FARMACOLOGIA
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Farmacologia Aula inaugural 1 CARGA HORÁRIA : 80 hrs WALLACE BORGES PACHECO 2 ABORDAR DE MODO SEQUENCIAL OS MECANISMOS BÁSICOS NECESSÁRIOS A COMPREENSÃO DO MECANISMO DE AÇÃO EFEITOS REAÇÕES ADVERSAS AO MEDICAMENTO(RAM) DOS PRINCIPAIS FÁRMACOS 3 AULAS: TEÓRICAS: TODOS OS ALUNOS (AB) PRÁTICAS: TURMA A TURMA B 4 1. FARMACOLOGIA ILUSTRADA CHAMPE 2. FARMACOLOGIA – Básica & Clínica BERTRAM G, KATZUNG GUANABARA KOOGAN, 6a edição 3. FARMACOLOGIA – SERIE INCRIVELMENTE FÁCIL 5 Farmacologia Como ciência é uma Disciplina relativamente nova Sendo reconhecida pela primeira vez na Alemanha - meados do séc. XVII 6 Farmacologia Até os anos 20 predominou o uso de produtos naturais principalmente originados de plantas 7 Ponto Fundamental O EMPREGO DE DROGAS PELO HOMEM VEM DO SEU DESEJO EM 1. MELHORAR SUA QUALIDADE DE VIDA 2. ALIVIAR OU SE POSSÍVEL ABOLIR A DOR PROLONGAR A VIDA 8 HISTÓRICO O DESCONHECIMENTO DAS CAUSAS DOS MALES DOS SOFRIMENTOS COMO EVITÁ-LOS Levou os homens a considerar as enfermidades como produto de influências sobrenaturais 9 10 registros 1. 2700aC = PentSao tratado chinês sobre ervas 2. 2200aC = Código de Hamurabi mencionava punições para a prática inadequada exercida por “médicos” 1550aC = Papiro de Ebers decreve numerosas doenças e cita cerca de 829 prescrições 450aC = Hipócrates por suas idéias é considerado o Pai da medicina 11 O QUE É FARMACOLOGIA PALAVRA DE ORIGEM GREGA PHARMAKON = DROGA LOGOS = ESTUDO FARMACOLOGIA PODE SER DEFINIDA COMO O ESTUDO DO MECANISMO PELO QUAL A FUNÇÃO DOS SISTEMAS VIVOS É AFETADA PELA AÇÀO DOS FÁRMACOS 12 SINONÍMIA 1 DROGA 2 REMÉDIO 3. MEDICAMENTO 4. FÁRMACO 13 MEDICAMENTO PRODUTO FARMACÊUTICO TÉCNICAMENTE ELABORADO MAGISTRAL: QUANDO PREPARADO MEDIANTE MANIPULAÇÃO EM FARMÁCIAS À PARTIR DE FÓRMULA PRECRITA PELO MÉDICO OFICINAL: QUANDO O MEDICAMENTO CORRESPONDE A FORMULAÇÕES DESCRITAS NA FARMACOPÉIA O MEDICAMENTO É COMERCIALIZADO JÁ FORMULADO 14 DAS DROGAS 1. NOME QUÍMICO: N - ( 4-HIDROXIFENIL ) ACETAMIDA 2. NOME GENÉRICO: ACETAMINOFEN 3. NOME DE MARCA OU FANTASIA ( ® ) TYLENOL 15 GENÉRICOS é idêntico ao remédio RANITIDINA medicamento Genérico Lei 9787/99 500mg venda sob Prescrição médica Laboratório SIMILARES é uma cópia do remédio RANITIDINAou nome de fantasia ZYLIUM 500 mg venda sob prescrição médica Laboratório MARCA é produzido pelo