fichas de informação técnica

FICHAS DE INFORMAÇÃO TÉCNICA
CAFEÍNA
Sinónimos:
1,3,7-Trimetilxantina.
Guaranina.
Dados Físico-Químicos:
Cafeína anidra:
Metilteobromina.
7-Metilteofilina.
Teína.
Pó cristalino ou cristais sedosos, brancos ou quase brancos. Solúvel
em soluções concentradas benzoatos/salicilatos alcalinos, bastante
solúvel em água, facilmente solúvel em água em ebulição, pouco
solúvel em etanol a 96%. Ponto de fusão: 238ºC.
Fórmula Molecular: C8H10N4O2
Peso Molecular: 194,19
Citrato de cafeína:
Pó cristalino branco. Solúvel em água, praticamente solúvel em
etanol. Ponto de fusão: 145 – 162ºC.
Fórmula Molecular: C8H10N4O2·C6H8O7
Peso Molecular: 386,3
Propriedades e usos:
A cafeína é rapidamente absorvida por via oral e distribui-se por todo
o organismo. Também é absorvida através da pele, mas por via rectal
a absorção é lenta e variável. É metabolizada no fígado quase na sua
totalidade por oxidação, desmetilação e acetilação, sendo excretada
pela urina como metabolitos, e em muito pequena proporção (<1 %)
inalterada. Atravessa a barreira placentária e passa ao leite materno.
Por via oral, rectal, ou intramuscular trata-se de um alcalóide do
grupo das bases xânticas (metilxantinas) com maior poder
estimulante do SNC, actuando em primeiro lugar sobre o córtex
cerebral, depois sobre o bolbo e finalmente sobre a espinal medula.
O mecanismo de acção consiste na inibição de uma fosfodiesterase e
no aumento do AMPc, embora em doses baixas actue como
antagonista dos receptores de adenosina.
Provoca estimulação cardíaca com redução da resistência periférica
arteriolar, vasoconstrição cerebral (acção anti-enxaqueca), estimula o
músculo esquelético e o controlo da respiração e aumenta a
secreção ácida gástrica e a diurese.
É usado em estados depressivos, astenia, fadiga mental, asma
bronquial, insuficiência cardíaca, cefaleias e apneia neonatal.
Por via tópica exerce uma acção local sem efeito sistémico, actuando
sobre a lipólise do tecido adiposo por inibição de uma
fosfodiesterase.
O citrato de cafeína costuma ser uma mistura de cafeína e ácido
cítrico em partes iguais que se humedecem com água e se deixam
secar.
Dosagem:
Por via tópica, a 3 – 10 % para o tratamento das celulites, e até 30 %
para o tratamento das dermatites atópicas.
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Por via oral as doses usuais são de 30 a 300 mg de cafeína anidra,
ou de 120 – 600 mg de citrato de cafeína.
Efeitos secundários:
São, em geral, frequentes, embora leves e transitórios. Na maior
parte dos casos, as reacções adversas são um prolongamento da
acção farmacológica e afectam principalmente o SNC. Efeitos
frequentes são a insónia, agitação e excitação. Efeitos ocasionais
são as náuseas, vómitos, diarreia, gastralgia, cefaleia, tinidos,
desorientação, extrassístoles, palpitações, taquicardia, arritmia
cardíaca, sufocos, irritabilidade, taquipneia e poliúria. Com doses
elevadas, quadros de neurose e ansiedade.
O tratamento deve ser suspenso imediatamente caso o doente
experimente algum episódio de enjoos ou palpitações.
A interrupção brusca da administração regular de doses superiores a
600 mg/dia pode provocar cefaleia, ansiedade e espasmo muscular.
Contra-indicações:
Alergia às bases xânticas.
Doentes com alterações cardiovasculares graves, úlcera
gastroduodenal, insónia, gravidez, lactação e crianças com idades
inferiores a 12 anos.
Cuidados:
Em caso de preparações orais, aconselha-se a utilização da última
toma diária antes das cinco da tarde, para se reduzir o incidente de
insónia.
Interacções:
Entre outras, o seu efeito é aumentado com o etinilestradiol e o
mestranol, e o seu efeito e toxicidade aumentam com a cimetidina.
Incompatibilidades:
Taninos, iodo e iodetos, sais de prata e soluções alcalinas.
Conservação:
Em embalagens bem fechadas. PROTEGER DA LUZ.
Exemplos de
formulação:
Creme anti-celulítico
Aminofilina ………………………………………………… 2 %
Cafeína ……………………………………………………. 3 %
Creme para massagem q.s.p. …………………………….. 100 g
Creme ou loção para dermatite atópica e eczemas
Acetato de hidrocortisona ………………………………… 0,5 %
Cafeína ………………………………………..…………. 30 %
Creme ou loção Lanette q.s.p. ………………………… 100 g
Unguento hidrófilo para dermatite e psoríase
Hidrocortisona base ………….………………………… 0,5 %
Cafeína ………………………………………..…….……. 30 %
Unguento hidrófilo q.s.p. ………….……………..….…… 50 g
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Modus operandi:
Preparar o unguento adicionando a cafeína na fase aquosa quente.
Humedecer a hidrocortisona com algumas gotas de propilenoglicol e
incorporar a mistura anterior homogeneizando bem.
Gel de cafeína base ("gel de percutalim")
Cafeína ……………………………………………………. 5 %
Gel q.s.p. ……………………………………………….. 100 g
Modus operandi:
Dissolver a cafeína na água a ferver. Pode-se gelificar com 3% de
Jaguar HP8 e algumas gotas de ácido láctico para finalmente
adicionar 1% de glicerina, ou então com Carbopol e algumas gotas
de trietanolamina até pH=7.
Gel de citrato de cafeína
Citrato de cafeína ………...…………………………………. 3 g
Gel de hidroxietilcelulose q.s.p. …...………………… 100 g
Bibliografia:
- Martindale, Guía completa de consulta farmacoterapéutica, 1ª ed.
(2003).
- The Merck Index, 13ª ed. (2001).
- Formulación magistral de medicamentos, COF da Biscaia, 5ª ed.
(2004).
- Monografías Farmacéuticas, C.O.F. de Alicante (1998).
- Formulario básico de medicamentos magistrales, Mª. José Llopis
Clavijo e Vicent Baixauli Comes (2007).
- Formulario Magistral del C.O.F. de Múrcia (1997).
- Formulario médico farmacéutico, PharmaBooks, 2010.