ORLISTAT

ORLISTAT
Ação antiobesidade em
adultos e melhora das
comorbidades relacionadas
(colesterol, hipertensão e
diabetes tipo 2)
ORLISTAT
Ação antiobesidade em adultos e melhora das
comorbidades relacionadas (colesterol, hipertensão e
diabetes tipo 2)
Introdução
Saiba Mais!
Indivíduos obesos ou acima
do peso podem aumentar o
risco de:
- Doenças cardíacas;
- Derrame;
- Diabetes tipo 2;
- Hipertensão;
- Problemas respiratórios;
- Artrite;
- Alguns tipos de câncer;
- Problemas em engravidar;
- Entre outros.
A obesidade é uma doença crônica de prevalência crescente que induz
anormalidades metabólicas que contribuem para o desenvolvimento de diabetes
mellitus e doenças cardiovasculares que requerem tratamento a longo prazo e estão
associadas a risco elevado de morbidade e mortalidade.
Os métodos de tratamento da obesidade deveriam ser voltados à redução do
risco e da mortalidade devido às doenças cardiovasculares. Dietas e mudanças no
estilo de vida continuam sendo fatores-chave no tratamento à obesidade, mas a perda
de peso resultante é geralmente pequena e o sucesso em longo prazo costuma ser
incomum e frustrante. O tratamento farmacológico pode aumentar a motivação do
paciente e a aderência ao tratamento, sendo algumas vezes considerado uma
estratégia necessária.
O tratamento com medicamentos é indicado para indivíduos com índice de
massa corpórea superior a 30 kg/m2 ou entre 25 e 30 kg/m2, se apresentarem
comorbidades. Agentes antiobesidade podem ajudar alguns pacientes a alcançar e
manter uma perda de peso significativa, mas, ainda assim, os agentes farmacológicos
são pouco efetivos considerando-se a magnitude do problema. Atualmente, apenas
duas drogas, orlistat e sibutramina, são consideradas efetivas para tratamentos em
longo prazo, promovendo não mais do que 5% a 10% de perda de peso. Embora seja
muito eficaz ao promover perda de peso significativa do ponto de vista clínico,
redução da circunferência da cintura e melhora no perfil metabólico, o rimonabanto,
um antagonista do receptor canabinóide 1, foi retirado do mercado por fatores
relacionados à segurança, incluindo a ocorrência de suicídios e convulsões.
Orlistat é um derivado hidrogenado da lipstatina sintetizado quimicamente, age
por inibição parcial da atividade das lipases gástrica, pancreática e carboxil-ester
no trato gastro-intestinal, reduzindo a hidrólise dos triglicérides ingeridos e
impedindo a absorção de aproximadamente 30% da gordura ingerida.
11
Mais estudos comprovam...
Efeitos de Orlistat sobre a gordura visceral após lipoaspiração.
A lipoaspiração pode agravar complicações metabólicas associadas à obesidade. Tem sido demonstrado que a
recuperação do peso após estas intervenções está associada à redistribuição da gordura pela cavidade visceral,
aumentando os fatores de risco metabólicos de doenças coronarianas, como também aumento da resistência à insulina e
triglicerídeos elevados.
O objetivo deste estudo foi avaliar as conseqüências da lipoaspiração sobre a redistribuição da massa corporal e os
parâmetros metabólicos 6 meses após a cirurgia e avaliar a eficácia do tratamento com Orlistat sobre estes parâmetros.
31 mulheres
IMC 26.17+/-3.9 kg/m2
Submetidas à lipoaspiração de mais
de 1,000 cm3
19 Mulheres
Sem tratamento farmacológico
12 mulheres
Orlistat 120mg a cada 8 horas
Testes antropométricos, analíticos e radiológicos (tomografia computadorizada) foram realizados antes da cirurgia e
após os 6 meses para quantificar a gordura visceral.
Os pacientes tratados com Orlistat apresentaram maior redução da gordura visceral, mas estes resultados não foram
estatisticamente significativos. Por outro lado, o LDL-Colesterol reduziu 20.0+/-22.5 mg/dL, comparados à redução de
8.46+/-20.1 mg/dL no grupo controle.
A utilização de Orlistat após lipoaspiração pode ser uma ferramente útil,
pois apresenta tendência à redução da gordura visceral e melhora os perfis
lipídicos sanguíneos.
Dermatol Surg. 2009 Mar.
Durante 10 dias de administração em 32 mulheres obesas, não diabéticas, com
Síndrome Metabólica, Orlistat proporcionou redução significativa dos
triglicerídeos (17%), podendo oferecer benefícios cardiovasculares neste grupo
de risco.
Angiology. 2007 Feb-Mar.
3
Estudos & Atualidades
Avaliação dos efeitos de Orlistat sobre o peso corporal e perfil
lipídico em pacientes com alto risco de doença arterial coronariana,
obesidade e hipercolesterolemia.
Para investigar os efeitos de Orlistat sobre o peso corporal e perfil de lipídeos em pacientes obesos com
doença arterial coronariana (DAC) e hipercolesterolemia.
