Bula do Tracrium verso 2 rdc 140
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Tracrium® besilato de atracúrio Identificação do medicamento Formas farmacêuticas, vias de administração e apresentações comercializadas Solução Injetável para uso intravenoso. ® Tracrium é apresentado em embalagens contendo 5 ampolas de 2,5mL ou 5mL. Composição Cada 1mL contém: besilato de atracúrio..........................................................................................10mg solução de ácido benzenossulfônico q.s.p. pH 3,0 a 3,8 água para injeção B.P q.s.p...............................................................................1mL Uso adulto e pediátrico II) Informações ao paciente 1. Como este medicamento funciona? Tracrium® pertence a um grupo de medicamentos chamados relaxantes musculares. 2. Por que este medicamento foi indicado? É utilizado para relaxar os músculos durante cirurgias, e durante internação em Unidades de Terapia Intensiva (UTI). Também pode ser usado para facilitar a inserção de um tubo em sua traquéia, no caso de você precisar de ajuda mecânica para respirar. 3. Riscos do medicamento Este medicamento é adequado para a maioria das pessoas, mas é contra-indicado em alguns casos. Se você responder “SIM” a qualquer uma das questões abaixo, avise seu médico antes que lhe dêem a injeção. BL_tracr_inj_GDS_15_IPI02 - Você já teve uma reação alérgica (manchas vermelhas, coceira, dificuldade para respirar) ao atracúrio, ou a algum outro componente de Tracrium®, ou a algum outro relaxante muscular como o suxametônio? - Você ou alguém da sua família já reagiu mal a um anestésico (p. ex., uma duração longa demais)? - Você está grávida ou amamentando? - Você ou alguém da sua família tem uma condição chamada atividade colinesterásica plasmática anormal? Tracrium® Injetável somente é utilizado sob condições cuidadosamente controladas por um médico experiente. E deve ser usado com cuidado especial em determinadas situações. Se possível, avise seu médico se você souber que está sofrendo, ou já sofreu um dos problemas abaixo, antes de lhe ser aplicada a injeção: - fraqueza muscular, cansaço, dificuldade para coordenar seus movimentos (miastenia gravis); - doença do coração ou pressão baixa; - asma; - febre do feno, ou alergias que lhe causam brotoejas, coceira e dificuldade para respirar; - uma queimadura grave que precisou de atenção médica nos últimos dois ou três meses; - doença muscular debilitadora, paralisia, doença motora neuronal ou paralisia cerebral; - anormalidades eletrolíticas (mudanças na quantidades normais de certas substâncias no sangue). Interações Medicamentosas Você está usando outros medicamentos? Tracrium® pode interagir com outros medicamentos. Avise seu médico se você está fazendo uso de algum dos medicamentos abaixo ANTES de lhe darem a injeção: - antibióticos; - drogas usadas para tratas distúrbios no ritmo cardíaco; - drogas usadas para tratar pressão alta; - drogas que o ajudam a perder líquidos (diuréticos); - outros relaxantes musculares como o suxametônio; - drogas para artrite ou miastenia gravis; - esteróides; - clorpromazina; - lítio e medicamentos contendo sais de lítio; - medicamentos contendo magnésio ( como alguns usados para tratar indigestão, azia); - anéstesicos inalantes; - fenitoína (anti-epiléptico). E s t e m e d i c a m e n t o n ã o d e ve s e r u s a d o p o r m u l h e r e s g r á vi d a s s e m o r i e n t a ç ã o médica. Este medicamento é contra-indicado para crianças com menos de 1 mês de idade. BL_tracr_inj_GDS_15_IPI02 I n f o r m e a o s e u m é d i c o o a p a r e c i m e n t o d e r e a ç õ e s i n d e s e j á ve i s . I n f o r m e a o s e u m é d i c o s e vo c ê e s t á f a z e n d o u s o d e o u t r o m e d i c a m e n t o . Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para sua saúde. 