Desenvolvimento de um sistema matricial de acetato de polivinílico

Desenvolvimento de um sistema matricial de acetato de polivinílico para a liberação
prolongada de cloridrato de propranolol.
Jaqueline de Souza1, Giovane Douglas Zanin1
1
Curso de Farmácia - Centro Universitário Assis Gurgacz, Cascavel – PR.
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Palavras chaves: Perfil de dissolução; comprimidos; polímeros.
Introdução
Os comprimidos de liberação modificada são
produzidos para que o fármaco tenha sua liberação e
dissolução prolongada. Assim as administrações se
tornam
menos
frequentes,
comparadas
às
convencionais, aumentando a assiduidade do paciente
ao tratamento, reduzindo as oscilações do fármaco na
concentração plasmática e os efeitos tóxicos dos
medicamentos (Costa e Lobo, 1999; Vernon et.al,
2004).Estas
formas
farmacêuticas
encontra-se
fortemente ancorada e dependente dos polímeros que as
constituem. Dentre eles, destaca-se o Kollicoat® SR 30
D que é uma dispersão aquosa de acetato de polivinila.
Diante disto, o presente trabalho teve como objetivo o
desenvolvimento de comprimidos matriciais de
liberação controlada de cloridrato de propranolol com a
utilização do polímero Kollicoat® SR 30D.
Materiais e Métodos
Foram produzidos lotes de 100 g de três formulações de
comprimidos de propranolol 160 mg, por granulação
úmida, utilizando Kollicoat SR® 30 como molhante nas
proporções de 20, 15 e 10 % (F1, F2 e F3)
respectivamente. O teste de perfil de dissolução foi
realizado em quadriplicata com alíquotas retiradas a
cada 30 minutos até o tempo de 5 horas e posteriormete
a cada 60 minutos até o tempo de 12 horas. Em seguida
foram lidas em espectrofotômetro no comprimento de
onda de 289 nm, também foram realizados os testes de
peso médio e dureza.
Resultados e discussão
Na Tabela 1 são apresentados os dados referentes ao
peso médio e a dureza das formulações.
Tabela 1 – Peso médio e duzeza das formulações:
Dureza
Dureza
Peso Médio (mg)
(KgF)
Formulação 1
24,9
339,5
Formulação 2
6,8
267,5
Formulação 3
10,9
293,5
A variação apresentada no teste de dureza deve-se as
limitações impostas pela máquina de compressão quanto
a força aplicada neste processo.
Fig. 1: Perfil de dissolução das amostras: F1, F2 e F3.
A especificação do teste de dissolução para
comprimidos de cloridrato de propranolol é de 75% em
30 minutos. Como é possível visualizar na Figura 1,
apenas F1 conseguiu prolongar a liberação de
propranolol. Além de ser a formulação com maior
proporção de polímero foi a que alcançou o maior valor
no teste de dureza (24,9 KgF), confirmando a influência
da dureza no teste de perfil de dissolução. No caso de
formas farmacêtuicas matriciais de liberação controlada,
quanto maior a sua dureza menor será a porosidade do
comprimido e, consequentemente, mais dificuldade terá
o liquido de dissolução em penetrar na matriz e mais
lenta será a libertação do fármaco.
Conclusão
Conclui-se que as formulações de comprimidos
desenvolvidas contendo acetato polivinílico na
concentração de 20 % conseguiu prolongar a liberação
de cloridrato de propranolol por um período de 4 horas.
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Referencias
Basf. Kollicoat SR 30D, (2006). Technical information.
Costa P and Lobo MMS (1999) Rev. Port. Farm, 49: 181-190.
Farmacopéia Brasileira 5a ed. 2010.
Vernon B and Wegner, M. (2004) Encyclopedia of
Biomaterials and biomedical engineering. 384-391.