Drogas sedativo-hipnóticas e ansiolíticas
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SedativoSedativo-hipnó hipnóticos • Drogas sedativo-hipnóticas e ansiolíticas Um composto sedativo (ansiolí (ansiolítico) eficaz deve reduzir a ansiedade e exercer um efeito calmante, com pouco ou nenhum efeito sobre as funç funções motoras ou mentais. • Grau de depressão do SNC deve ser mí mínimo e compatí compatível com a eficá eficácia terapêutica Prof. Carlos Cezar I. S. Ovalle • Uma droga hipnó hipnótica deve produzir sonolência e encorajar o iní início e a manutenç manutenção do sono natural. Benzodiazepí Benzodiazepínico • Constituem o grupo mais comumente usado como ansiolí ansiolíticos e sedativosedativo-hipnó hipnóticos. Usos Clí Clínicos • Ansiedade • Insônia • Diazepam (Valium) Valium) – oral e IV • Epilepsia e convulsões • Lorazepam (Ativam) – oral e IV • Sedaç Sedação e anestesia • Midazolam (Dormonid) Dormonid) – oral e IV • Relaxamento muscular • Oxazepam (Serax) Serax) - oral 1 CLASSIFICAÇÃO DA ANSIEDADE CLASSIFICAÇÃO DA ANSIEDADE Ansiedade situacional Causa identificá identificável: stress, enfermidade orgânica, psí psíquica ou abstinência. AutoAuto-limitada, não requer fá fármacos. Ansiedade generalizada Estado persistente de medo e apreensão a respeito de eventos futuros. futuros. Fobia Medo excessivo a condiç condições particulares (viajar em aviões) Agorafobia: Agorafobia: geralmente coexiste com transtorno de pânico: medo de estar em lugares lugares abertos ou pú públicos. Terapêutica com benzodiazepí benzodiazepínico de aç ação longa por 4 semanas, depois diminuir dose gradualmente por 4 semanas como ponte para a psicoterapia. psicoterapia. Transtorno obsessivo compulsivo (TOC) Obsessões persistentes e recorrentes. Comportamento compulsivo repetitivo repetitivo Ataques de pânico em resposta a obsessões). Benzodiazepí Benzodiazepínicos não são úteis salvo ansiedade Ansiedade severa e aguda com sintomas psicoló psicológicos, sudorese, temor, generalizada conjuntamente. taquicardia e outros sintomas viscerais. Em fase aguda alprazolam CLASSIFICAÇÃO DA INSÔNIA Epilepsia e convulsões Transitória ou intermitente 1 noite, em algumas semanas, aparece e desaparece. Medidas não farmacológicas. Não dar benzodiazepínicos. Em casos necessários, benzodiazepínicos que não formem metabólitos ativos (oxazepam) 1-3 noites. • Crônica Constante, ocorre na maior parte das noites. cérebro e a medula espinhal. a) Curta duração ( < 3 semanas). Problemas orgânicos, emocionais. Medidas não farmacológicas. Em casos necessários, benzodiazepínicos de ação intermediária, <doses possíveis e não mais que 2 semanas. b) Longa duração ( >3 semanas) Patologia psiquiátrica. Priorizar o tratamento da causa subjacente(farmacológica, médica ou psiquiátrica). Benzodiazepínico de curta duração. Tratamento maior que 1 mes deve ser intermitente e a retirada gradual. Quase todos os depressores do SNC tem capacidade para suprimir convulsões, devido a sua atividade depressiva sobre o • O clonazepam e o diazepam são os mais usados 2 Anestésicos gerais Anestésicos gerais Depressores não seletivos, mas reversí reversíveis do SNC Efeitos: 1- Anesté Anestésicos por inalaç inalação 2 – Anesté Anestésicos intravenosos • Gases • Barbitú Barbitúticos • Líquidos volá voláteis - Analgesia - Éteres - Perda de consciência - Hidrocarbonetos halogenados - Relaxamento muscular - Éteres halogenados - Reduç Redução da atividade reflexa Nome comercial: Valium • Formas farmacêuticas: • Opió Opióides Diversos - cetamina - etomidato - propofol Benzodiazepí Benzodiazepínico - Diazepam • • Benzodiazepí Benzodiazepínicos Benzodiazepí Benzodiazepínico - Diazepam • É um sedativo e també também exerce um efeito contra ansiedade, contra convulsões e é relaxante muscular. comprimidos de 5 e 10 mg Soluç Solução injetá injetável – 10 mg/2mL mg/2mL Indicaç Indicação: ão: ansiedade, tensão, sedaç sedação basal, convulsão, espasmo muscular. • •ContraContra-indicaç indicações: ões: não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade aos benzodiazepí benzodiazepínicos, insuficiência respirató respiratória grave, insuficiência hepá hepática grave, sí síndrome da apné apnéia do sono, Miastenia Gravis, Gravis, ou dependentes de depressores do SNC inclusive o álcool, exceto, neste último caso, quando utilizado para o tratamento de sintomas agudos de abstinência. 3 Benzodiazepí Benzodiazepínico - Diazepam Absorç Absorção • A substância ativa diazepam é rápida e completamente absorvida apó após administraç administração oral, atingindo a concentraç concentração plasmá plasmática má máxima apó após 3030-90 minutos. • Por via intramuscular, a absorç absorção é igualmente completa embora nem sempre mais rá rápida que a administraç administração oral. Benzodiazepí Benzodiazepínico - Clonazepam • Nome comercial: Rivotril • Formas farmacêuticas: Comprimidos de 0,5 mg e 2 mg Comprimidos sublinguais de 0,25 mg Distribuiç Distribuição • O diazepam e seus metabó metabólitos possuem alta ligaç ligação às proteí proteínas plasmá plasmáticas (diazepam (diazepam:: 98%). Eles atravessam as barreiras hematoencefá hematoencefálica e placentá placentária e são també também encontrados no leite materno, a meia vida de distribuiç distribuição é de até até 3 horas. Gotas de 2,5 mg/mL mg/mL (1 gota = 0,1 mg) mg) Eliminaç Eliminação •O diazepam é eliminado principalmente pela urina (cerca de 70%). Benzodiazepí Benzodiazepínico - Clonazepam Benzodiazepí Benzodiazepínico - Clonazepam • Possuem como principais propriedades inibiç inibição leve de vá várias funç funções do sistema nervoso permitindo com isto uma aç ação anticonvulsivante, alguma sedaç sedação, relaxamento muscular e efeito tranqü tranqüilizante. Farmacociné Farmacocinética • O clonazepam é quase completamente absorvido apó após administraç administração oral. A biodisponibilidade absoluta dos comprimidos de clonazepam é Indicaç Indicações: ões: Distú Distúrbio epilé epiléptico, transtornos de ansiedade, transtornos do humor (bipolar, tratamento da mania), tratamento da vertigem e sintomas relacionados à perturbaç perturbação do equilí equilíbrio, como ná náuseas, vômitos, pré présíncopes ou sí síncopes, quedas, zumbidos. Contrahistória de sensibilidade aos Contra-indicaç indicações: ões: Pacientes com histó benzodiazepí benzodiazepínicos, com evidência significativa clí clínica ou bioquí bioquímica de doenç doenças hepá hepáticas. maior do que 90%. • As concentraç concentrações plasmá plasmáticas má máximas de clonazepam são alcanç alcançadas dentro de 22-3 horas apó após a administraç administração oral. • O clonazepam é eliminado por biotransformaç biotransformação, ão, com a eliminaç eliminação subseqü subseqüente de metabó metabólitos na urina e bile. • A meiameia-vida de eliminaç eliminação de clonazepam é de 33 a 40 horas. • O clonazepam está está ligado em 82% a 88% às proteí proteínas plasmá plasmáticas. 