Escopolamina Ações terapêuticas. Anticolinérgico. Antimuscarínico. Propriedades. A escopolamina (ou hioscina) é um alcaloide encontrado em plantas da família das solanáceas. A exemplo da atropina (beladona) age como bloqueador colinérgico predominantemente ao nível dos receptores muscarínicos da acetilcolina, apresentando efeitos antidismenorreico, antiarrítmico (parenteral), antiemético e antivertiginoso. Seus efeitos periféricos são semelhantes aos da atropina, mas se diferencia desta por deprimir o SNC mesmo em doses terapêuticas, sem, contudo, estimular os centros medulares, não interferindo, desta forma, nem com frequência respiratória nem com pressão arterial. O efeito da escopolamina sobre o músculo ciliar do cristalismo, o esfincter do olho, as glândulas salivares, bronquiais e sudoríparas é mais intenso do que observado com a atropina. Sua eliminação é renal. Indicações. Cólon irritado refratário a outros tratamentos. Patologias espasmódicas do trato biliar. Doenças urológicas. Dismenorreia ou enurese noturna. Como coadjuvante da anestesia (parenteral) para evitar a salivação e secreções excessivas do trato respiratório, ou para produzir amnésia e reduzir a excitação. Profilaxia das arritmias produzidas por cirurgia ou por fármacos com o suxametônio. Tratamento e profilaxia da cinetose. Posologia. Antivertiginoso: via oral: 0,25 a 0,8 mg. Antiemético (parenteral) e antimuscarínico (parenteral) 0,3 a 0,6 g em dose única; crianças: 0,006 mg/kg. Coadjuvante da anestesia: a) sedação-hipnose: 0,6 mg, subdivididos em três ou quatro vezes/dia; b) amnésia: 0,32 a 0,65 mg. Profilaxia da salivação e de secreções excessivas do trato respiratório na anestesia: crianças (4 a 7 meses) 0,1 mg; (7 meses a 3 anos) 0,15 mg; (3 a 8 anos) 0,2 mg; (8 a 12 anos) 0,3 mg. Formas transdérmicas de uso como antivertiginoso e antiemético: 0,5 mg, que são liberados no decorrer de 3 dias. Superdosagem. Cansaço intenso, visão turva, torpor e instabilidade, confusão mental, dificuldade para respirar, enjoos, sonolência grave, febre, taquicardia, alucinações, crises convulsivas, secura pronunciada da boca, nariz e garganta. Tratamento: carvão ativado, esvaziamento gástrico. Administração lenta de neostigmina ou fisostigmina (para reverter sintomas antimuscarínicos), barbitúricos de ação curta ou benzodiazepínicos (para controlar o delírio e a excitação), tratamento sintomático. Reações adversas. Sonolência, sensação de mal-estar, perda da memória, alterações do sono. Confusão, enjoos, sensação de desmaio, dor nos olhos. Precauções. Sua administração em crianças pode produzir reação paradoxal de hiperexcitabilidade. Administrar com precaução em crianças com paralisia espástica ou lesão cerebral. O risco-benefício deve ser avaliado na gravidez. O aleitamento deve ser suspenso. Interações. Glicocorticoides, corticotrofina, haloperidol (aumento da pressão intraocular) alcalinizantes urinários, amantadina, antidepressivos tricíclicos, anti-histamínicos, 1- antimuscarínicos, buciclina, ciclicina, ciclobenzaprina, disopiramida, ipratropio, loxapina, maprotilina, meclizina, metilfenidato, molindona, orfenadrina, fenotiazinas, pimozida, procainamida, tioxantenos, antiácidos, antidiarreicos (diminui com a absorção de escopolamina), antimiastênicos, ciclopropano, guanadrel, reserpina, cetoconazol, metoclopramida, IMAO, opioides, apomorfina, depressores do SNC, lorazepam parenteral. Contraindicações. Hipersensibilidade aos derivados de beladona (podendo ocorrer reação cruzada). Mebeverina Ações terapêuticas. Antiespasmódico. Propriedades. É um agente espasmolítico-musculotrópico de ação direta similar à papaverina, cujo efeito é reduzir o tono da musculatura lisa gastrintestinal. Seu mecanismo de ação é diretamente sobre as miofibrilas do músculo liso do trato digestivo, diminuindo o tono e o peristaltismo, aliviando os espasmos e as cólicas gastrintestinais. Diferentemente dos espasmolíticos neurotrópicos (atropina e similares), sua ação terapêutica não é mediada pelo SNA colinérgico e, portanto, não produz efeitos anticolinérgicos. Por esta razão, a mebeverina pode ser indicada como espasmolítico (cólon irritável, diverticulose, gastrespasmo) em pacientes que