Aula_1_200902_Introducao_Farmacologia
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FARMACOLOGIA Profª. Flávia Meneses “ Estudo da história, origem, propriedades físicas e químicas, composição, efeitos bioquímicos e fisiológicos, mecanismo de ação, biotransformação e excreção do dos fármacos”. FARMACOLOGIA Profª. Flávia Meneses Medicamento ou Droga “Toda substância contida em um produto farmacêutico, empregado para modificar ou explorar sistemas fisiológicos ou estados patológicos em benefício da pessoa a que se administra e que tem por finalidade prevenir, diagnosticar e tratar enfermidades.” (OMS) “Produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico (Lei nº 5.991, de 17/12/73). É uma forma farmacêutica terminada que contém o fármaco, geralmente em associação com adjuvantes farmacotécnicos.” (ANVISA, RDC nº 135 de 29/05/2003) Produto farmacêutico “Forma farmacêutica que contém um ou mais medicamentos juntamente com outras substâncias adicionadas ao curso do processo de fabricação.” FARMACOLOGIA Profª. Flávia Meneses Nome do medicamento nome químico: descreve a estrutura atômica ou molecular da substância. nome genérico (não registrado): dado por uma organização oficial, a United States Adopted Names Council (USAN). nome comercial (registrado ou de marca): escolhido pela companhia farmacêutica que fabrica o produto. Princípio ativo: é a substância do medicamento que provoca ação terapêutica. Genérico: é o medicamento que possui o mesmo princípio ativo, as mesmas características e a mesma ação terapêutica que um de marca, pesquisado e desenvolvido por outro laboratório farmacêutico, normalmente multinacional, cuja patente já está vencida. Similar: é uma medicamento que “copia” os chamados remédios de marca, propondo-se a manter equivalência terapêutica com os mesmo. FARMACOLOGIA Profª. Flávia Meneses Ação do fármaco Impressão causada pela substância num órgão, tecido ou em todo organismo. Ação qualitativa atividade local: este fármaco não precisa ser absorvido pelo organismo para atuar (ex. uso tópico) atividade geral: etiotrófica: age contra o agente que provoca a doença (ex. antibióticos). eletiva: atua eletivamente num determinado local do organismo, ou seja, atua de preferência em determinados setores. Ação quantitativa levemente modificadora ou metatrófica: ação passa desapercebida energética útil: concorre para a cura do doente. nociva: é prejudicial ao doente. FARMACOLOGIA Profª. Flávia Meneses Efeito do fármaco É a exteriorização da sua ação. Aplicação da injeção de adrenalina Acelera o ritmo cardíaco Ação do fármaco Força contrátil do músculo cardíaco Contrai os vasos Efeito benéfico: aumento de pressão arterial Efeito adverso: palidez, sudorese e cefaléia occipital ou suboccipital FARMACOLOGIA Profª. Flávia Meneses INTERAÇÕES DROGAS-NUTRIENTES Efeitos terapêuticos ou colaterais das medicações Interações drogas-nutrientes Estado nutricional Efeito das drogas Dieta, uso de suplementos, estado nutricional Toxicidade de uma droga Eficácia de uma droga FARMACOLOGIA Profª. Flávia Meneses Dose da droga administrada ABSORÇÃO Concentração da droga na circulação sistêmica DISTRIBUIÇÃO Droga nos tecidos de distribuição Droga metabolizada ou excretada Concentração da droga no local de ação Efeito farmacológico Resposta clínica Toxicidade Eficácia FARMACOLOGIA Profª. Flávia Meneses As interações drogas-nutrientes podem ser divididas em dois tipos: interações farmacodinâmicas Afetam a ação farmacológica da droga. interações farmacocinéticas Afetam a movimentação da droga para dentro, por toda parte ou para fora do corpo. FARMACOLOGIA FARMACOCINÉTICA Avalia o que o organismo faz com o fármaco: Profª. Flávia Meneses X FARMACODINÂMICA Avalia o que o fármaco faz no organismo: absorção do fármaco mecanismo de ação distribuição do fármaco efeitos bioquímicos biotransformação efeitos fisiológicos eliminação do fármaco Relação concentração-efeito Relação dose-concentração A resposta e a sensibilidade determinam a magnitude do efeito Determinam a rapidez e o tempo levado para a droga aparecer no órgão alvo de determinada concentração FARMACOLOGIA Profª. Flávia Meneses FARMACOCINÉTICA FARMACOLOGIA Profª. Flávia Meneses Farmacocinética Administração, Distribuição e Eliminação dos fármacos Administração Absorção Distribuição Biotransformação Eliminação Rins Fígado Depuração renal: Biotransformação do composto