Comprimidos

COMPRIMIDOS
Profa. Patrícia da Fonseca Leite
Vantagens de Formas Farmacêuticas Sólidas
• A administração de medicamentos via oral é a forma mais
utilizada e a classe preferida;
• Comprimidos/drágeas e cápsulas apresentam precisão de
dosagem unitária contribuindo para uma melhor eficácia do
tratamento;
• Ocupam menor espaço se comparado com formas
farmacêuticas líquidas, apresentando vantagens em custo de
espaço de armazenagem e transporte;
• Possibilita mascarar o sabor de medicamentos, facilitando a
aceitação pelo paciente;
Vantagens de Formas Farmacêuticas Secas
• Maior estabilidade química e física levando a prazos de
validade maiores;
• Menor risco de contaminação microbiana em função de
características de formulação;
• Liberação controlada otimizam tratamentos.
Comprimidos
• São formas farmacêuticas sólidas contendo
princípios ativos, normalmente preparados com o
auxílio de adjuvantes farmacêuticos adequados.
• Podem variar em tamanho, peso, forma, dureza,
espessura, característica de desintegração, etc.
Depende dos excipientes, técnica de preparo
Administração dos comprimidos
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Uso oral (grande maioria)
Sublingual (ex. Toragesic ®)
Bucal (ex. Feldene Oro-disperssível®)
Vaginal
Métodos de obtenção
Moldagem
- Preparados manualmente ou em
máquinas
- Material umedecido é forçado em
moldes
- Secagem
Compressão
- Maquinas capazes de exercer grande
pressão para compactar o material em
pó ou granulado
Composição
• Ativo;
• Diluentes: lactose, celulose microcristalina, etc
• Aglutinantes – adesivos: PEG
• Desintegrantes: croscamelose, amido de milho, CMC,
crospovidona, glicolato de amido sódico etc. – 5 – 20%
• Antiaderentes – lubrificantes: estearato de magnésio
• Corantes
• Flavorizantes.
Métodos de preparação por
compressão
• Granulação úmida;
• Granulação a seco;
• Compressão direta.
Granulação úmida
Granulação úmida
• Aglutinantes:
– preparação aquosa de amido de milho – 1020%
– solução de glicose 25-50%
– derivados de celulose
Granulação úmida
• Secagem
– estufas;
– leito fluidizado
Granulação úmida
• Classificação
• Lubrificação
– talco;
– estearato de magnésio
– ácido esteárico
Granulação a seco
• Não apresenta a etapa de adição da solução de
aglutinação;
• Ativo e diluentes devem possuir propriedades coesivas;
• Se aplica a substâncias que não podem ser preparadas
por granulação úmida: degradação com a umidade ou
com elevadas temperaturas.
Granulação a seco
MP Pesada
Compactação
Moagem seca
Mistura final
Compressão
Compressão direta
• Indicada para materiais que apresentam fluidez e
compressividade. Ex. Cloreto de potássio
• Excipientes que favoreçem:
– Diluentes: lactose, celulose microcristalina,
– Desintegrantes: amido de compressão direta, polivinilpirrolidona,
– Lubrificantes: estearato de magnésio, talco,
– Deslizantes: dióxido de silício
Compressão direta
MP Pesada
Moagem
Mistura final
Compressão
Equipamentos - Compressora
Comprimidos feitos com múltiplas
camadas
• Múltipla compressão
• Núcleo + porção externa
• Interessante nos casos de incompatibilidade de
ativos, liberação diferenciada ou simples atrativo
estético
Drágeas
• Comprimidos revestidos com açúcar e corante.
• Vantagens:
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Todas as dos comprimidos;
Protege o ativo do umidade e ar
Mascaram sabor e odor;
Questões comerciais.
• Desvantagens
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Todas as presentes nos comprimidos;
Impossibilidade de baixo custo;
Difícil preparação.
Aumento do tamanho do comprimido
Preparo de drágeas
• Drageadeira ou drageadoras
• O núcleo deve ser preparado com formato
esférico ou oval, pequeno, duro.
• Impossibilidade de baixo custo
• Difícil preparação
Equipamentos - Drageadeira
Outros comprimidos
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Comprimidos revestidos com películas
Comprimidos de liberação entérica
Comprimidos mastigáveis
Comprimidos efervescentes
Comprimidos de liberação controlada
Aspectos relevantes - Compressão
• Componentes de máquina compressora:
o Hopper: funil de enchimento que leva o granulado à
compressora;
o Matrizes: define o tamanho e formato dos comprimidos;
o Punções: comprime o granulado dentro das matrizes;
o Guia: guia o movimento do punções;
o Distribuidor: mecanismo de alimentação do granulado no
hopper para dentro das matrizes.
Características dos comprimidos
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Aparência geral;
Tamanho, forma e variação de peso;
Espessura;
Capping;
Propriedades sensoriais;
Dureza e friabilidade;
Liberação e teor do fármaco: tempo de dissolução,
desintegração e uniformidade de conteúdo.
Controle em processo - Compressão
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Peso médio;
Espessura;
Dureza;
Dissolução/Desintegração;
Friabilidade;
Propriedades sensoriais.
• Uniformidade de conteúdo: Setor de Controle de Qualidade
Aspectos relevantes - Revestimento
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Mascarar sabor, odor ou cor do fármaco;
Proporcionar proteção física e química para o fármaco;
Liberação controlada do fármaco;
Proteger o fármaco do ambiente gástrico (drageamento
entérico);
• Incorporar um outro fármaco em casos de incompatibilidade
química ou promover a liberação seqüencial do fármaco;
• Melhorar o aspecto do medicamento.