Fármaco

FARMACOLOGIA APLICADA À
NUTRIÇÃO
Interações medicamentos & nutrientes
"Eventos que ocorrem quando se produz um
desequilíbrio nutricional por ação de um
medicamento, ou quando um efeito farmacológico
é alterado pela ingesta de nutrientes ou estado
nutricional do paciente".
American Society of Parenteral and Enteral Nutrition (ASPEN, 1994)
Fatores
determinantes
individuais:
idade,
situação fisiológica, exposição múltipla à drogas,
função hepática, função renal e dieta.
Principal via de administração de
drogas: oral
• várias interações podem
ocorrer já no trato gastrintestinal:
drogas
e
nutrientes
compartilham os mesmos sítios
de
absorção
na
mucosa
intestinal.
•
características
do
trato
gastrintestinal determinam o
grau e velocidade de absorção
das drogas.
Conceitos básicos de farmacologia
• Ingestão concomitante de alimentos e medicamentos;
• Droga afetando nutriente;
• Alimentos afetando a droga;
• Usos de medicamentos na lactação;
• Considerações finais.
DEFINIÇÕES BÁSICAS
Fármaco: estrutura química conhecida com propriedade de modificar determinada
função fisiológica e não produzir nova função. É, portanto, toda substância de
estrutura química bem definida utilizada para modificar ou explorar sistemas
fisiológicos ou estados patológicos, para o benefício do organismo receptor.
Medicamento: fármaco com propriedades benéficas, comprovadas cientificamente.
É toda substância ou associação destas, utilizadas para modificar ou explorar
sistemas fisiológicos ou estados patológicos, para o benefício do organismo receptor.
Portanto, todo medicamento é um fármaco, mas nem todo fármaco é um
medicamento.
Droga: substância que modifica a função fisiológica com ou sem intenção benéfica.
Droga é toda substância capaz de modificar sistemas fisiológicos ou estados
patológicos, utilizada apenas como instrumento auxiliar em investigação científica.
Remédio: substância animal, vegetal, mineral ou sintética; procedimento (ginástica,
massagem, acupuntura, banhos); fé ou crença; são usados com intenção benéfica.
Remédio é termo com conceito amplo, significando tudo aquilo que é aplicado com a
intenção de combater a dor, doenças ou o que possa prejudicar o organismo
receptor. Inclui, além do medicamento, outros processos e recursos, como
tratamentos diabéticos, cirúrgicos, etc.
O trajeto dos fármacos no organismo pode ser representado por
duas fases:
• Farmacocinética
• Farmacodinâmica
Farmacocinética
Estudo do processo de
absorção,
distribuição,
biotransformação e
excreção da droga.
Esta fase inclui os processos nos quais o
organismo interfere sobre o fármaco. O
metabolismo ocorre em dois tipos de reações
básicas:
• Fase I: inclui reações bioquímicas, como
oxidação, redução e hidrólise, as quais conduzem
a modificações nas moléculas dos fármacos;
• Fase II: corresponde àquelas que conjugam os
grupos funcionais dos fármacos a moléculas
endógenas. Estas reações são catalisadas por
enzimas ou sistemas enzimáticos, sendo o fígado
o principal local de metabolismo de compostos
ativos, em função de seu amplo sistema
microssomal. Outros órgãos e tecidos, como
pulmões, rins, mucosa intestinal, pele e plasma
sangüíneo, também podem participar deste
processo.
Farmacocinética
• A ação farmacológica de uma droga só ocorre quando ela atinge, em concentrações
adequadas, o órgão onde se espera que ela tenha atividade.
• Como ela chega ao órgão alvo?
Transporte de drogas – são importantes as propriedades físico-químicas da droga,
como solubilidade, ionização, coeficiente de partição óleo/água e tamanho da molécula.
A passagem destas substâncias através das membranas biológicas se dá por difusão
passiva, transporte ativo, difusão facilitada ou pinocitose.
Absorção – é o processo de passagem de uma substância desde o local em que foi
administrada até a corrente sanguínea.