4. Como devo usar este medicamento? Tracrium® só pode ser aplicado sob condições controladas e sob supervisão de um médico experiente que seja familiarizado com o uso de relaxantes musculares. Seu médico escolherá a dose e a duração da terapia que se adeqüe a sua operação. A dose é calculada com base no seu peso em Kg, a intensidade e duração do relaxamento muscular desejado, sua resposta esperada ao medicamento, e se o tipo de administração é contínuo ou intermitente. Durante o relaxamento muscular seu médico irá monitorar sua função neuromuscular para certificar-se que a dose está correta para você. O uso de Tracrium® em crianças com menos de 1 mês de idade não é recomendado. Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. N ã o u s e o m e d i c a m e n t o c o m o p r a z o d e va l i d a d e ve n c i d o . An t e s d e u s a r o b s e r ve o aspecto do medicamento. 5. Quais os males que este medicamento pode causar? Efeitos colaterais que podem ocasionalmente ocorrer durante ou após a operação: - rubor da pele, redução moderada na pressão sangüínea e dificuldade para respirar – se estes sintomas lhe ocorrerem, não durarão muito, e eles serão monitorados e controlados pelo seu médico durante a operação; muito raramente – anafilaxia, uma reação alérgica grave, pode ocorrer quando o medicamento é usado com um ou mais agentes anestésicos. Houve relatos de convulsões de pacientes em UTI, que freqüentemente também tinham uma condição médica que os predispunha a terem ataques convulsivos, p. ex., lesões na cabeça ou doença no cérebro. Avise seu médico se sentir qualquer efeito colateral, mesmo que ele não esteja listado aqui. 6. O que fazer se alguém usar uma grande quantidade deste medicamento de uma vez só? Os efeitos de Tracrium® são monitorados cuidadosamente durante a operação, e se inoportunamente você receber uma dose maior do que deveria, ações apropriadas serão tomadas pela equipe médica. BL_tracr_inj_GDS_15_IPI02 7. Onde e como devo guardar este medicamento? Mantenha o medicamento na embalagem original, em temperatura entre 2° e 8°C, protegido da luz. Não congele. Este medicamento pode permanecer até 30°C por períodos de tempo curtos, SOMENTE para transporte ou armazenamento temporário. Estima-se uma perda de 8% da potência se o medicamento for mantido a 30°C pelo período de um mês. O conteúdo do medicamento que não for utilizado deve ser descartado após a abertura da ampola. Após a diluição, a estabilidade da solução final varia em função da solução de infusão utilizada, conforme a tabela abaixo. Quando a concentração final de besilato de atracúrio for igual ou superior a 0,5 mg/mL, esta solução se manterá estável durante o prazo abaixo relacionado em temperatura não superior a 30°C em luz ambiente. Tipo de solução de infusão Período de estabilidade Solução de cloreto de sódio 0,9% BP 24 horas Solução de glicose 5% BP 8 horas Solução de Ringer USP 8 horas Solução de cloreto de sódio 0,18% + glicose 4% BP 8 horas Solução de Hartmann’s BP 4 horas T o d o m e d i c a m e n t o d e ve s e r m a n t i d o f o r a d o a l c a n c e d a s c r i a n ç a s . Informações técnicas aos profissionais de saúde 1. Características farmacológicas Propriedades farmacodinâmicas O besilato de atracúrio é um relaxante músculo-esquelético altamente seletivo, competitivo e bloqueador neuromuscular não-despolarizante. Propriedades farmacocinéticas O besilato de atracúrio é inativado pela eliminação de Hofmann, um processo não-enzimático que ocorre em pH fisiológico, através da hidrólise éster, catalisada por esterases não-específicas. A reversão do bloqueio neuromuscular não depende do metabolismo hepático ou renal ou da excreção. A duração do bloqueio neuromuscular não é afetada por disfunções hepática, renal ou circulatória. Testes realizados com plasma de pacientes com níveis baixos de pseudocolinesterase demonstram que a ® inativação do Tracrium permanece inalterada. Variações no pH sangüíneo e na temperatura corporal do ® paciente, dentro da faixa fisiológica, não