Definição A farmacologia, do grego: pharmacon (droga), e logos

Definição
A farmacologia, do grego: pharmacon (droga), e logos (ciência), é a ciência
que estuda como as substâncias químicas reagem com os organismos
vivos. Se essas substâncias tem propriedades medicinais, elas são
referidas como "substâncias farmacêuticas". O campo abrange a
composição de remédios, propriedades de remédios, interações, toxicologia
e efeitos desejáveis que podem ser usados na tratamento de doenças.
O desenvolvimento de medicamentos é uma preocupação vital para a
medicina, mas também tem fortes implicações econômicas e políticas. Para
proteger o consumidor e impedir abusos, muitos governos regulam a venda
e a administração de medicamentos.
A farmacologia é uma ciência praticada por farmacologistas, normalmente
farmacêuticos. Um farmacêutico é, na maioria dos países, um profissional
com formação universitária em farmácia.
Farmacologia – Ciência que estuda os fármacos, nomeadamente os
medicamentos.
Abrange:
–Farmacognosia - Ciência que estuda as drogas em seu estado natural de
matéria prima sem qualquer processo de elaboração.
–Farmácia
–Farmacodinâmica
–Farmacocinética
–Farmacogenética
–Toxicologia
–Fármaco – Substâncias activas com acção terapêutica
–Medicamento – Dec.- lei 72/91 de 8 Fevereiro: “Toda a substância ou
composição com propriedades curativas ou preventivas das doenças ou dos
seus sintomas, do Homem ou do animal, com vista a estabelecer um
diagnóstico médico ou a restaurar, corrigir ou modificar as funções
orgânicas.”
–Substância Tóxica – capaz de causar danos, de tal ordem intensos, que a
vida pode ser posta em risco – Morte ou sequelas persistentes. Formas
farmacêuticas – misturas de fármacos (substância activa) com outras
substâncias, excipientes e adjuvantes.
–Excipiente – farmacologicamente inactiva – vaselina
–Adjuvante – permite absorção mais fácil ou facilitar acção.
Especialidade Farmacêutica – medicamentos fabricados industrialmente e
introduzidos no mercado com denominações e acondicionamentos próprios
– Autorização de Introdução Mercado (AIM)
Preparados oficinais /Fórmulas magistrais –preparados na farmácia –
Farmacêutico - destinado doente específico
–Preparados oficinais – Farmacopeia
–Fórmulas magistrais – prescrição médica
Classificação medicamentos
Quanto à origem:
-Natural
-Mineral
-Animal
-Vegetal
-Síntese
Semi-síntese – medicamentos origem natural aos quais se retiram,
acrescentam ou substituem determinados grupos químicos.
Classificação Medicamentos:
Organotrópicos – condicionam alteração de um parâmetro biológico
(EX.:anti-hipertensores)
Etiotrópicos – não influenciam qualquer actividade biológica. Finalidade é
matar ou impedir multiplicação de microrganismos patogénicos.
Medicamentos podem ser agrupados
Utilizados a título preventivo:
–Prevenção – vacinas
–Modificar processo biológico – anticoncepcionais
Tratamento substitutivo – compensar carência do organismo:
–Exógena – vitaminas
–Endógena:
Definitiva – insulina
Provisória – hemorragia, diarreia
Suprimem a causa da doença:
–Bactericidas – morte do agente causal
–Bacteriostáticos – dificultam o crescimento e multiplicação
Sintomáticos – corrigem os sintomas, sem eliminar a causa (analgésicos,
anti-inflamatórios)
Efeitos que resultam da acção farmacológica dos
medicamentos:
-Efeito Terapêutico – acção terapêutica (uma ou mais)
-Efeitos secundários – doses usuais e são previsíveis. Não ocorrem para
melhoria da situação patológica
-Reacções adversas – ocasionam sintomas indesejáveis (ou mesmo
toxicidade) ou dão lugar a interacções prejudiciais com outros
medicamentos usados concomitantemente.
-Efeitos Tóxicos – reacções provocadas por uma dose excessiva ou por
acumulação anormal do fármaco no organismo.
-Efeitos locais – reacções que só ocorrem no local de administração do
medicamento;
-Efeitos sistémicos – efeitos ocorrem num órgão ou sistema distante do local
de administração;
-Efeitos sinérgicos – combinação dos efeitos de dois ou mais fármacos,
administrados simultaneamente – efeito final é superior à soma dos efeitos
de cada um deles isoladamente. EX.: relaxante muscular+analgésico
-Efeitos antagónicos – efeito oposto entre dois fármacos. Ex.: potássio (
frequência cardíaca) / digitálicos( frequência cardíaca). Potássio antagonisa
a potência do digitálico.
