Absorção

Absorção
• AULA 1
1
Farmacocinética
• São as etapas que o fármaco percorre desde a
administração até a eliminação.
• São elas:
–
–
–
–
Absorção
Distribuição
Metabolismo
Eliminação
FARMACOCINÉTICA
Para que o fármaco possa exercer sua AÇÃO
adequadamente
CONCENTRAÇÃO suficiente no tecido-alvo e
permaneça por um determinado TEMPO
Fatores que interferem nesse processo
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Propriedades físico-químicas de cada fármaco
Solubilidade
Grau de ionização (fármacos ácido ou básicos)
Coeficiente de partição
são determinantes para o processo
farmacocinético
4
Lipossolubilidade
Fármacos MAIS LIPOSSOLÚVEIS serão melhor
absorvidos e distribuídos pelos órgãos quando
comparados A FÁRMACOS HIDROSSOLÚVEIS
Ultrapassam melhor a
membrana celular
5
Hidrossolubilidade dos
fármacos
Confere maior taxa de excreção em relação aos
fármacos lipossolúveis, principalmente excreção
renal
6
Estrutura química do fármaco
É determinante na sua fase cinética, pois um
fármaco com estrutura química maior irá passar
mais lentamente pelas membranas devido ao seu
tamanho, enquanto fármacos com estrutura química
menor irão atravessar mais rapidamente
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Vias de Administração de
Fármacos
• Os fármacos podem ser administrados:
•
Via Oral
• Via Bucal
• Via Sublingual
•
Via Retal
•
Membranas Mucosas
• Mucosa Nasal
• Mucosa Pulmonar
Vias de Administração de
Fármacos
• Os fármacos podem ser administrados:
•
Via Tópica
•
Via Transdérmica
•
Via Parenteral
•
•
•
•
IM
SC
ID
EV
ABSORÇÃO DE FÁRMACOS
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Absorção
É a transferência de um
fármaco do seu local de
administração para a
corrente sanguínea.
Velocidade e a eficiência da
absorção dependem
da via de administração, do
grau de ionização bem
como da lipossolubilidade
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SISTEMA CIRCULATÓRIO
Os fármacos que são
administrados pela via SL ou
parenteral caem direto na
circulação sistêmica → efeito
rápido e sem perda
O mesmo não ocorre quando são
administrados por VO. São
lançados no sistema porta e
sofrem efeito de primeira
passagem a quantidade de
medicamento que chega a
circulação sistêmica é menor.
Biodisponibilidade
É o termo que indica a taxa em que o
fármaco atinge o sítio de ação ou o
líquido biológico que o conduz ao
local de ação
13
Biodisponibilidade
• Via IV
completa
→
absorção
Outras vias
absorção parcial,
consequentemente, menor
disponibilidade
A biodisponibilidade de um fármaco vai depender
da via de administração
Fármacos administrados por VO possuem
biodisponibilidade muito menor do que o
fármaco administrado por EV
POR QUÊ????
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Fármacos administrado por VO podem...
Interagir com
alimentos
presentes no TGI
 biodisponibilidade
Ser absorvido
normalmente e
sofrer metabolismo
de primeira
passagem
Leva inativação de parte
da fração do fármaco
reduzindo a
biodisponibilidade
Passagem pelo fígado antes de atingir circulação sistêmica
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Fármacos administrado por EV...
A dose total do
fármaco alcança a
circulação sistêmica
Sem ocorrer perda
significativa
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Via EV → absorção
completa

Exerce ação
farmacológica
• Outras vias → correm o
risco de não serem
absorvidos totalmente
(não apresentam 100% de
biodisponibilidade)
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FATORES QUE INFLUENCIAM NA
BIODISPONIBILIDADE
Biotransformação hepática de primeira passagem
Solubilidade do fármaco
Instabilidade química
Natureza da formulação do fármaco
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Transporte dos fármacos
através das membranas
biológicas
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TRANSPORTE DE FÁRMACOS
ATRAVÉS DAS MEMBRANAS
PLASMÁTICAS
Absorção
Distribuição
Metabolismo
Eliminação
↓
De um fármaco dependem
de sua passagem pelas
↓
MEMBRANAS
CELULARES
Quando um fármaco é administrado pela via oral, ele deverá
necessariamente passar pelas membranas existentes no TGI.
Esse transporte pode se dar de duas formas: Transporte
Paracelular - por entre os poros aquosos existentes entre as
células ou pelo Transporte Transcelular: que pode se dar de duas
formas: Difusão Passiva ou Transporte Ativo.
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Essa condição vai depender da característica fisico-química do
fármaco.
Caso o fármaco apresente uma característica de maior
lipossolubilidade, a possibilidade de ele passar a membrana por
difusão passiva é maior.
O mesmo não ocorre com fármacos que apresentam como
característica maior a hidrossolubilidade, este tipo de fármaco
tem uma maior probabilidade de necessitar de ajuda para passar
essa membrana, nesse caso precisa de um transportador, que
auxiliará a sua passagem da luz intestinal para a corrente
sanguínea.
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Transporte através das membranas plasmáticas pode ocorre
através dos seguintes mecanismos:
1. transcelular: pelas células
2. Paracelular: entre as células pelos canais aquosos
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O mecanismo paracelular envolve o transporte de
substâncias pelos poros aquosos existentes
entre as células
O mecanismo transcelular é dividido em:
Transporte difusão
passiva
Transporte ativo
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Difusão Passiva
(predomina) Por quê?
 A favor de um gradiente de
concentração
 Não envolve transportador
 Fármacos lipossolúveis
movem-se facilmente através
das membranas
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Transporte Ativo
 Envolvem
transportadores
protéicos específicos
 Dependente de energia
 Move fármacos contra um
gradiente de concentração
 Envolve transportador