afetará a duração da ação de Tracrium . Hemofiltração e hemodiafiltração exercem um efeito mínimo nos níveis plasmáticos de atracúrio e de seus metabólitos, incluindo a laudanosina. Não existem dados disponíveis sobre os efeitos da hemodiálise e da hemoperfusão sobre os níveis plasmáticos de atracúrio e seus metabólitos. Pacientes com disfunção hepática e/ou renal, em Unidade de Tratamento Intensivo, apresentam níveis mais elevados de metabólitos, que não contribuem para o efeito neuromuscular. BL_tracr_inj_GDS_15_IPI02 2. Resultados de eficácia Tracrium® promoveu boas condições de intubação orotraqueal em 90% dos pacientes1. Em crianças, ® Tracrium atingiu bloqueio neuromuscular adequado em 100% dos pacientes, com reversão do mesmo considerada boa em 98% dos casos2. Tracrium® proporcionou nível de bloqueio neuromuscular adequado, facilitando a ventilação mecânica em 100% dos pacientes em unidade de terapia intensiva3. 1- BLUESTEIN, LS. et al. Evaluation of cisatracurium, a new neuromuscular blocking agent, for tracheal intubation. Can J Anaesth. 43(9): 925-931, 1996. 2- KHUENL-BRADY, KS. et al. Maintenance of surgical muscle relaxation by repeat doses of vecuronium and atracurium at three different dose levels. Eur J Anaesthesiol. 8(1): 1-6,1991. 3- NEWMAN, PJ. et al. A comparison of cisatracurium (51W89) and atracurium by infusion in critically ill patients. 25(7): 1139-1142, 1997. 3. Indicações Tracrium® é indicado como adjuvante da anestesia geral para facilitar a intubação endotraqueal e propiciar o relaxamento da musculatura esquelética ou a ventilação controlada durante cirurgia e para facilitar a ventilação mecânica em pacientes internados em Unidade de Tratamento Intensivo. 4. Contra indicações Tracrium® é contra-indicado para pacientes com conhecida hipersensibilidade aos seus componentes. 5. Modo de usar e cuidados de conservação depois de aberto Para maiores detalhes consulte o item “6. Posologia”. O conteúdo do medicamento que não for utilizado deve ser descartado após a abertura da ampola. Após a diluição, a estabilidade da solução final varia em função da solução de infusão utilizada, conforme a tabela abaixo. Quando a concentração final de besilato de atracúrio for igual ou superior a 0,5mg/mL, esta solução se manterá estável durante o prazo abaixo relacionado em temperatura não superior a 30°C em luz ambiente. Tipo de solução de infusão Período de estabilidade Solução de cloreto de sódio 0,9% BP 24 horas Solução de glicose 5% BP 8 horas Solução de Ringer USP 8 horas BL_tracr_inj_GDS_15_IPI02 Solução de cloreto de sódio 0,18% + glicose 4% BP 8 horas Solução de Hartmann’s BP 4 horas 6. Posologia Uso em adultos em bolus: Tracrium® é administrado por injeção intravenosa. A faixa de dosagem para adultos é 0,3 a 0,6mg/kg (dependendo do tempo necessário para a duração do bloqueio completo) e promoverá o relaxamento adequado por 15 a 35 minutos. A intubação endotraqueal pode ser usualmente realizada dentro de 90 segundos a partir da injeção intravenosa de 0,5 a 0,6mg/kg. O bloqueio completo pode ser prolongado com doses suplementares de 0,1 a 0,2mg/kg, conforme a necessidade. Doses suplementares sucessivas não resultam em um aumento acumulativo do efeito bloqueador neuromuscular. A recuperação espontânea, a partir do final do bloqueio completo, ocorre em cerca de 35 minutos, conforme medido através da restauração da resposta tetânica a 95% da função neuromuscular normal. ® O bloqueio neuromuscular completo produzido por Tracrium pode ser rapidamente revertido através da administração de doses padrões de agentes anticolinesterase como neostigmina e edrofônio, acompanhados ou precedidos por atropina, sem evidência de recurarização. Uso em adultos por infusão: Após uma dose inicial bolus de 0,3 a 0,6mg/kg, Tracrium® pode ser usado para manter o bloqueio neuromuscular durante longos procedimentos cirúrgicos através da administração contínua nas taxas de 0,3 a 