Nomenclatura do Medicamento
Químico
Genérico = D.C.I O.M.S. Comercial
“Não confundir nome genérico com medicamento genérico”
Medicamento genérico – similares (com a mesma composição qualitativa e
quantitativa em princípios activos, sob a mesma forma terapêutica) de um
medicamento já introduzido no mercado – prova de bioequivalência
comparativa
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Formas Farmacêuticas
Escolha da forma farmacêutica depende:
-Natureza físico-química do fármaco;
-Mecanismo de acção;
-Local de acção do medicamento.
-Dosagem – quantidade de fármaco na forma farmacêutica.
Medicamentos administrados pela via oral
Formas sólidas:
–Comprimidos
–Comprimidos acção prolongada
–Comprimidos com revestimento entérico
–Pastilhas
–Cápsulas
–Pós
Formas efervescentes
Formas líquidas:
–Xaropes
–Soluções
–Suspensões
–Emulsões
–Elixires
–Tinturas
Formas sólidas
Comprimidos
–Formas sólidas de um pó medicamentoso, preparado por compressão,
adicionado ou não de substâncias aglutinantes. Comprimidos com ranhura –
permitem uma divisão equilibrada da dose
Comprimido com revestimento entérico – resiste à dissolução no pH ácido
do estômago, mas dissolve-se no pH alcalino do intestino. Utilizados par
fármacos que são destruídos ou inactivados pelo pH ácido. Não devem
mastigados ou triturados.
Comprimidos de acção prolongada (retard) ou de libertação controlada –
Preparados para serem absorvidos de forma gradual
Cápsulas
–Preparados nos quais uma ou mais substâncias (líquido ou pó) são
colocadas dentro de um invólucro gelatinoso, que se dissolve no tubo
gastrointestinal e liberta o medicamento para ser absorvido. Forma
adequada para administração de fármacos com sabor desagradável. Devem
ser deglutidas inteiras.
Cápsulas de acção prolongada, retardada ou contínua (retard)
–Libertação contínua e gradual do fármaco devido aos diferentes níveis de
dissolução dos grânulos contidos na cápsula.
–Reduz o número de doses a administrar por dia
–Não devem ser trituradas, nem mastigadas, nem o seu conteúdo
esvaziado para misturar com alimentos ou líquidos – pode alterar a
absorção.
Pastilhas
–Pequenos discos que contêm um fármaco numa base aromatizada. Devem
ser completamente dissolvidos na boca, para que assim se liberte o
fármaco. Normalmente exercem o seu efeito terapêutico na mucosa oral.
Pós
–Medicamentos sólidos que são misturados com líquidos (água ou sumos)
antes da sua administração.
Formas efervescentes
–Alguns pós e comprimidos, são fornecidos em formas efervescentes, que
são diluídos antes da administração. Objectivo é aumentar o efeito
terapêutico ou melhorar o sabor
Formas líquidas
Xaropes
–Fármacos dissolvidos numa solução concentrada de açúcar (sacarose) ou
muito aromatizada.
–Dissimular o sabor desagradável
–Especialmente para crianças – sabor mais agradável, mais fácil
administração e mais fácil o ajuste da dose.
Soluções
–Misturas homogéneas de líquidos em sólidos.
–Habitualmente têm um sabor desagradável
Suspensões
–Misturas de partículas sólidas em meio líquido. As partículas precipitam
quando a solução fica em repouso
–Agitar antes da administração – distribuição uniforme das partículas
Emulsões
–Feitas a partir de gorduras (óleos ou vaselina) dispersas em outro líquido.
–Disfarçar o mau sabor ou proporcionar uma melhor solubilidade do
fármaco.
–Devem ser agitadas antes da administração
Elixires
–Preparações de fármaco num solvente alcoólico.
–Utilizados para fármacos não solúveis em água.