30 pacientes não-diabéticos com DAC e IMC > ou = 25Kg/m(2) e LDL-Colesterol > ou = 2,6 e < 4,1 mmol/L
foram inseridos em dieta por 12 semanas.
Aqueles que permaneceram com IMC > ou = 25Kg/m(2) receberam Orlistat 120mg, três vezes ao dia, por
outras 24 semanas.
Resultados:
?
O Índice de Massa Corporal foi significativamente reduzido em 1,7% após 12 semanas com o
tratamento dietético.
?
Os pacientes que receberam o tratamento com Orlistat pelas 12 semanas seguintes à dieta
apresentaram redução de IMC (-2,8%) e LDL-C (-7,0%).
Percentual de redução do IMC
Dieta
Orlistat
0,00%
-0,50%
-1,00%
-1,50%
-2,00%
-2,50%
-3,00%
-1,70%
-2,80%
O tratamento com dieta e Orlistat reduz
significativamente o IMC e melhoram o
perfil de LDL Colesterol em pacientes
obesos com DAC e hipercolesterolemia.
Ir J Med Sci. 2009 Jun.
Orlistat apresenta-se como inibidor oral forte e específico da atividade
da lipase gastrintestinal, alcançando de 47-91% de inibição da lipase
gástrica e 51-82% de inibição da lipase pancreática em voluntários
saudáveis.
Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2001
2
Propriedades
Atualmente Orlistat é o único inibidor de lipase aprovado para a perda de peso e um potente inibidor das lipase
gástrica e pancreática, agindo por inibição da absorção de gorduras.
As lipases são responsáveis pela hidrólise dos triglicerídeos ingeridos, convertendo-os em ácidos graxos e
monoglicerídeos, que serão posteriormente absorvidos pelos enterócidos. Pela ação do Orlistat, a absorção da
gordura ingerida pela dieta é reduzida em aproximadamente 1/3, e as gorduras que não são absorvidas são
eliminadas nas fezes. Com a não-digestão destes triglicerídeos ocorre o déficit calórico e os resultados
positivos no controle do peso.
Mecanismo de Ação
Orlistat é um inibidor de lipase para o tratamento da obesidade que atua pela inibição da absorção das
gorduras provenientes da dieta.
A redução da absorção de lipídeos tem sido relacionada com a redução do conteúdo de gordura na região intraabdominal, com 44% de redução quando comparada com a redução de peso induzida pela dieta.
O tratamento com Orlistat também pode ser associado com redução de vários fatores de risco de
doenças cardiovasculares, incluindo pressão sanguínea, circunferência abdominal, lipídeos e redução de
37,3% do risco de diabetes em pacientes obesos.
4
Indicações
Tratamento da obesidade, incluindo perda de peso e manutenção do peso corporal, quando utilizado com
dietas hipocalóricas;
Redução do risco de ganho de peso
A administração de Orlistat em pacientes diabéticos pode necessitar de
redução na dose da medicação hipoglicêmica ou insulina.
Posologia
Orlistat 60mg-360mg/dia. divididos em até 3 doses.
Recomenda-se a administração durante ou até uma hora após as principais refeições gordurosas. A segurança
e eficácia não estão estabelecidas em crianças menores de 12 anos.
Contra-indicações
Orlistat é contra-indicado em pacientes com síndrome crônica de mal absorção ou colestase, e em pacientes com hipersensibilidade
conhecida ao Orlistat. Orlistat não é indicado para controle de peso em pacientes com obesidade de causa orgânica (hipotiroidismo).
Não há estudos bem conduzidos ou adequados para assegurar o uso de Orlistat em gestantes, não sendo recomendado o seu uso.
Além disso, não há informações se Orlistat é secretado no leite humano, não devendo ser administrado em mulheres em fase de
amamentação.
Efeitos adversos
Os mais comuns são efeitos gastrintestinais (diarréia e fezes oleosas).
Literatura Consultada
Chan KW, Leung WS, Fung YS, Hung HF, Tsui P, Chu H, Chan YW, Ko GT, Yeung VT. The
effects of diet and orlistat on body weight and lipid profiles in high risk Chinese patients with
coronary artery disease, obesity and hypercholesterolemia. Ir J Med Sci. 2009
Jun;178(2):173-8. Epub 2009 Feb 17.
Coutinho W. The first decade of sibutramine and orlistat: a reappraisal of their expanding
roles in the treatment of obesity and associated conditions. Arq Bras Endocrinol Metab
[online]. 2009, vol.53, n.2, pp. 262-270. ISSN 0004-2730. doi: 10.1590/S000427302009000200018.
Montoya T, Monereo S, Olivar J, Iglesias P, Díaz P. Effects of orlistat on visceral fat after
liposuction. Dermatol Surg. 2009 Mar;35(3):469-74.
Manag. 2007 December; 3(6): 817–821.
Carriere F, Renou C, Ransac S, et al. Inhibition of gastrointestinal lipolysis by orlistat during
digestion of test meals in healthy volunteers. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol.
2001;281:G16–28.
