REBRACIM – Rede Brasileira de Centros e Serviços de Informações sobre Medicamentos CIM-RS – Centro de Informações Sobre Medicamentos Faculdade de Farmácia/UFRGS Conselho Regional de Farmácia do Rio Grande do Sul 14 anos CIM-RS: a informação a seu alcance Solicitação: Posso administrar qualquer comprimido pela via sublingual ou eles apresentam diferenciação na formulação? Qual a diferença de ação entre um sublingual e outro não sublingual? Resposta: Nas fontes terciárias consultadas, é descrito que os comprimidos sublinguais são considerados comprimidos de liberação imediata, destinados a serem dissolvidos embaixo da língua, para que ocorra a absorção do fármaco pela mucosa oral. Eles permitem a absorção oral de fármacos que são destruídos pelo suco gástrico e/ou fracamente absorvidos no trato gastrintestinal. Comprimidos de uso sublingual (como a nitroglicerina) são prontamente dissolvidos, proporcionando rápido efeito do medicamento1. Normalmente são pequenos1,2 porosos1,ovais e planos3. Sua administração não deve ser acompanhada da ingestão simultânea de água4. Os comprimidos, com base nas características de cedência do fármaco, podem ser classificados em três tipos: de liberação imediata, liberação prolongada e liberação retardada1,5; sendo que as duas últimas formas, a Farmacopeia Americana considera como de liberação modificada3,6. Comprimidos revestidos e drágeas são tipos especiais de comprimidos que visam à obtenção de uma liberação controlada da substância ativa, de modo a reduzir o número de ingestões diárias (ação prolongada), ou à proteção da substância ativa contra a degradação no estômago (gastrorresistentes)7. Na maioria dos casos, os comprimidos devem ser ingeridos inteiros e com um copo grande de água para desintegrar-se no trato gastrintestinal4. Os comprimidos de liberação prolongada e os gastrorresistentes, além de deglutidos íntegros, não devem ser partidos, pois não irão exercer a função para qual foram projetados7. A substituição de especialidade farmacêutica precisa atender os critérios de intercambialidade estabelecidos pela legislação vigente no país8,9. Além da questão legal é importante considerar que diferentes formas de liberação dos fármacos podem levar a diferenças farmacocinéticas, pois cada forma farmacêutica tem o objetivo de promover e garantir a presença da substância ativa no local de ação, na concentração, tempo e duração necessários4. O uso de uma forma farmacêutica por uma via diferente da qual foi destinada, pode implicar no risco de ingestão de dose inexata, perda de atividade ou mesmo de toxicidade4. Qualquer alteração precisa necessariamente de consulta prévia ao profissional prescritor. Além dos comprimidos utilizados pela via sublingual, existem outros comprimidos de liberação imediata, destinados a desintegrar e liberar o fármaco sem o controle da velocidade, diferentemente daqueles que contém revestimentos especiais e são fabricados por meio de outras tecnologias para modificar seu perfil de liberação3. O fármaco é liberado de modo rápido após a administração, ou o comprimido é dissolvido extemporaneamente e administrado como uma solução. Subdividem-se em: - convencionais: são comprimidos que, após ingeridos, liberam o fármaco em um espaço relativamente curto de tempo, por desintegração e dissolução1,2,3; - mastigáveis: são desintegrados mecanicamente pela mastigação1,3 e o fármaco, normalmente, é engolido e dissolvido no estômago ou intestino1. Apresentam uma base cremosa, constituída de manitol com adição de corantes e flavorizantes3. São úteis na administração de comprimidos grandes a crianças e adultos que tem dificuldade para deglutir formas farmacêuticas sólidas3; - efervescentes: são colocados em um copo com água antes da administração, liberando CO2 , facilitando a desintegração do comprimido, com dissolução completa do fármaco1,3,7. Em geral, contém substâncias que dissolvem com rapidez quando adicionadas a água3; - pastilhas: são comprimidos de dissolução bucal lenta1,3,5, liberando o fármaco dissolvido na saliva1,3. Em geral, contém grandes proporções de sacarose7; - bucais: semelhantes aos sublinguais, porém, colocados lateralmente, nas bochechas1,3; Av. Ipiranga, 2752 – 2º Andar – Porto Alegre/RS – Fone/Fax: 0 XX 51 3308 52 81 e-mail: [email protected] blog: http://cimrs.blogspot.com Boletim Informativo: http://www.ufrgs.br/boletimcimrs/ 1 de 2 REBRACIM – Rede Brasileira de Centros e Serviços de Informações sobre Medicamentos CIM-RS – Centro de Informações Sobre Medicamentos Faculdade de Farmácia/UFRGS Conselho Regional de Farmácia do Rio Grande do Sul 14 anos CIM-RS: a informação a seu alcance REFERÊNCIAS 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. AULTON, M. E. Pharmaceutics The Science of Dosage Form Designe. 2 ed. London: Churchill Livingstone, 2002 GOMES, M.S.V.M.; REIS, A.M.M. Ciências Farmacêuticas: uma abordagem em farmácia hospitalar. São Paulo: Atheneu, 2000. ALLEN JR, L. V. et al. Formas farmacêuticas e sistemas de liberação de fármacos. 8 ed. Porto Alegre : Artmed, 2007 SCHENKEL, E. P.; MENGUE, S. S.; PETROVICK, P. R. Cuidados com os Medicamentos. 5. ed. ver. Florianópolis: Ed. da UFSC, 2012 GENNARO, A. R (Ed.). 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