Distribuição – As drogas dissolvidas no plasma, são distribuídas para os diversos
tecidos.
Biotransformação – metabolismo de drogas ou alterações químicas, geralmente sob a
ação de enzimas específicas.
Excreção – As drogas e seus metabólitos são excretados por diferentes vias, de acordo
com suas características físico-químicas. Excreção renal, excreção biliar, excreção
pulmonar, excreção via secreções externas.
Fase Farmacodinâmica
• Estudo das interações
moleculares
que regulam o
reconhecimento
molecular de um fármaco
pelo
receptor.
O resultado desta interação
produz o efeito terapêutico,
cuja resposta é variável e
depende
de
diversos
fatores individuais, além
dos farmacocinéticos.
Estudo
das
interações
moleculares (receptores e
enzimas) e mecanismos de
ação das drogas.
Ingestão concomitante alimento &
medicamento
O alimento pode causar alterações nos efeitos
farmacológicos ou na biotransformação do fármaco e
este, por sua vez, pode modificar a utilização do
nutriente, com implicações clínicas, tanto na eficácia
terapêutica medicamentosa, como na manutenção do
estado nutricional.
Ingerir medicamentos junto com
alimentos...
A recomendação da administração de medicamentos com as refeições se faz
por três razões fundamentais:
• possível aumento da sua absorção;
• redução do efeito irritante sobre a mucosa gatrintestinal;
• auxiliar no efeito terapêutico.
Entretanto, estes motivos são insuficientes para justificar este procedimento
de forma generalizada.
A presença de alimentos e nutrientes no intestino pode reduzir a
absorção do fármaco. Como resultado, o medicamento pode não
atingir níveis suficientes no sangue ou os efeitos podem ser
prolongados, induzindo lenta liberação do seu principio ativo.
Tipos de Interações
As interações droga-nutriente são muito comuns e podem
ocorrem em vários níveis:
• na ingestão do alimento,
• na absorção da droga ou do nutriente,
• no transporte por proteínas plasmáticas,
• durante os processos de metabolização e de excreção.
As interações entre nutrientes e fármacos podem alterar a
disponibilidade, a ação ou a toxicidade de uma destas substâncias
ou de ambas.
Elas podem ser de 3 tipos:
• Interações físico-químicas: complexações entre componentes
alimentares e os fármacos.
• Interações fisiológicas: modificações induzidas por medicamentos
no apetite, digestão, esvaziamento gástrico, biotransformação e
clearance renal.
• Interações patofisiológicas: fármacos prejudicam a absorção e/ou
inibição do processo metabólico de nutrientes.
Consequências
• Deterioração do estado nutricional,
• Redução ou exacerbação do efeito terapêutico,
• Aumento da toxicidade da droga.
Fatores de risco
• Doenças crônicas: desnutrição causada pelo uso de drogas é
comum, em especial em pacientes que já tenham histórico
recente de deficiência energética ou de algum nutriente
específico.
• Consumo simultâneo de vários medicamentos.
• Composição orgânica do indivíduo (por exemplo: acúmulo de
drogas lipossolúveis no tecido adiposo).
Muitos medicamentos, incluindo antibióticos,
antiácidos e laxativos podem prejudicar a
absorção de nutrientes.
Ingestão
Fármacos para emagrecimento (agentes anoréticos) carência nutricional por ingesta reduzida.
• anfetaminas.
Drogas psiquiátricas - aumento da ingestão alimentar,
e ganho de peso
• lítio e diazepam.
Tratamento para hiperativadade - perda do apetite, o
que pode levar a uma carência nutricional. Atenção
especial às crianças!!
• anfetaminas: retardo do crescimento com uso
prolongado.
Tratamento de quimioterapia – modificações no
paladar (disgeusia) ou redução da percepçãp do paladar
(hipogeusia), ou sensação desagradável na percepção
do paladar. Provocam náusea e vômito, o que acaba
reduzindo sua ingestão de alimentos.