apresentam glaucoma ou hipertrofia prostática. Após sua administração por via oral, é rapidamente absorvido pela mucosa do trato digestivo, apresentando ampla capacidade de difusão visceral. É metabolizada no nível hepático, sofrendo hidrólise a ácido verátrico e álcool mebeverina, que são por fim eliminados pela urina. Indicações. Patologias espasmódicas do trato gastrintestinal. Espasmos, cólicas, diverticulose, cólon espasmódico. Posologia. A dose média recomendada é de 200 mg, duas vezes ao dia, após o café da manhã e após o lanche da tarde. Superdosagem. Não se conhece um antídoto específico. Não obstante, em casos de superdose recomenda-se lavagem gástrica e tratamento sintomático. Reações adversas. Ocasionalmente foram registrados enjoos, cefaleias e reações cutâneas leves, que desaparecem com a suspensão do tratamento. Precauções. Recomenda-se empregar com precaução em pacientes que devam dirigir automóveis ou operar maquinaria complexa. Os estudos realizados em animais não evidenciaram efeitos teratogênicos durante a gravidez; não obstante, recomenda-se evitar seu uso durante o primeiro trimestre da gravidez e no período de amamentação. Não é necessário modificar a dose em pacientes idosos. Contraindicações. Hipersensibilidade ao fármaco. Não administrar a menores de 12 anos. Indicações. Espasmos da musculatura lisa do trato gastrintestinal. Cólicas. Síndrome do cólon irritável. Posologia. Adultos: via oral, 20 a 40 mg, duas a três vezes ao dia. A administração deve ser realizada 20 minutos antes das refeições. A duração máxima do tratamento é de 4 semanas. Crianças: via oral, 5 a 30 mg ao dia. Superdosagem. Caso ocorra administração acidental excessiva, realizar tratamento sintomático. Reações adversas. As principais reações adversas compreendem cansaço discreto, náuseas ou sensação de ardência no estômago. Precauções. Recomenda-se administrar com precaução em pacientes idosos e naqueles que apresentam glaucoma. Não administrar a mulheres grávidas ou no período de amamentação. Contraindicações. Hipersensibilidade ao fármaco e obstrução intestinal, hipertrofia prostática, glaucoma. Pinavério, brometo Ações terapêuticas. Antiespasmódico. Propriedades. Trata-se de um antiespasmódico não-atropínico, derivado do amônio quaternário com propriedades antiálgicas sobre a musculatura lisa gastroduodenal. Indicações. Tratamento de cólon irritável, colite espasmódica e discinesias biliares. Posologia. A dose recomendada é de 150 mg ao dia. Reações adversas. Constipação discreta. Precauções. Administrar apenas em adultos. Não administrar durante a gravidez e a lactação. Interações. Até o momento, não se conhecem interações medicamentosas com este fármaco. Contraindicações. Hipersensibilidade ao fármaco. Trimebutina Ações terapêuticas. Antiespasmódico e regulador da motilidade gastrintestinal. Propriedades. A trimebutina é uma anticolinérgico sintético com estrutura de amina terciária. Atua antagonizando a acetilcolina nos receptores muscarínicos. Indicações. Náuseas, vômitos, regurgitação, soluços, disfalgia, pirose, ardores retroesternais, epigastralgias, dispepsias, gastrite, úlcera gastrintestinal, sequelas de gastrectomia, discinesias hepatobiliares, colite, colonopatias, alternância diarreia-constipação, restabelecimento do trânsito gastrintestinal pós-operatório, gastrenterites agudas. Posologia. Adultos: 300 a 600 mg diários, em 3 doses, de forma oral; 2 a 3 ampolas de 50 mg por dia, por via IM ou IV lenta; crianças – até 6 meses: 37,5 mg em 2 a 3 doses diárias; de 6 a 12 meses: 2 doses diárias de 25 mg; de 1 a 5 anos: 75 mg em 3 doses diárias. Reações adversas. Doses excessivas podem ocasionar perda de memória, excitação psíquica e alucinações. Otilônio, brometo Precauções. Por via parenteral pode produzir lipotimias. Ações terapêuticas. Antiespasmódico. Contraindicações. Não se recomenda a sua utilização duPropriedades. Trata-se de um anticolinérgico sintético que rante a gravidez. Não administrar para pacientes com miasbloqueia os efeitos do neurotransmissor colinérgico acetilco- tenia grave. Não se deve associar com alcalinos. lina, impedindo sua ligação com os receptores muscarínicos. P.R. VADE-MÉCUM BRASIL 2010/11