Alguns medicamentos não devem ser triturados, mastigados ou dissolvidos,
pois podem alterar as suas propriedades terapêuticas:
–Comprimidos para serem dissolvidos na boca, para absorção através da
mucosa oral (Nitroglicerina)
–Comprimidos revestidos e cápsulas
–Comprimidos e cápsulas de libertação controlada (retard)
–Medicamentos insolúveis quando misturados com outros líquidos
Medicamentos tópicos:
-Loções
-Cremes
-Pomadas
-Pós
-Geís
-Aerossois
-Pensos transdérmicos
Loções
–Suspensões de um pó insolúvel em água ou substâncias dissolvidas num
líquido espesso
-Óxido de zinco
-Loção de calamina
–Calmantes, protecção da pele e aliviar o rubor e prurido
–Agitar antes de usar
Cremes
–Óleos emulsionados em 60 a 80% de água, de modo a formar um líquido
espesso ou um sólido mole
-Cremes antifúngicos
Pomadas
–Preparações semi-sólidas numa base gorda como a lanolina ou a vaselina
–Completa ou moderadamente absorvidas pela pele
–Conservam a humidade pelo que aumentam a absorção do fármaco – são
o veículo mais eficaz para a absorção de fármacos pela pele.
Pós
–Partículas sólidas finas de um fármaco que têm o talco como base –
Normalmente são espalhadas na pele – secam a pele –Desaparecem
facilmente – aplicação frequente
Géis
–Misturas semi-sólidas que se liquefazem quando aplicadas na pele,
evaporam-se rapidamente, formando uma película permeável
–Alguns corticosteróides são fornecidos nesta forma, para evitar a absorção
e os consequentes efeitos sistémicos
Aerossois
–Fármacos sólidos ou líquidos em suspensão pulverizada
-Aplicações transdérmicas
-Pensos adesivos impregnados com um fármaco, que é absorvido
lentamente através da pele
-Nitroglicerina
-Fentanil
Medicamentos administrados por via parentérica
-Ampolas
-Frasco herméticos
-Frascos duplos
-Seringas pré-cheias
-Recipientes para soluções de grande volume
Ampolas
–Recipiente de vidro, com uma preparação medicamentosa para utilização
numa só dosagem.
–Não guardar ampolas abertas
Frascos herméticos
–Recipientes de vidro com um medicamento para uma ou mais
administrações.
–Fármaco em solução ou pó estéril que precisa ser reconstituído antes da
administração
Frascos duplos
–Recipientes de vidro com dois compartimentos (um contém o soluto e
outro o solvente)
–Entre os dois recipientes há uma borracha separadora
Seringas pré-cheias
–Medicamentos pré-preparados
-Seringas de insulina
-Heparina de baixo peso molecular
Recipientes para soluções de grande volume
–Soluções intravenosas estão disponíveis em recipientes de plástico ou de
vidro, numa grande variedade de tipos, de concentrações e volumes.
Medicamentos administrados através das mucosas
Rectal
-Supositórios
–Formas sólidas, destinadas a ser introduzidas num orifício corporal (ânus).
Temperatura do corpo, a substância dissolve-se e é absorvida pela mucosa
–Devem ser armazenados em local fresco
–Microclisteres
–Solução para enema de pequeno volume, previamente embalada.
Vaginal
–Óvulos e cremes vaginais - fornecidos com aplicador
–Irrigação vaginal
Nariz
–Gotas nasais
–Vaporizador nasal: pequenas gotas de solução contendo o fármaco são
rapidamente absorvidas
Olhos
–Gotas oftálmicas: As soluções oftálmicas são estéreis, facilmente
administráveis e habitualmente não interferem com a visão
–Pomadas oftálmicas – provocam alterações da acuidade visual. Têm maior
duração de acção que as gotas
–Frascos ou bisnagas sempre individualizados
Ouvidos
-Gotas otológicas
Inalação
-Condução de medicamentos para os pulmões através das vias nasal ou
oral
–Vaporização – medicamento é transportado através de um fluxo de vapor
–Atomização e nebulização – separação da solução em pequenas gotículas
para ser inalada
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Farmacocinética
Farmacocinética: estuda o ciclo geral dos medicamentos no organismo: –
Absorção (A)
–Distribuição (D)
–Metabolização (M)
–Eliminação (E)
Avalia os efeitos farmacológicos e tóxicos dos medicamentos
Efeito terapêutico depende:
-Características da forma farmacêutica;
-Maior ou menor facilidade com que é libertado dessa forma farmacêutica e
atinge o local de acção.