ABSORÇÃO
A maioria das drogas e dos
nutrientes é absorvida no
intestino delgado.
Interações entre droganutrientes
são
muito
comuns, dependendo de
alguns fatores:
• dosagem da droga,
• tipo e quantidade do
alimento,
• tempo decorrido e
• presença de enfermidade
ou
desnutrição.
• Redução do tempo de trânsito
gastrintestinal, podendo causar esteatorréia perda de cálcio e potássio.
• Outras alteram absorção de gorduras,
vitaminas lipossolúveis, colesterol – óleos
minerais (como laxantes) podendo reduzir os
níveis séricos de beta-caroteno.
• Inibição da secreção de ácido gástrico
(cimetidina, usada no tratamento de gastrites)
reduz a absorção de vitamina B.
• Os maiores interferentes são os que
provocam lesões na mucosa intestinal: má
absorção geral ou específica, que pode ocorrer
em vários graus de intensidade.
Os laxantes frequentemente têm este efeito,
causando esteatorréia branda, mas a
neomicina (antibiótico) pode causar lesões
histológicas na mucosa em apenas 6h,
causando má absorção reversível de gordura,
proteína, sódio, potássio e cálcio.
• Desnutrição ou enfermidade hepática –
Transporte
baixos níveis séricos de albumina: altera a
farmacocinética
De forma geral, as
drogas são
transportadas na corrente
sanguínea através de
proteínas
plasmáticas, por
exemplo, a
albumina.
da
droga
(distribuição,
metabolismo e eliminação).
• Dieta hiperlipídica: pode alterar a ligação da
droga a uma proteína plasmática, pois os ácidos
graxos
livres
associam
à
na
correntes
albumina,
sanguínea
levando
a
se
um
deslocamento da droga.
O transporte reduzido pode levar a um aumento
da concentração da droga na sua forma livre,
levando a efeitos indesejáveis ou a ausência de
qualquer efeito.
Metabolismo
• Uma dieta rica em proteínas e pobre em carboidratos aumenta a taxa de
metabolização de um grande número de drogas, enquanto que uma dieta
hipoproteica e hiperglicídica diminui esta metabolização.
• Um grande número de drogas e é metabolizado no fígado através de
sistemas enzimáticos específicos. Dentre os componentes nutricionais que
participam desses sistemas estão as proteínas, lipídios, ácido ascórbico,
vitaminas A e E, cobre, cálcio, ferro, zinco entre outros, portanto,
deficiências destes nutrientes podem levar a uma metabolização mais
lenta.
• Ex. de manipulação nutricional: Crianças asmáticas, por exemplo,
tratadas com o teofilina (broncodilatador) têm menos episódios de
respiração dificultosa nas dietas com baixa quantidade de proteínas porque
assim a teofilina é metabolizada mais lentamente, permanecendo por mais
tempo na circulação.
Fármacos
Captopril
Alimentos/Nutrientes
Refeição regular
Ac.
acetilsalicílico
Refeição
regular, leite;
vegeatais
Teofilina
Café, chá,
outras
bebidas
contendo
cafeína
Mecanismos/Efeitos
Diminui absorção,
diminui efeito terapêutico
Recomendações
Administrar 2h antes
ou 3h
após as refeições
Modifica pH gástrico;
Apesar da diminuição da
diminui
absorção, a recomendação
solubilidade; diminui a clínica é de administrar com
velocidade
alimentos para diminuir
e a extensão da
irritação gástrica
absorção
Parte da cafeína é convertida em
teofilina com aumento da sua
concentração, ocorrendo
saturação enzimática e
prejudicando etapas de
biotransformação e eliminação
Ingestãomoderada de
cafeína
Considerações Finais
Sobretudo nos tratamentos longos, um acompanhamento nutricional
é necessário, pois é fato que, assim como os efeitos (terapêuticos e
adversos) das drogas podem ser afetados pela dieta ou pelo estado
nutricional, a administração de drogas pode também, como
consequência final, afetar o estado nutricional da pessoa.