4 Benzodiazepí Benzodiazepínico - Flurazepam • Nome comercial: Dalmadorm • Formas farmacêuticas: Comprimidos de 30 mg • Seu efeito evidenciaevidencia-se por reduç redução significativa do tempo de Benzodiazepí Benzodiazepínico - Flurazepam • Indicaç Indicações: Tratamento da insônia a curto prazo. • ContraContra-indicaç indicações: ões: Hipersensibilidade ao flurazepam ou a outros benzodiazepí benzodiazepínicos latência para conciliar o sono, mantendomantendo-o sem interrupç interrupções por perí períodos de 7 a 8 horas. Benzodiazepí Benzodiazepínico - Flurazepam Barbitú Barbitúricos • A principal é sobre o SNC. • Eles podem causar depressão profunda, mesmo em doses que não têm têm Farmacociné Farmacocinética • O flurazepam é rápida e quase totalmente absorvido em ní nível do trato gastrintestinal, sendo rapidamente metabolizado. efeito sobre outros órgãos. • A depressão pode variar sendo desde um efeito sedativo, anesté anestésico cirú cirúrgico, ou até até a morte. • Sua eliminaç eliminaçõs ocore principalmente pela urina. • • Sua meiameia-vida de eliminaç eliminação é de aproximadamente uma hora Outro efeito dos barbitú barbitúricos é o de causar sono, podendo induzir apenas o relaxamento (efeito sedativo) ou o sono (efeito hipnó hipnótico), dependendo da dose utilizada. 5 Fenobarbital Formas farmacêuticas Fenobarbital Indicaç Indicações: ões: Sedativo, hipnó hipnótico, soní sonífero, anticonvulsivante, a curto prazo pode ser utilizado para tratamento insônia. • Comprimido 50 mg • Comprimido 100 mg ContraContra-indicaç indicações: ões: • Injetá Injetável 2 mL • Soluç Solução oral a 4% 20 mL (uso infantil) parkinsonismo, parkinsonismo, doenç doença renal insuficiência e hepá hepática, psiconeurose respirató respiratória grave; e insuficiência hepá hepática ou renal grave e pacientes que apresentem antecedentes de Nomes comerciais hipersensibilidade aos barbitú barbitúricos. • Liminal • Gardenal • Fenocris Tiopental Tiopental Farmacociné Farmacocinética: • Nome comercial: Thionembutal • Formas farmacêuticas: Injetá Injetável (pó (pó)500 mg e 1g • Tem aç ação ultracurta. Deprime o sistema nervoso central, • Cerca de 10% da dose administrada de tiopental se deposita no cé cérebro no minuto de sua administraç administração, e aos 30 a 90 minutos, cerca de 50% da dose administrada encontraencontra-se no tecido adiposo. produz hipnose e anestesia. Não tem efeito analgé analgésico. • Sua curta aç ação se deve a sua baixa meiameia-vida metabó metabólica (metabolizado essencialmente no fí fígado) 6 Propofol Propofol • Nome comercial: Diprivan • Apesar da possibilidade de ocorrência de depressão ventilató ventilatória apó após • Formas farmacêuticas: Injetá Injetável administraç administração de propofol, propofol, quaisquer efeitos são qualitativamente • O propofol é um agente de anestesia geral de curta duraç duração com rápido iní início de aç ação de aproximadamente 30 segundos. A recuperaç recuperação similares àqueles causados por outros agentes anesté anestésicos intravenosos e são prontamente gerenciados na prá prática clí clínica. da anestesia geralmente é rápida. O mecanismo de aç ação, assim como com todos os anesté anestésicos gerais, é pouco conhecido. Midazolam • Nome comercial: Dormonid • Formas farmacêuticas: Injetá Injetável Midazolam • Indicaç Indicações: ões: Sedaç Sedação pré pré-cirú cirúrgica ou pré prévia a procedimentos diagnó diagnósticos curtos (broncoscopia (broncoscopia,, endoscopia,cateterismo cardí cardíaco); coadjuvante da anestesia geral. Comprimidos revestidos • Contrarelação riscorisco-benefí benefício deverá deverá ser avaliada na Contra-indicaç indicações: ões: A relaç • Agente indutor do sono, caracterizado pelo rá rápido iní início de aç ação, presenç presença de intoxicaç intoxicação etí etílica aguda, coma, choque, insuficiência breve permanência no organismo, eficá eficácia constante e facilidade cardí cardíaca congestiva, insuficiência renal crônica, disfunç disfunção hepá hepática e posoló posológica. na gravidez. • Possui propriedades anticonvulsivante, ansiolí ansiolítica e miorrelaxante. miorrelaxante. 