-Biodisponibilidade – É o grau e velocidade com que uma substância activa
é absorvida a partir de uma forma farmacêutica e se torna disponível no
local de acção. Relacionada com: absorção, características físico-químicas
do medicamento e processo de fabrico
1.Fármaco liberta-se da forma farmacêutica, dispersando-se e dissolvendose nos fluidos do organismo
2.Absorção – Envolve a passagem das moleculas do farmaco atraves de
barreira(s) existente(s) entre o local de administracao e o compartimento
vascular, sendo que o compartimento vascular a ser considerado 'e o da
circulacao local, como as veias mesentericas, para a absorcao intestinal.
Absorção (estômago/intestino) sistema Porta fígado
3.Distribuição - fluidos intersticiais, celulares e tecidos do organismo
Distribuição
No sangue o fármaco vai ser distribuído pelos diversos tecidos do
organismo A distribuição pelos líquidos intra e extracelulares não é
equitativa – maior ou menor afinidade para um local Depende das
características físico-químicas do fármaco e da fisiologia do local
(vascularização, tipo de tecidos, permeabilidade capilar…) Certos fármacos
sofrem redistribuição – deixam de estar acumulados nuns tecidos para se
acumularem noutros.
Biotransformação – conversão do fármaco através de sistemas enzimáticos
ou processos metabólicos, noutras substâncias (metabolitos activos ou
inactivos)
Processa-se essencialmente:
Tecidos hepáticos
Rim
Epitélio gastrointestinal
O figado é o principal orgão onde se processa a biotransformação
Eliminação – fármacos são eliminados do organismo, inalterados ou na
forma de metabolitos.
Rim é o órgão mais importante
Outras vias:
–Pele
–Pulmões
–Leite materno
–fezes
Factores que condicionam a absorção, além das características físicoquímicas do fármaco:
-Solubilidade
-Concentração
-Fluxo sanguíneo no local de absorção
-Superfície de absorção
-Via de administração
Vias de administração – condiciona a absorção, quanto à velocidade e
quantidade de fármaco absorvido.
Parâmetros farmacocinéticos básicos
Volume de distribuição aparente (V)
–Relaciona a concentração de fármaco no organismo , com a concentração
no sangue ou no plasma.
–Permite: estimativa da dose necessária para se obter uma determinada
concentração, e, inversamente a concentração obtida a partir da
administração de uma certa dose
Fracção livre – relaciona a concentração total medida com a concentração
do fármaco livre (relacionada com os efeitos do fármaco)
Depuração (clearance /clairance) (CL) – velocidade com que um fármaco é
eliminado do corpo.
Semi-vida (t1/2)
Tempo necessário para que a concentração plasmática do fármaco
(quantidade de fármaco no organismo) se reduza a 50%
Varia com a depuração e com o volume de distribuição
Aumento do (V) – semi-vida do fármaco torna-se maior
Semi-vida pode estar aumentada:
-Diminuição do fluxo plasmático renal;
-Adição de um segundo fármaco, desloque o primeiro da sua ligação à
albumina – aumento do volume de distribuição do fármaco
-Diminuição da excreção
-Diminuição do metabolismo
Concentração eficaz mínima (CEM) – a mais baixa concentração capaz de
produzir o efeito desejado
Concentração tóxica mínima (CTM) - , menor concentração que já origina
efeitos tóxicos
Janela terapêutica – concentrações limitadas pela CEM e CTM, que
corresponde às concentrações utilizáveis
Dosagem – quantidade de substância activa por unidade de administração
de um medicamento
Dose –quantidade de medicamento a tomar ou a administrar numa só vez
ou por unidade de tempo
Dose de impregnação – dose ou série de doses que são administradas no
inicio do tratamento com o objectivo de atingir rapidamente a concentração
desejada
Dose de manutenção – doses repetitivas ou sob a forma de infusão
contínua – manter uma concentração em equilíbrio no plasma dentro de
uma determinada amplitude terapêutica
Eficácia máxima (eficácia) – efeito máximo que pode ser produzido por um
fármaco
Potência – corresponde à concentração plasmática de fármaco
Acumulação – fixação prolongada (meses ou anos) de certos fármacos em
diferentes órgãos.
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Vias de Administração
Vias entéricas
-Sublingual
- Oral
-Rectal
Vias parentéricas
- Endovenosa
- Intramuscular
- Subcutânea
- Inalatória
- Dérmica (percutânea)
(Aplicação tópica ou local)
Outras vias administração:
Intratecal (intraraquidiana)
Intraperitoneal
Intra-óssea
Epidural
Intra-cardíaca
Endotraqueal
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Farmacodinâmica
Estudo das interações bioquímicas e fisiológicas dos fármacos, isto é,
examina as propriedades Fisico-Quimicas e as interacções farmacológicas
com os receptores.
