Absorção - ICB-USP

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Em cada questão, procure abordar amplamente todos os aspectos envolvidos.
Justifique suas conclusões.
ABSORÇÅO DE DROGAS
1. Sob que forma se realiza a absorção de uma substância lipossolúvel através da fase
lipídica da membrana? (a) molecular; (b) íons; (c) complexos polares; (d) conjugada;
(e) derivado glicuronídeo.
2. Dos fatores seguintes, qual o que melhor caracteriza o transporte ativo? (a)
tamanho da molécula; (b) lipossolubilidade; (c) grau de ionização; (d) seletividade.
3. Qual das seguintes condições é essencial para haver absorção? (a) a droga deve ser
ionizável; (b) a droga não deve ser ionizável; (c) a molécula da droga deve ser polar;
(d) a molécula da droga deve ser apolar; (d) a droga deve ser solúvel, ao menos
parcialmente, na fase aquosa em contato com a membrana.
4. Qual circunstância é necessária para que uma substância em forma iônica seja
absorvida passivamente? (a) íons lipossolúveis; (b) exercer grande pressão osmótica;
(c) íons menores que os poros da membrana; (d) nunca será absorvida passivamente.
5. Uma substância S ácida, de pKa = 5.4, é colocada no meio I, ácido (pH = 1.4),
separado do meio II, básico (pH = 7.4), por membrana lipoprotéica. No equilíbrio
temos 10.000 moléculas de S no meio I. A partir destes dados, (a) quantas moléculas
de S estarão no meio II? (b) quantos íons de S estarão no meio I? (c) quantos íons de
S estarão no meio II? (d) em qual dos dois meios S fica mais concentrada?
6. No pH fisiológico (7.4), qual o valor da relação (moléculas)/(íons) para um ácido
fraco (pKa = 8.4)? e para uma base fraca (pKa = 3.4)?
7. A estricnina (base fraca) e o fenobarbital (ácido fraco) serão melhor absorvidos,
respectivamente, em: (a) intestino-intestino; (b) estômago-intestino; (c) intestinoestômago; (d) estômago-estômago; (e) não se pode prever. Nota: considere os
seguintes valores de pH: estômago = 1.4; parte alta do intestino = 5.3.
8. A morfina é uma base fraca. Sendo o pH extracelular = 7.4 e o intracelular = 7.0, a
concentração desta droga deve ser: (a) maior no compartimento intracelular; (b)
maior no compartimento extracelular; (c) igual em ambos; (d) depende do pK a da
morfina.
9. Quando deve cessar a absorção lipídica de uma substância lipossolúvel?
10. Cite e explique exemplos em que haja interferência medicamentosa em nível de
absorção. Aproveite para mostrar, em cada um, o interesse terapêutico ou
toxicológico.
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