fichas de informação técnica

FICHAS DE INFORMAÇÃO TÉCNICA
METRONIDAZOL
Fórmula Molecular:
C6H9N3O3
Peso Molecular:
171,15
Dados Físico-Químicos: Pó cristalino branco ou amarelado. Pouco solúvel em água, em
acetona em etanol a 96% e em cloreto de metileno. Ponto de fusão:
158 – 160 °C.
Propriedades e usos:
O metronidazol é um antibiótico nitroimidazólico activo contra
protozoários, helmintos e bactérias anaeróbias.
Actua alterando o DNA dos germes susceptíveis e impedindo a sua
síntese.
O metronidazol é rapidamente absorvido depois da sua
administração por via oral com uma biodisponibilidade aproximada
de 100%. A biodisponibilidade por via rectal é de 60-80%, e por via
vaginal de 20-25%. Distribui-se amplamente na maioria dos tecidos
e fluidos, incluindo a bílis, saliva, ossos, fluido seminal, secreções
vaginais, leite materno, etc. A maior parte é excretada na urina,
sobretudo em forma de metabolitos, e em pequena quantidade nas
fezes. Atravessa a barreira placentária e passa rapidamente à
circulação fetal. Une-se no máximo em 20% às proteínas
plasmáticas. É metabolizado no fígado por oxidação da cadeia
lateral e formação do glucurónido. A semi-vida de eliminação é de
cerca de 8 h.
É activo contra Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica,
Giardia lamblia, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori,
Balantidium coli, Blastocystis hominis, Bacteroides, Clostridium e
algumas espiroquetas.
É indicado para:
-Tricomoníase: é um agente de escolha em infecções genitais por
tricomonas nos homens e nas mulheres.
-Vaginite incaracterística.
-Amebíase: também é um agente de escolha para esta patologia.
-Balantidíase.
-Giardíase.
-Infecções dentárias agudas.
-Acne rosáceo.
-Úlceras por decúbito.
-Gengivite ulcerativa necrosante aguda ou infecção de Vincent.
-Úlceras gastroduodenais: em combinação com outros fármacos.
-Infecções anaeróbicas da cavidade abdominal.
-Colite pseudomembranosa.
-Dermatite perioral.
-Profilaxia de algumas infecções cirúrgicas.
É administrado por via oral (em cápsulas ou comprimidos), por via
rectal (supositórios), por via vaginal (óvulos ou comprimidos
vaginais), e por via tópica (geles ou cremes).
Por via oral pode ser administrado às refeições ou depois das
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mesmas.
Por via tópica incorpora-se em geles ou em emulsões de sinal O/W
ou W/O.
Dosagem:
-Tricomoníases e vaginites incaracterísticas: dose única de 2 g por
via oral, ou então 200-250 mg/8 h ou 400-500 mg/12 h durante 7
dias. Também se podem administrar óvulos de 500 mg durante 20
dias.
-Amebíase e balantidíase: 400-800 mg/8 h por via oral durante 5-10
dias (nas crianças normalmente 35-50 mg/Kg/dia em várias
tomadas).
-Giardíase e infecções dentárias agudas: 2 g/24 h por via oral
durante 3 dias, ou 400 mg/8 h durante 5 dias, ou 500 mg/12 h
durante 7-10 dias (em crianças normalmente 15 mg/Kg/dia em
várias tomadas).
-Acne rosáceo: 200 mg/12 h por via oral e a 0,75 – 2 % via tópica.
-Úlceras por decúbito: 400 mg/8 h por via oral durante 7 dias, e
também a 1% por via tópica.
-Gengivites ulcerativas necrosantes agudas e infecções dentárias:
200 mg/8 h por via oral durante 3 dias.
-Úlceras gastroduodenais: 400 mg/8-12 h durante 7 dias.
-Infecções anaeróbicas: 800 mg iniciais por via oral seguidos de
400 mg/8 h durante 7 dias. Por via intravenosa 500 mg/8 h.