0,6mg/kg/hora, por infusão. Tracrium® pode ser administrado durante cirurgia cardiopulmonar nas taxas de infusão recomendadas. A indução de hipotermia para atingir temperatura corporal entre 25°C e 26°C reduz a taxa de inativação do atracúrio. Por isto, o bloqueio neuromuscular completo deve ser mantido por aproximadamente metade da taxa de infusão original, nestas condições de temperatura. A compatibilidade de Tracrium® com as soluções de infusão, assim como o período de estabilidade da solução resultante, encontram-se discriminados no item “modo de usar e cuidados de conservação depois de aberto”. Uso em crianças A dose para crianças com mais de um mês de idade é a mesma para adultos, de acordo com o peso corporal. Uso em idosos A dose para pacientes idosos é a mesma para adultos. Recomenda-se, entretanto, que a dose inicial seja a menor dose da faixa posológica e que o medicamento seja administrado lentamente. Uso em pacientes com função renal e/ou hepática reduzida Tracrium® deve ser usado na dosagem padrão em todos os níveis de função renal ou hepática, incluindo estágio final de falência. BL_tracr_inj_GDS_15_IPI02 Uso em pacientes com doenças cardiovasculares Em pacientes portadores de doença cardiovascular clinicamente significante, a dose inicial de Tracrium® deve ser administrada acima de um período de 60 segundos. Uso em pacientes em Unidade de Tratamento Intensivo Após uma dose inicial opcional de Tracrium® em bolus , na faixa de 0,3 a 0,6 mg/kg, pode ser usada para manter o bloqueio neuromuscular, uma infusão contínua entre 11 e 13mcg/kg/min (0,65 - 0,78mg/kg/h) (Casale, 1993). Entretanto, há uma grande variabilidade entre os pacientes nas doses necessárias. As doses necessárias podem se alterar com o tempo. Taxas de infusão baixas como 4,5mcg/kg/min (0,27mg/kg/h) ou altas como 29,5mcg/kg/min (1,77mg/kg/h) são requeridas para alguns pacientes A taxa de recuperação espontânea para bloqueio neuromuscular após infusão de Tracrium® em pacientes internados em UTI é independente da duração da administração. Pode-se esperar que ocorra recuperação espontânea a uma razão maior que 0,75 em estimulação em salva e de 4 estímulos (razão da amplitude do quarto em relação ao primeiro abalo numa salva de quatro estímulos) em aproximadamente 60 minutos. Uma faixa de 32-108 minutos tem sido observada nos estudos clínicos . Monitoração Como com todos os agentes bloqueadores neuromusculares, recomenda-se monitoração da função ® neuromuscular durante o uso de Tracrium a fim de individualizar as dosagens requeridas. 7. Advertências Assim como todos os outros agentes bloqueadores neuromusculares, Tracrium® paralisa os músculos ® respiratórios e outros músculos esqueléticos, mas não possui efeito sobre a consciência. Tracrium deve ser administrado somente com anestesia geral adequada e apenas por ou sob supervisão de um anestesista experiente com acesso à intubação endotraqueal e ventilação artificial. Durante a administração de Tracrium® existe potencial para liberação de histamina, em pacientes ® suscetíveis.Deve-se ter cuidado ao se administrar Tracrium em pacientes com histórico sugestivo de uma sensibilidade aumentada aos efeitos da histamina. ® Deve-se administrar Tracrium com cautela no caso de pacientes que demonstram hipersensibilidade a outros agentes bloqueadores neuromusculares, já que foram reportados casos de sensibilidade cruzada entre estes agentes. ® Tracrium não possui propriedades vagais ou bloqueadora ganglionar significativas nas doses ® recomendadas. Conseqüentemente, Tracrium não afeta de forma significativa a freqüência cardíaca, não neutraliza a bradicardia produzida por muitos agentes anestésicos ou por estimulação vagal durante cirurgia na faixa de dose recomendada. Pacientes com miastenia grave, outras formas de doenças neuromusculares e desequilíbrio eletrolítico grave podem apresentar uma sensibilidade aumentada ao atracúrio. Este efeito é comum