7 Midazolam Midazolam Farmacociné Farmacocinética Absorç Absorção apó após administraç administração intramuscular • A absorç absorção de seu princí princípio ativo é extremamente rá rápida e A absorç absorção do midazolam pelo tecido muscular é rápida e completa. As completa. • Trinta a cinqü cinqüenta por cento do princí princípio ativo já já são metabolizados no decorrer da primeira passagem atravé através do concentraç concentrações plasmá plasmáticas má máximas são alcanç alcançadas dentro de 30 minutos. A biodisponibilidade apó após administraç administração I.M. é superior a 90%. Absorç Absorção apó após administraç administração retal fígado. • Mesmo apó após administraç administração prolongada, não ocorre acú acúmulo do princí princípio ativo; o perfil farmacociné farmacocinético e o metabolismo permanecem constantes. Apó Após administraç administração retal o midazolam é absorvido rapidamente. A concentraç concentração plasmá plasmática má máxima é alcanç alcançada em cerca de 30 minutos. A biodisponibilidade é de cerca de 50%. • Cerca de 95% de Midazolam ligam se às proteí proteínas plasmá plasmáticas. Midazolam Absorç Absorção apó após administraç administração oral O midazolam é absorvido rá rápida e completamente apó após administraç administração Fentanila • Nome comercial: Fentanil • Formas farmacêuticas: Injetá Injetável • Analgé Analgésico narcó narcótico que se caracteriza pelas seguintes propriedades: oral. Apó Após dose de 15 mg. mg. Alimentos prolongam em uma hora o tempo para a concentraç concentração má máxima, indicando reduç redução na velocidade de absorç absorção do midazolam. midazolam. Sua meiameia-vida de absorç absorção é de 5 a 20 minutos. • Rápida aç ação • Curta duraç duração • Elevada potência (100 vezes maior do que a da morfina) 8 Fentanila Fentanila Indicaç Indicações: • A duraç duração da analgesia depende da intensidade do estí estímulo doloroso. Assim, administrandoadministrando-se 2 a 4 ml por via endovenosa, obté obtém-se aç ação • • Para analgesia de curta duraç duração durante o perí período anesté anestésico ou quando necessá necessário no perí período pó pós-operató operatório imediato. • Para uso como componente analgé analgésico da anestesia geral e suplemento da analgé analgésica praticamente imediata. anestesia regional. Seu efeito se instala dentro de 2 a 3 minutos e dura, em mé média, cerca de • Para uso como agente anesté anestésico único com oxigênio em determinados meia hora, para procedimentos cirú cirúrgicos com dor de baixa pacientes de alto risco, como os submetidos a cirurgia cardí cardíaca ou certos procedimentos neuroló neurológicos e ortopé ortopédicos difí difíceis. intensidade. • Para administraç operação administração espinhal no controle da dor pó pós-operató operatória, operaç cesariana ou outra cirurgia abdominal. Fentanila - Precauções • Quando usado como suplemento da anestesia regional, o anestesista anestesista deve ter em mente que esse tipo de anestesia pode provocar depressão respirató respiratória por bloqueio dos nervos intercostais. O emprego concomitante de fentanil com outros depressores do sistema nervoso central (barbitú (barbitúricos, benzodiazepí benzodiazepínicos, outros narcó narcóticos ou agentes anesté anestésicos gerais e álcool) proporcionará proporcionará efeitos aditivos ou potencializadores. potencializadores. 9