Necessita ser fisiologicamente
parecido com o fármaco
(raramente ocorre)
Biodisponibilidade
Relativa
É a fração do fármaco
administrado que
alcança a circulação
sanguínea .
↓
100mg administrados
↓
70 mg absorvidos
inalterados
↓
70%
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Absorção pelo
intestino delgado
• A absorção pela VO é feita
principalmente pelo ID
Órgão de maior
superfície de
contato do trato
digestivo
O revestimento epitelial do ID é constituído por uma única
camada de células denominadas enterócitos.
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Fatores que interferem na
biodisponibilidade
1. Efeito de primeira passagem
2. Via de administração
3. Tempo de esvaziamento gástrico
4. Transito intestinal
5. Conteúdo gástrico
6. Solubilidade do fármaco
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1.Biotransformação Hepática de
Primeira Passagem
• A capacidade do fígado e de outros tecidos de biotransformar os
fármacos, produzindo compostos inativos ou mais ativos antes de
alcançarem a circulação sistêmica é denominado de efeito pré-
sistêmico de primeira passagem.
Esse efeito ocorre quando o fármaco é administrado pela
VO.
A mucosa intestinal também apresenta enzimas capazes de
promover
fármacos.
a
biotransformação
pré-sistêmica
dos
32
33
2. Via de administração
A biodisponibilidade dos fármacos é significativamente
modificada em função da via de administração
considerada.
34
3.Tempo de esvaziamento
gástrico
O retardo do esvaziamento gástrico é importante para promover a
maior biodisponibilidade dos fármacos considerados ácidos fracos.
Por sua vez, a maior velocidade de esvaziamento gástrico favorece
a absorção dos fármacos considerados bases fracas no intestino
delgado.
Administração de bases fracas deve ser feita unicamente com o
auxílio de água, evitando o emprego de líquidos como o leite ou os
vitaminados.
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4.Trânsito intestinal
O hidróxido de magnésio usado como neutralizante da
secreção gástrica, aumenta a evacuação intestinal,
favorecendo
o
trânsito
de
outros
fármacos
administrados ao mesmo tempo.
Outros fármacos que diminuem a motilidade intestinal,
aumenta o tempo de permanência neste local, de
fármacos administrados em conjunto.
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5.Conteúdo gástrico
A presença de alimentos no estômago pode alterar de forma
significativa a biodisponibilidade dos fármacos.
A absorção do captopril no TGI oscila entre 60 – 75%, sendo reduzida
para 25 – 50% quando há presença de alimentos no estômago
O lanzoprazol, usado como inibidor da secreção ácida, é rapidamente
absorvido após administração oral, sendo que a presença de
alimentos reduz o processo em cerca de 50%.
O mesmo ocorre com a Cetirizina.
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6. Insuficiência renal
De maneira geral, a biodisponibilidade dos fármacos é
aumentada nas situações de insuficiência renal,
especialmente de moderada a grave.
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BIOEQUIVALÊNCIA
Dois fármacos são relacionados
BIOEQUIVALENTEMENTES quando mostram
biodisponibilidade comparáveis e tempos similares para
alcançar o mesmo pico de concentração plasmática
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Obrigada!!!!!!!!!!!!
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Fixando conteúdo....
1)
a)
b)
c)
d)
A mais conveniente forma farmacêutica sistêmica é:
Medicação EV
Injeção subcutânea
Comprimido oral
Supositório retal
2) Após a administração oral, uma droga é absorvida no
corpo, onde pode exercer a sua ação. Para uma droga
administrada por VO, o principal local de absorção é:
a) Esôfago
b) Estômago
c) Porção superior do intestino delgado.
d) O IG
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Fixando conteúdo....
3) Qual a via de administração tem efeito mais rápido? Por quê?
4) Os pacientes podem apresentar alterações na taxa e na
extensão de absorção de drogas, devido a diversos fatores.
Todos os fatores mencionados a seguir podem afetar a
velocidade e/ou a extensão das drogas, EXCETO:
a) Tempo de esvaziamento gástrico
b) Motilidade intestinal
c) Presença de alimento
d) Uma forma genérica da droga
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