.
Além do bloqueio dos receptores dopaminérgicos, observa-se nos antipsicóticos a
capacidade de bloquear também receptores de acetilcolina, induzindo efeitos
anticolinérgicos, como xerostomia (boca ressecada), visão turva, constipação e
retenção urinária, entre outros sintomas. Os antipsicóticos também podem
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bloquear receptores histaminérgicos no cérebro e, como sabemos, a histamina
atua na manutenção da vigília. Assim, efeitos antihistaminérgicos dos antipsicóticos
são caracterizados principalmente por sedação (anti H1), o que dificulta o
raciocínio e as atividades intelectuais. Devido ao bloqueio também dos receptores
alfa-1, é observada a ocorrência de efeitos antiadrenérgicos, como hipotensão e
arritmia cardíaca além de efeitos alérgicos/auto-imunes, como urticária,
dermatites e alteração da coloração da pele (azul, cinza, púrpura).
Leia mais sobre os antipsicóticos no endereço abaixo:
http://www.psiqweb.med.br/farmaco/antipsicin.html
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