a todos os outros agentes bloqueadores neuromusculares não-despolarizantes. ® Tracrium deve ser administrado por um período superior a 60 segundos em pacientes que apresentem queda de pressão arterial incomum como, por exemplo, os hipovolêmivos. ® Tracrium é inativado por pH alto, não pode ser misturado na mesma seringa com tiopentona ou qualquer agente alcalino. Quando uma pequena veia for selecionada como sítio de injeção, deve-se injetar solução fisiológica após a ® administração de Tracrium . Quando outras drogas anestésicas forem administradas na mesma cânula que a ® do Tracrium , é importante que, após a administração de cada droga, injete-se um volume adequado de soro fisiológico. ® Tracrium é hipotônico e não deve ser administrado na linha de infusão de uma transfusão de sangue. BL_tracr_inj_GDS_15_IPI02 Estudos sobre hipertermia maligna em animais suscetíveis (porcos) e estudos clínicos em pacientes suscetíveis a hipertermia maligna indicam que Tracrium® não desencadeia esta síndrome. Como em outros agentes bloqueadores neuromusculares não-despolarizantes, pacientes que sofrem de queimaduras podem desenvolver resistência. Portanto, estes pacientes podem necessitar de doses aumentadas, dependendo de quando ocorreu a queimadura e da sua extensão. Pacientes em Unidade de Tratamento Intensivo (UTI): quando administrado em animais de laboratório em altas doses, hipotensão transitória e, em algumas espécies, efeitos excitatórios cerebrais têm sido associados com a laudanosina, um metabólito de atracúrio. Apesar de terem sido observadas convulsões em pacientes em UTI que receberam atracúrio, uma relação causal com a laudanosina não foi estabelecida. Gravidez e lactação Estudos em animais têm indicado que Tracrium® não possui efeitos significantes no desenvolvimento fetal. ® Assim como outros agentes bloqueadores neuromusculares, Tracrium deve ser usado durante a gravidez somente se o possível benefício para a mãe for superior ao risco potencial para o feto. Tracrium® é adequado para manutenção de relaxamento muscular durante cesariana por não atravessar a placenta em quantidades clinicamente significantes nas doses recomendadas. Não existem dados disponíveis sobre a influência de Tracrium® na fertilidade humana e sobre sua excreção no leite humano. Categoria de risco “B” na gravidez. E s t e m e d i c a m e n t o n ã o d e ve s e r u s a d o p o r m u l h e r e s g r á vi d a s s e m o r i e n t a ç ã o médica. 8. Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco Uso em crianças A dose para crianças com mais de um mês de idade é a mesma para adultos, de acordo com o peso corporal. Uso em idosos A dose para pacientes idosos é a mesma para adultos. Recomenda-se, entretanto, que a dose inicial seja a menor dose da faixa posológica e que o medicamento seja administrado lentamente. 9. Interações medicamentosas O bloqueio neuromuscular produzido por Tracrium® pode ser aumentado com o uso concomitante de anestésicos inalatórios como halotano, isoflurano e enflurano. Assim como todos os outros agentes bloqueadores neuromusculares não-despolarizantes, a magnitude e/ou duração do agente bloqueador neuromuscular pode ser aumentada como resultado da interação com: antibióticos, incluindo aminoglicosídeos, polimixinas, espectinomicinas, tetraciclinas, lincomicina e clindamicina; quinidina; drogas antiarrítmicas: propranolol, bloqueadores de canais de cálcio, lidocaína, procainamida e - diuréticos: furosemida e, possivelmente, manitol, diuréticos tiazídicos e acetazolamida; outras drogas: sulfato de magnésio, quetamina, sais de lítio e agentes bloqueadores ganglionares como trimetafano e hexametônio. BL_tracr_inj_GDS_15_IPI02 Certas drogas podem, raramente, agravar ou desencadear miastenia grave latente ou induzir síndrome miastênica. A sensibilidade aumentada para Tracrium® seria a conseqüência do desenvolvimento destas condições. Algumas drogas incluindo vários