avaliação de blockbusters pelas características drug

I SIMPÓSIO DE ASSISTÊNCIA FARMACÊUTICA
Local: Centro Universitário São Camilo
Data:
17 e 18 de maio de 2013.
AVALIAÇÃO DE BLOCKBUSTERS PELAS CARACTERÍSTICAS DRUG-LIKE E
RELAÇÃO COM A BIODISPONIBILIDADE ORAL
FUGIMOTO, Thais S.; NISHI, Andressa; FERNANDES, João Paulo S.
Centro Universitário São Camilo
Introdução: Mudanças nas propriedades físico-químicas em fármacos recentes dificultam encontrar
fármacos ativos por via oral. Com a concorrência de Indústrias Farmacêuticas para se criar um
fármaco com maior rapidez e com menos custos, Lipinski criou a Regra dos 5 como filtro de
moléculas que tenham características drug-like (biodisponíveis por via oral). Esta regra possui
algumas falhas, por isso outros pesquisadores formularam novas regras, baseando-se nestas é que
serão avaliados e discutidos se os fármacos passam ou não pela mesma. Objetivo: O trabalho busca
analisar e discutir se fármacos com maior número de vendas em 2007 passam pelas novas regras
criadas e se estas possuem falhas. Metodologia: Foram realizados levantamentos bibliográficos a
partir de livros, artigos científicos em periódicos nacionais e internacionais e revistas que abordam
conhecimentos relacionados com o tema. Os descritores avaliados (lipofilicidade, massa molecular,
número de átomos, doadores e aceptores de hidrogênio, área de superfície polar, ligações rotáveis e
biodisponibilidade oral) foram calculados e consultados pelo programa Marvin e Drugbank.ca
respectivamente. Resultados: Foram avaliados 60 fármacos, a maioria apresentou uma grande
variação em pelo menos um descritor na Regra de Bhal e Regra dos 3. Enquanto na Regra de Veber
e Regra de Ghose mostrou melhores resultados em relação à biodisponibilidade oral. Conclusão: As
novas regras estudadas não possuem boa eficácia em relação aos fármacos já desenvolvidos, porém
são altamente eficazes para selecionar pró-fármacos já em estudos.
Palavras-chave: Química. Métodos. Economia.
Realização