Miolo Memento14X21_2006_4.PMD - Farmanguinhos
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PRAZIQUANTEL Nome Genérico: praziquantel Classe Química: derivado pirazinoisoquinolínico Classe Terapêutica: anti-helmíntico Forma Farmacêutica e Apresentação: Praziquantel 600 mg, em envelope com 10 comprimidos • • • • Esquistossomose Teníase Cisticercose Infecções por Diphyllobothrium spp. e Hymenolepis nana Praziquantel é usado para tratamento da esquistossomose causada por todas as espécies patogênicas para o homem, Schistosoma mansoni, S. haematobium, S. japonicum, S. intercalatum e S. mekongi. Tem sido usada em tratamentos individuais e tratamentos de massa. É eficaz contra todos os estágios da infecção pelo Schistosoma: a fase aguda e a fase crônica, que pode estar associada ao envolvimento hepatoesplênico. Nas formas graves da esquistossomose, como a neuroesquistossomose, o tratamento deve ser iniciado o mais cedo possível, para se evitar seqüelas, como a paraplegia e a impotência permanente. Praziquantel promove a cura em 75 a 95% dos pacientes e/ou redução na percentagem de ovos de 80 a 98%. A eficácia do praziquantel no tratamento da esquistossomose pode variar em função da idade do paciente e do grau de infecção. O percentual de cura geralmente é menor em crianças e em pacientes com infecção massiva. Praziquantel também é usado para tratamento de clonorquíase e opis- torquíase e outras infecções por trematódeos. Praziquantel é considerada a droga de escolha no tratamento de infecções por cestódeos, incluindo infecções causadas por Diphyllobothrium latum, Dipylidium caninum, Taenia saginata e T. solium, além de infecção por Hymenolepis nana. É eficaz nas fases adultas e de larvas de todos estes cestódeos, incluindo a cisticercose, infecção por Cysticercus cellulosae, estágio larval ou tissular da T. solium. Praziquantel não parece ser útil na infecção pela Fasciola hepatica e não é eficaz isoladamente no tratamento da hidatidose. CONTRA-INDICAÇÕES • Cisticercose ocular POSOLOGIA • Esquistossomose: 60 mg/kg, divididos em 3 doses, no mesmo dia, para adultos e crianças acima de 4 anos de idade. Alguns especialistas recomenFarmanguinhos/Fiocruz Miolo Memento14X21_2006_4.PMD 225 225 Memento Terapêutico 29/6/2006, 15:17 PRAZIQUANTEL • ANTI-HELMÍNTICO INDICAÇÕES PRAZIQUANTEL dam doses menores de 40 mg/kg divididos em duas doses, no mesmo dia; outros recomendam doses de 70 mg/kg para crianças. • Teníase: 5 a 10 mg/kg, como dose única, ou 600 mg para adultos. • Hymenolepis nana: 20 a 30 mg/kg, como dose única. ANTI-HELMÍNTICO • PRAZIQUANTEL • D. latum e D. caninum: 25 mg/kg, como dose única. • Cisticercose: 50 mg/kg ao dia, divididos em 3 doses, durante 14 a 15 dias, ou até 30 dias. — Em pacientes com neurocisticercose, recomenda-se associar corticosteróide ao tratamento (prednisona 30 a 60 mg/dia, ou dexametasona 6 a 24 mg/dia). A necessidade de repetição do esquema terapêutico após 3 meses deve ser avaliada. — Praziquantel é administrado por via oral, de preferência com alimentos. Os comprimidos não devem ser mastigados, mas podem ser partidos ao meio ou em quatro partes, para permitir a administração de doses individualizadas. Como tem gosto amargo, deve ser ingerido imedia-tamente com suficiente quantidade de líquidos para evitar vômitos. PRECAUÇÕES • Crianças menores de 4 anos. • Pacientes com neurocisticercose devem ser hospitalizados para tratamento, sempre que possível. • Pacientes devem ser avisados dos efeitos colaterais de sonolência e tontura, que são freqüentes durante o tratamento. GRAVIDEZ E LACTAÇÃO: “categoria B” do FDA (vide pág. 10) — Não há estudos controlados adequados sobre uso de praziquantel durante a gravidez. — A segurança de seu uso em crianças menores de 4 anos não está determinada. — Praziquantel é distribuído no leite materno. EFEITOS ADVERSOS / REAÇÕES COLATERAIS Nas doses recomendadas o praziquantel é geralmente bem tolerado. Os efeitos adversos são transitórios e geralmente não requerem tratamento. Algumas reações são devidas aos parasitos ou à sua morte, mais freqüentes em pacientes com alta infestação. No tratamento da neurocisticercose, sintomas neurológicos como convulsão, aracnoidite, meningismo, hipertermia e hipertensão craniana ocorrem, geralmente, como conseqüência de resposta inflamatória à morte de larvas. Farmanguinhos/Fiocruz Miolo Memento14X21_2006_4.PMD 226 226 Memento Terapêutico 29/6/2006, 15:17 PRAZIQUANTEL + Mais freqüentes – 0 Menos freqüentes Raros ou muito raros SNC: sonolência, tontura, cefaléia, mal-estar AD: náusea, vômitos, diarréia, dor epigástrica, perda do apetite, fezes sanguinolentas DERM: exantema cutâneo, urticária, prurido INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS • 3–cloroquina: reduz as concentrações plasmáticas do praziquantel. • 3–cimetidina: aumenta as concentrações plasmáticas do praziquantel. SUPERDOSAGEM Não relatada FARMACOLOGIA CLÍNICA Praziquantel é um anti-helmíntico sintético, derivado da pirazinoisoquinolina. Não é estruturalmente relacionado a outros anti-helmínticos. • Mecanismo de Ação: Praziquantel aumenta a permeabilidade da membrana dos helmintos, causando perda de cálcio intracelular, contrações e paralisia da musculatura dos parasitas, que se desprendem da parede dos vasos; vacuolização e desintegração do tegumento dos esquistossomos, causando sua morte. • Farmacocinética: Rapidamente absorvido por via oral, com pico em 1 a 3 horas; biotransformação de primeira passagem significativa, com pequena porção permanecendo na circulação; metabólitos excretados principalmente pela urina; meia-vida de 0,8 a 1,5 hora. Farmanguinhos/Fiocruz Miolo Memento14X21_2006_4.PMD 227 227 Memento Terapêutico 29/6/2006, 15:17 PRAZIQUANTEL • ANTI-HELMÍNTICO Outros: febre, sudorese, mialgia, artralgia