antibióticos, β-bloqueadores (propranolol, oxprenolol), drogas antiarrítmicas (procainamida, quinidina), drogas anti-reumáticas (cloroquina, D-penicilamina), trimetafano, clorpromazina, esteróides, fenitoína e lítio. O ajuste de bloqueador neuromuscular não-despolarizante deve ser estendido e a duração do bloqueio reduzido em pacientes em terapia anticonvulsivante crônica. A administração de combinações de agentes bloqueadores neuromusculares não-despolarizantes, em ® conjunto com Tracrium deve produzir um grau de bloqueio neuromuscular maior que o esperado quando ® uma dose total equipotente de Tracrium for administrada. Qualquer efeito sinérgico deve variar entre diferentes combinações de drogas. Relaxantes musculares despolarizantes, como o cloreto de suxametônio, não devem ser administrados com a finalidade de prolongar efeitos bloqueadores neuromusculares de agentes não-despolarizantes como o atracúrio, pois isto deve resultar em um prolongado e complexo bloqueio, que pode ser de difícil reversão com drogas anticolinesterásicas. 10. Reações adversas a medicamentos Foram relatados rubor cutâneo, hipotensão transitória branda ou broncoespasmo associados ao uso de Tracrium® , que foram atribuídos à liberação de histamina. Casos muito raros de reações anafiláticas severas foram relatados em pacientes que receberam Tracrium® em associação com um ou mais agentes anestésicos. Existem relatos raros de convulsões, em pacientes em UTI, aos quais foi administrado atracúrio associado a outros agentes. Estes pacientes apresentaram uma ou mais condições clínicas que predispõem convulsões (por exemplo: traumatismo craniano, edema cerebral, encefalite viral, encefalopatia hipóxica e uremia). Não foi estabelecida uma relação causal com a laudonosina. Ensaios clínicos demonstram que não há correlação entre a concentração plasmática de laudanosina e a ocorrência de convulsões. Muito raramente, reações anafilactóides ou anafiláticas foram reportadas em pacientes que receberam Tracrium® em combinação com um ou mais agentes anestésicos. Alguns casos de fraqueza muscular e/ou miopatia foram relatados após o uso prolongado de relaxantes musculares, em pacientes graves, em UTI. A maioria destes pacientes estava recebendo concomitantemente ® corticosteróides. Estes eventos são observados com pouca freqüência em associação com Tracrium e não pode ser estabelecida uma relação causal. 11. Superdose Sinais: paralisia muscular prolongada e suas conseqüências são os principais sinais de superdose. Tratamento: é essencial a manutenção das vias aéreas com ventilação pressão positiva assistida até que a respiração espontânea seja adequada. Não deverá ser necessária sedação completa já que a consciência não é prejudicada. A recuperação deve ser acelerada pela administração de agentes anticolinesterase acompanhados de atropina ou glicopirrolato devido à presença de evidência de recuperação espontânea. BL_tracr_inj_GDS_15_IPI02 12. Armazenagem Manter o medicamento na embalagem original, em temperatura entre 2°C e 8°C, protegido da luz. Não congelar. Este medicamento pode permanecer até 30°C por períodos de tempo curtos, SOMENTE para transporte ou armazenamento temporário. Estima-se uma perda de 8% da potência se o medicamento for mantido a 30°C pelo período de um mês. O conteúdo do medicamento que não for utilizado deve ser descartado após a abertura da ampola. Dizeres legais V E N D A S O B P R E S C R I Ç Ã O M É D I C A. U S O R E S T R I T O A H O S P I T AI S Fabricado por: GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A. – Parma - Itália Importado e distribuído por: GlaxoSmithKline Brasil Ltda. Estrada dos Bandeirantes, 8.464 - Rio de Janeiro - RJ CNPJ: 33.247.743/0001-10 Indústria Brasileira MS: 1.0107.0193. Farm. Resp.: Milton de Oliveira CRF-RJ: 5522 BL_tracr_inj_GDS_15_IPI02_v3.doc BL_tracr_inj_GDS_15_IPI02 Serviço de Atendimento ao Consumidor 0800 701 22 33 Discagem Direta Gratuita