-Maioria dos fármacos exercem as suas acções porque interactuam com
receptores celulares
-Alguns fármacos exercem as suas acções sem intervenção directa com
receptores
Receptor – macromoléculas orgânicas, localizadas nas células e tecidos,
onde se fixam os fármacos para produzir efeitos farmacológicos
Complexo – ligação do fármaco ao receptor (responsável pela resposta
farmacológica)
Ligação fármaco-receptor processa-se através de vários tipos de ligações
com base nas forças condicionantes:
-Forças iónicas
-Forças covalentes
-Força por pontes de hidrogénio
-Forças de Van der Waals
Interacção fármaco receptor
-Fármaco liga-se reversivelmente ao receptor – complexo fármaco-receptor
resposta farmacológica (tanto mais intensa quanto maior o teor de fármaco
ligado ao receptor)
-Fármaco agonista – afinidade e actividade intrínseca elevada
-Fármaco antagonista – possuem elevada afinidade, mas não apresentam
actividade intrínseca
Antagonismo competitivo –combina-se reversivelmente com o mesmo
receptor que o agonista. Maior dose de agonista para indução do efeito
Antagonismo não competitivo – inactiva o receptor e o agonista não se pode
ligar, ou impede de outro modo que o agonista exerça os seus efeitos
Tolerância – redução da resposta a um medicamento, após administração
repetida.
Taquifilaxia – tolerância que se desenvolve rapidamente a doses repetidas
do mesmo fármaco Idiossincrasia – efeito incomum de um fármaco,
independente da dosagem, que se manifesta por reacção semelhante à
alergia.
Alergia – hipersensibilidade a substâncias estranhas ao organismo
(alergéno) – substâncias inofensivas, poeiras, quer um produto
medicamentoso ou bacteriano
Factores que afectam a actividade dos fármacos
Além da variabilidade interindividual, são factores determinantes:
-Idade e peso
-Gravidez
-Patologias
-Álcool
-Fumo
-Outros fármacos
Modificação das respostas aos fármacos
Farmacogenética – estudo das variações quantitativas e qualitativas das
respostas a fármacos, condicionadas por factores genéticos, bem como
eventuais modificações do material genético provocadas pelo contacto do
organismo com fármacos.
-Alteração do código genético- origina modificações síntese de proteínas:
formação deficitária de enzimas, síntese de enzimas anómalas ou até a sua
inexistência
-Alterações do código genético surgem por mutações espontâneas aquando
da replicação
Situações farmacogenéticas:
-Anemia hemolítica por deficiência de desidrogenase do fosfato de glicose –
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-Hipertermia maligna
-Porfírias hepáticas
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Interacções Medicamentosas
Interacção potencial de fármacos - possibilidade de um fármaco alterar a
intensidade dos efeitos farmacológicos de outro administrado
concomitantemente.
Interacções farmacocinéticas:
–Alteração na absorção intestinal
-Alteração do pH
-Formação de complexos
-Alteração da motilidade
–Alterações na distribuição
–Alterações no metabolismo
-Estimulação do metabolismo
-Inibição do metabolismo
–Alterações na excreção urinária
Interacções farmacodinâmicas
Nível dos receptores
Fármacos com acção no mesmo local ou no mesmo sistema fisiológico
Alteração no mecanismo de transporte intracelular
Fármacos com efeitos farmacológicos semelhantes
Administração conjunta de vários fármacos, podem surgir fenómenos
de:
Sinergismo – acção do fármaco é aumentada, permite obter um efeito
terapêutico com menor toxicidade
Antagonismo
Reacção idiossincrásica
Reacções adversas
Ampla variedade de reacções tóxicas aos fármacos, relacionadas ou não
com a dose, que ocorrem em situações terapêuticas:
Leve
Moderada
Grave
Letal
Reacções previsíveis relacionadas com a dosagem:
Efeitos secundários – efeitos farmacológicos previsíveis que ocorrem dentro
dos intervalos posológicos terapêuticos.
Toxicidade por superdosagem – efeito tóxico previsível quando
administradas doses que excedem o intervalo terapêutico de um
determinado utente.
Efeitos não previsíveis e não relacionados com a dose:
Alergia a fármacos
Idiossincrasia