original eliminação da droga em um ou + metabólitos e/ou excreção da inalterada na urina droga inalterada na bile FARMACOLOGIA Administração Pela boca (via oral) Vantagens: mais conveniente, segura e barata. Absorvidos pelo trato gastrointestinal Profª. Flávia Meneses Farmacocinética FARMACOLOGIA Profª. Flávia Meneses Administração (continuação) Farmacocinética Por injeção sob a pela (via subcutânea): a agulha é inserida por baixo da pele. Depois de injetada, a droga chega aos pequenos vasos e é transportada pela corrente sangüínea. É utilizada para muitos medicamentos protéicos, como a insulina, que poderiam ser digeridos no trato gastrointestinal se fossem tomados pela boca. no músculo (via intramuscular): é preferível à via subcutânea quando há necessidade de maiores volumes do medicamento. É utilizada uma agulha mais comprida. na veia (via intravenosa) : pode ser mais difícil que as demais, especialmente em pessoas obesas. Seja em dose única ou em infusão contínua, é o melhor modo de administrar medicamentos com rapidez e precisão. FARMACOLOGIA Administração (continuação) Profª. Flávia Meneses Farmacocinética Via sublingual absorção direta pelos pequenos vasos sangüíneos ali situados. Atinge a circulação geral, sem passar através da parede intestinal e pelo fígado (ex. Nitroglicerina – alívio da angina). absorção incompleta e errática. Inseridos no reto (via retal) medicamento + substância cerosa dissolvem-se depois da inserção no reto. rápida absorção (revestimento delgado do reto e de abundante irrigação sangüínea). utilizado para pessoas que não podem tomar o medicamento por via oral em razão de náuseas, impossibilidade de engolir ou alguma restrição à ingestão (p.ex. após cirurgia). FARMACOLOGIA Administração (continuação) Instilados no olho (via ocular) Aplicados à pele para efeito local (tópico) para efeito sistêmico (transdérmica) aplicação de um emplastro à pele penetração na pele corrente sanguínea liberação lenta e contínua (horas ou dias) irritação da pele Por borrifação dentro do nariz (via nasal) dentro da boca (inalação) Profª. Flávia Meneses Farmacocinética FARMACOLOGIA Profª. Flávia Meneses Farmacocinética Absorção É o processo do movimento da droga do local da administração para a corrente sanguínea. Este processo é dependente de: via de administração; da substância química da droga e a sua capacidade de cruzar membranas biológicas; da taxa de esvaziamento gástrico (para drogas administradas oralmente) e movimento gastrointestinal; da qualidade da formulação do produto. O alimento, componentes alimentares e suplementos nutricionais podem interferir no processo de administração, pp. Quando a droga é administrada oralmente. FARMACOLOGIA Distribuição Profª. Flávia Meneses Farmacocinética Ocorre quando a droga deixa a circulação sistêmica e se desloca para várias regiões do corpo. as áreas corporais de distribuição variam com as diferentes drogas (depende da substância química de da capacidade de cruzar as membranas biológicas); a taxa e extensão de fluxo sanguíneo para um órgão e tecido afetam a quantidade de droga que atinge a área; muitas drogas são altamente ligadas a proteínas plasmáticas (p.ex. albumina). A fração ligada a droga não deixa a vasculatura não produz efeito farmacológico. Apenas a fração não ligada é capaz de produzir um efeito no órgão-alvo. FARMACOLOGIA Profª. Flávia Meneses Biotransformação (=metabolismo) Farmacocinética Ocorre principalmente no fígado, apesar de outros órgãos contribuírem em menor grau. Ativação da droga (ativar drogas originalmente inativas; alterar perfil farmacocinético; formar metabólitos ativos); Inativação da droga (detoxificar; inativar compostos ativos); Facilitar a excreção (formar produtos mais polares; formar produtos menos lipossolúveis). Citocromo P450 Alimentos ou suplementos dietéticos que aumentam ou inibem a atividade deste sistema enzimático podem alterar a taxa ou extensão do metabolismo da droga. FARMACOLOGIA Profª. Flávia Meneses FATORES QUE AFETAM A BIOTRANSFORMAÇÃO DOS FÁRMACOS FARMACOLOGIA Excreção Profª. Flávia Meneses Farmacocinética Ocorre principalmente por via renal, seja por filtração glomerular ou secreção tubular. Em menor grau, as drogas podem ser eliminadas na bile e em outros fluidos corporais. * Em certos casos, uma alteração no pH da urina pode fazer com que drogas que atingiram o túbulo renal retornem à corrente sanguínea (reabsorção tubular). * A dose recomendada de uma droga pressupõe função normal do fígado e rim. Clearance Represente o volume (ml ou L) de sangue que é eliminado pelos rins num determinado período de tempo (min, h). Meia vida (t ½) É o tempo necessário para que a concentração plasmática de determinado fármaco seja reduzida até a metade do seu nível de estado de equilíbrio. FARMACOLOGIA Profª. Flávia Meneses FARMACODINÂMICA FARMACOLOGIA Profª. Flávia Meneses Farmacodinâmica PRINCÍPIOS DA FARMACODINÂMICA (o que o fármaco faz ao organismo) ligação droga – receptor Alterações bioquímicas ou fisiológicas que modificam as funções celulares. AÇÃO EFEITO Específica: combate diretamente a causa das doenças (ex. antibióticos) Inespecífica: somente alivia as manifestações (ex. analgésicos) Conseqüência da ação, clinicamente observável ou mensurável. FARMACOLOGIA Profª. Flávia Meneses Farmacodinâmica AÇÃO Sítios de ação Local de atuação de determinado fármaco. Receptores farmacológicos “Qualquer componente biológico que interage, especificamente, com uma molécula de droga, produzindo um efeito.” FARMACOLOGIA Profª. Flávia Meneses Farmacodinâmica FORÇAS DE INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR Forças Fracas Pontes de H, Van der Waals, Ligações Eletromagnéticas, etc. Reversibilidade dos efeitos do fármaco, após rompimento do complexo FR. Ideal para fármacos que atuem nos receptores do nosso organismo. FARMACOLOGIA Profª. Flávia Meneses Farmacodinâmica FORÇAS DE INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR Forças Relativamente mais Fortes Ligações Covalentes Exercem ação tóxica (prolongada) contra organismos patogênicos e outras células estranhas ao nosso organismo. QUIMIOTERÁPICOS FARMACOLOGIA Profª. Flávia Meneses Farmacodinâmica Teoria de Ariëns (1954) – Teoria da atividade intrínseca Para produzir efeito não é necessária somente a formação do complexo F-R. O efeito farmacológico é proporcional à: Afinidade do fármaco pelo receptor para formar o complexo F-R (CLARK) Atividade intrínseca ( ) é uma medida da capacidade do fármaco em produzir um efeito farmacológico quando ligada ao seu receptor (podendo variar de 0 a 1). Drogas agonistas Quando a droga ativa ou estimula seus receptores, disparando uma resposta que aumenta ou diminui a função celular. Possuem as duas propriedades: AFINIDADE (devem ligar-se efetivamente aos seus receptores) e ATIVIDADE INTRÍNSECA (complexo F-R deve ser capaz de produzir uma resposta no sistema-alvo). FARMACOLOGIA Agonistas Totais Profª. Flávia Meneses Farmacodinâmica Têm afinidade pelo receptor Produzem efeito máximo ( = 1) Podem produzir efeito máximo ocupando pequeno número de receptores. Mesmo em pequenas doses podem produzir resposta máxima (de acordo com sua eficácia) Agonistas Parciais Têm afinidade pelo receptor NÃO produzem efeito máximo (0< <1) Também são denominados antagonistas parciais, porque impedem que um agonista total se ligue ao receptor desencadeando seu efeito máximo. FARMACOLOGIA Drogas antagonistas Profª. Flávia Meneses Farmacodinâmica Quando a droga se liga ao receptor, bloqueia o acesso ou a ligação dos agonistas a seus receptores. São utilizados principalmente no bloqueio ou diminuição das respostas celulares aos agonistas (comumente neurotransmissores) normalmente presentes no corpo. Ex. agonista dos receptores adrenérgicos albuterol (relaxa os músculos lisos dos bronquíolos) - antagonista dos receptores colinérgicos ipratrópio (bloqueia o efeito broncoconstritor da acetilcolina). Apresenta AFINIDADE. Pouca ou nenhuma ATIVIDADE INTRÍNSECA (sua função consiste em impedir a interação das moléculas agonistas com seus receptores). FARMACOLOGIA Profª. Flávia Meneses Farmacodinâmica INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR FARMACOLOGIA Profª. Flávia Meneses Farmacodinâmica INTERAÇÃO FÁRMACO – RECEPTOR FARMACOLOGIA Profª. Flávia Meneses Farmacodinâmica RELAÇÃO ENTRE A DOSE DO FÁRMACO E A RESPOSTA CLÍNICA Potência Refere-se à quantidade de medicamento (expressa em mg) necessária para produzir um efeito, como o alívio da dor ou a redução da pressão sangüínea. Ex. 5mg da droga B alivia a dor com a mesma eficiência que 10mg da droga A. Eficácia Refere-se à resposta terapêutica máxima potencial que um medicamento pode produzir. Ex. Diurético Furosemida elimina muito mais sal e água por meio da urina, que o diurético Clorotiazida.
