Programa de Educação Médica Continuada

Programa de Educação Médica Continuada
Atualização em Antimicrobianos: Imidazólicos
Fernando Bellissimo Rodrigues
Imidazólicos
Antifúngicos
Cetoconazol
Itraconazol
Fluconazol
Miconazol
Clotrimazol
Voriconazol
Posaconazol
Antiprotozoários
Anaerobicidas
Metronidazol
Tinidazol
Secnidazol
Benzonidazol
Antihelmínticos
Mebendazol
Albendazol
Tiabendazol
INTRODUÇÃO

Classe: o metronidazol é um nitro-imidazólico;

Efeito: bactericida e protozoocida;

Origem: sintética;

Mecanismo de ação: inibição da síntese e desnaturação do
DNA.
ESPECTRO DE AÇÃO

Bactérias anaeróbias: Bacteroides spp., Clostridium spp.,
Fusobacerium spp., Peptococcus spp., Helicobacter pylori,
Gardenerela vaginalis ...

Protozoários: Entamoeba hystolitica, Trichomonas vaginalis,
Giardia lamblia.
FARMACOCINÉTICA/
FARMACODINÂMICA

Via de administração: enteral ou parenteral (EV). A
biodisponibilidade por via enteral é de 100%;

Meia-vida: 8h;

Posologia: 250mg (vo) 8/8h a 1,5g (EV) 1x ao dia;

Tempo de infusão: 1 a 2h.

Distribuição corporal: muito ampla, incluindo secreção vaginal,
sêmen, ossos, SNC, feto;

Eliminação: predominantemente hepática.
FARMACOCINÉTICA/FARMACODINÂMICA
Nitroimidazólicos
REAÇÕES ADVERSAS

Náuseas, vômitos, diarréia, gosto metálico na boca;

Reações de hipersensibilidade são raras;

Vertigem, ataxia, convulsões muito raramente;

Carcinogênese foi demonstrada em ratos, mas não em
humanos;

Mutagênese foi demonstrada em bactérias, mas não em
animais e humanos.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Há poucas interações significativas com outras medicações;

Efeito antabuse com uso concomitante de álcool. Deve ser evitado
até 4 dias depois do fim do tratamento.

Warfarina: alargamento do TP;

Fenobarbital: reduz níveis plasmáticos do MTZ;

Ciclosporina: elevação dos níveis, nefrotoxicidade.
INDICAÇÕES
Amebíase intestinal e extra-intestinal;
 Gardíase;
 Tricomoníase e vaginose bacteriana;
 Pé diabético infectado e com necrose tecidual;
 Fasciítes necrotizantes;
 Colite pseudomembranosa;
 Úlcera péptica associada ao H. pylori.
 Infecções intra-abdominais;
 Profilaxia cirúrgica – cirurgias contaminadas;
 Abscesso pulmonar;
 Abscesso cerebral.

CONTRA-INDICAÇÕES
RELATIVAS

Hipersensibilidade prévia;

1º trimestre da gestação;

Etilismo crônico;

Insuficiência hepática grave;

Infecções do SNC.
E OS OUTROS
NITROIMIDAZÓLICOS?

O Secnidazol e o Tinidazol são disponíveis apenas por via
oral, e são aprovados apenas para as infecções genitais e
intestinais;

O Benzonidazol é aprovado apenas para o tratamento da
forma aguda da doença de Chagas.

Os perfis de toxicidade são semelhantes ao do metronidazol.