Efeitos secundários:
Os efeitos adversos do metronidazol dependem da dose e da
duração do tratamento. Os mais frequentes são as desordens
gastrointestinais, especialmente náuseas e sabor metálico, que
algumas vezes são acompanhadas de dores de cabeça, anorexia e
vómitos.
De igual modo pode ocorrer diarreia, obstipação, secura da boca,
língua saburrosa, glossite e estomatite, associando-se a casos de
colite pseudomembranosa e pancreatite.
Além disso, pode aparecer neuropatia periférica, apresentando
habitualmente entorpecimento e formigueiro nas extremidades e
ataques epilépticos. Outros sintomas no SNC são fraqueza, enjoos,
ataxia, sonolência, insónia, depressão ou confusão.
Pode provocar uma moderada leucopenia transitória, erupções e
prurido cutâneo e reacções anafilácticas.
Outros efeitos secundários incluem problemas uretrais e
escurecimento da urina, assim como elevações das enzimas
hepáticas.
Por via intravenosa pode provocar uma tromboflebite.
Por via vaginal ardor uretral, prurido vaginal, vaginite, continência
urinária e cistite.
Pode tingir a urina de cor vermelha ou castanha, embora isto não
tenha transcendência patológica.
Contra-indicações:
Doenças do sistema nervoso central.
Deve-se evitar a sua administração durante a gravidez
(especialmente no primeiro trimestre) e durante a lactação.
Cuidados:
Contra-indicado em caso de alergia a nitroimidazóis.
Deve ser utilizado com cuidado em doentes com discrasias
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sanguíneas ou problemas do SNC.
Quando a terapia ultrapassar os 10 dias, deve-se suspender o
tratamento se aparecerem sinais de neuropatia periférica ou
toxicidade sobre o SNC.
Reduzir a dose em doentes com hepatopatias graves.
Por via rectal o metronidazol é absorvido mais lentamente e,
portanto, não se recomendam os supositórios em caso de
infecções graves.
Durante o tratamento deve-se evitar beber álcool, dado que se
pode verificar uma reacção antiabuso.
Interacções:
O uso simultâneo de metronidazol e dissulfiram pode provocar
psicose aguda ou confusão mental.
Foram descritas reacções quando foi administrado com
preparações farmacêuticas contendo álcool.
Pode potenciar o efeito e a toxicidade de anticoagulantes orais,
fenitoína, lítio, e 5-fluorouracilo, enquanto a sua acção e toxicidade
podem ser aumentadas por cimetidina e reduzidas por barbitúricos.
Observações:
É termossensível e fotossensível.
Conservação:
Em embalagens bem fechadas. PROTEGER DA LUZ.
Exemplos de
formulação:
Gel de metronidazol
Metronidazol ……………………………………..………. 0,75 %
Gel neutro q.s.p. ……………………………………………. 50 g
Modus operandi:
Preparar o gel neutro, por exemplo, o de Carbopol. Num almofariz
triturar e humedecer o metronidazol com um pouco de
propilenoglicol e incorporar o gel homogeneizando bem.
Creme de metronidazol
Metronidazol …………………………………………………. 2 %
Emulsão O/W q.s.p. ………………………...……………. 100 g
Modus operandi:
A emulsão O/W pode ser preparada, por exemplo, com Base O/W
1011. Triturar e humedecer o metronidazol num almofariz com um
pouco de propilenoglicol e incorporar a base, homogeneizando
bem.
Cápsulas de metronidazol
Metronidazol ……………………………………………. 250 mg
para 1 cápsula, nº 90
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Modus operandi:
Podem-se utilizar cápsulas do número 2, sem necessidade de
excipiente.
Bibliografia:
- Martindale, Guía completa de consulta farmacoterapéutica, 1ª
ed. (2003).
- The Merck Index, 13ª ed. (2001).
- Formulación magistral de medicamentos, COF da Biscaia, 5ª ed.
(2004).
- Monografías Farmacéuticas, C.O.F. de Alicante (1998).
- La Formulación Magistral en la Oficina de Farmacia, Mª. José
Llopis Clavijo e Vicent Baixauli Comes (2007).
Formulario Magistral del C.O.F. de Múrcia (1997).