Overweight, Obesity , and Weight Loss. Frequently Asked Questions. U.S. Department of
Health and Human Services. Office on Women's Health. http://www.womenhealth.gov.
March 6, 2009.
Zhi J, Melia AT, Eggers H, Joly R, Patel IH. Review of limited systemic absorption of
orlistat, a lipase inhibitor, in healthy human volunteers. J Clin Pharmacol. 1995
Nov;35(11):1103-8.
Zanella MT and Ribeiro Filho FF. Emerging drugs for obesity therapy. Arq Bras Endocrinol
Metab [online]. 2009, vol.53, n.2, pp. 271-280 .
http://win.niddk.nih.gov/publications/prescription.htm
Tzotzas T, Samara M, Constantinidis T, Tziomalos K, Krassas G. Short-term administration
of orlistat reduced daytime triglyceridemia in obese women with the metabolic syndrome.
Angiology. 2007 Feb-Mar;58(1):26-33.
http://www.drugs.com/ppa/orlistat.html
Drew BS, Dixon AF, Dixon JB. Obesity management: Update on orlistat. Vasc Health Risk
Departamento Técnico Pharmaceutical – http://www.pharmaceutical.com.br
http://www.drugs.com/pro/xenical.html
5
ORLISTAT
Sugestões de Fórmulas
1.Cápsulas de Orlistat
Orlistat..............................................................120mg
Mande 90 cápsulas
Tomar uma cápsula 3x ao dia, com um copo d'água,
30 minutos antes das principais refeições ou das
refeições mais gordurosas.
2. Cápsulas de Orlistat + Diuréticos
3. Cápsulas de Orlistat + Fitoterápicos
Orlistat..............................................................120mg
Bumetanida.......................................................0,2mg
Gymnema sylvestre............................................50mg
Mande 90 cápsulas
Tomar uma cápsula 3x ao dia, com um copo d'água,
30 minutos antes das principais refeições ou das
refeições mais gordurosas.
Orlistat..............................................................120mg
Caralluma fimbriata........................................250mg
Citrus aurantium.............................................150mg
Mande 90 cápsulas
Tomar uma cápsula 3x ao dia, com um copo d'água,
30 minutos antes das principais refeições ou das
refeições mais gordurosas.
Outros inibidores da absorção de gorduras
4.Cápsulas de Cetilistate
5.Cápsulas de Bio-CG
Cetilistate................................................... 80-240mg
Mande 90 cápsulas
Tomar uma cápsula 3x ao dia, com um copo d'água,
30 minutos antes das principais refeições ou das
refeições mais gordurosas.
Bio-CG .............................................................150mg
Mande 60 cápsulas
Tomar uma cápsula 3x ao dia, com um copo d'água,
30 minutos antes das principais refeições ou das
refeições mais gordurosas.
6. Cápsulas de Cetilistate + Ezetimiba
7. Cápsulas de benfotiamina com Zinco
Cetilistat............................................................120mg
Ezetimiba............................................................10mg
Mande 30 cápsulas.
Tomar uma cápsula 1x/dia, com dieta equilibrada e
prática de exercícios físicos.
Indicações: Controle de dislipidemias.
Benfotiamina....................................................150mg
Zinco...................................................................40mg
Mande 30 cápsulas.
Tomar 1 cápsula 1x/dia.
Indicações: Controle de dislipidemias e glicose em
pacientes diabéticos.
6
Fitoterapia na
Obesidade
8. Cápsulas de Slendesta
9. Gomas de Gelatina com Slendesta
Slendesta...........................................................300mg
Mande 120 cápsulas.
Tomar 1-2 cápsulas, meia hora antes das principais
refeições, com um copo cheio de água.
Slendesta...........................................................600mg
Gomas de Gelatina Sabor Laranja..............qsp 1un
Mande 120 unidades
Comer entre quatro a oito unidades ao dia.
10. Pastilhas de chocolate com
Caralluma fimbriata
11. Cápsulas de Opuntia e Chitosan
Caralluma fimbriata.............................................. 1g
Chocolate light q.s.p.................................01 unidade
Mande 60 doses.
Tomar uma dose 2x/dia antes das principais refeições
Opuntia..........................................................500mg
Chitosan.........................................................500mg
Mande 60 cápsulas.
Tomar uma cápsula 2x/dia antes das principais
refeições
12. Cápsulas de Citrus aurantium
Citrus aurantium.............................................750mg
Mande 60 cápsulas.
Tomar duas cápsulas, duas vezes ao dia, antes das
refeições.
9. Shake Hiperprotéico e Fitoterápico
Sabores disponíveis:
>>Maracujá
>>Chocolate
>>Morango
Citrus aurantium...........................................300mg
Chá verde.......................................................300mg
Chitosana........................................................300mg
Creatina............................................................50mg
L-Lisina..........................................................150mg
Inositol..............................................................50mg
Whey Protein.......................................................15g
Pó para shake diet q.s.p......................................25g
Mande 60 sachês.
Misturar o conteúdo do sachê em um copo com água
ou leite e ingerir. imediatamente após o preparo.
Tomar antes das refeições ou após o
exercício físico.
7