laboratório ANTAK ® princípio ativo ranitidina 500mg venda sob prescição médica Laboratório 16 O ESTUDO DOS FÁRMACOS MATÉRIA MÉDICA: ESTUDA ORIGEM, COMPOSIÇÃO E IDENTIFICAÇÃO DAS DROGAS FARMACOGNOSIA:ESTUDA AS PROPRIEDADES FISICOQUIMICAS DAS DROGAS FARMACOCINÉTICA:ESTUDA OS PRINCÍPIOS QUE REGEM A CINÉTICA DAS DROGAS NO ORGANISMO FARMACODINÂMICA:ESTUDA O MECANISMO DE AÇÃO DAS DROGAS FARMACOTERAPIA:SE OCUPA DO ESTUDO SOBRE APLICAÇÀO DAS DROGAS NA PROFILAXIA, TRATAMENTO E DIAGNÓSTICO 17 ALVO PARA AÇÃO DAS DROGAS NORMALMENTE O ALVO PRIMÁRIO ENVOLVIDO NA AÇÀO DOS FÁRMACOS SÃO PROTEÍNAS 1. ENZIMAS ( FISOSTIGMINE ) 2. CARREADORES ( ANTIDEPRESSIVOS ) 3. CANAIS IÔNICOS (ANESTÉSICOS LOCAIS) 4. RECEPTORES ( ACETILCOLINA ) 5. ESTRUTURAIS ( COLCHICINA ) 18 CICLO BIOLÓGICO Nasc. Pub SOBREVIDA Ad Clim MORTE DEPENDE DE FATORES AMBIENTAIS E BIOLÓGICOS 19 AÇÃO 1. ESPECÍFICA AGRANDE MAIORIA DAS DROGAS INTERAGEM COM MOLÉCULAS ESPECÍFICAS DO CORPO [RECEPTOR] * 2. INESPECÍFICA OUTRAS NÃO INTERAGEM COM NENHUM COMPONENTE DO ORGANISMO ATIVA] 20 ORIGEM 1. 2. ALGUMAS SÃO PRODUZIDAS NO PRÓPRIO CORPO: HORMÔNIOS AUTACÓIDES NEUROTRANSMISSORES ENZIMAS OUTRAS NÃO SÃO PRODUZIDAS NO ORGANISMO XENOBIÓTICAS 21 NATUREZA FÍSICA DAS DROGAS SÓLIDAS LÍQUIDAS VOLÁTEIS GASOSAS IMPORTÂNCIA FATOR DETERMINANTE NA ESCOLHA DA VIA DE ADMINISTRAÇÀO 22 TAMANHO DA DROGA PROPRIEDADES FÍSICOQUÍMICAS O TAMANHO: VARIA DESDE UM PEQUENO ÍON COMO O DO LÍTIO [PM = 7 ] ATÉ UMA GRANDE MOLÉCULA COMO ALTEPLASE UMA PROTEÍNA [PM = 59.050] PROPRIEDADES: HIDROSSOLÚVEL , POLAR, APOLAR, LIPOSSOLÚVEL FATOR DE TERMINANTE IMPORTÂNCIA NA ESCOLHA DA VIA DE ADMINISTRAÇÃO 23 FORMA DA DROGA A FORMA DA DROGA DEVE SER TAL QUE PERMITA A LIGAÇÃO DA DROGA AO RECEPTOR CONFERE ESPECIFICIDADE SELETIVIDADE ATENÇÃO PARA QUIRALIDADE 24 Desenvolvimeno de novas drogas processo de seleção Identificação do centro ativo Identificação do(s) receptor(s) efeitos resultates da interação droga/recptor Optimização da estrutura Screening em sistemas conhecidos 25 “VIDA DE UM FÁRMACO” TEMPO PERIODO DESCOBERTA DROGA Estudos Pré-clínico testes em labs. idea PERIODO DESENVOLVIMENTO DO FÁRMACO Testes clínicos IND NDA Novas indicações sÍntese In vitro comercialização MARKETING & LINHA DE PRODUÇÀO lançamento Novas Formas dosagens e in vivo fase I - II - III Fase IV novos estudos 26 DEPOIS DOS ENSAIOS PRÉ-CLÍNICOS PERÍODO CLÍNICO NOS ESTADOS UNIDOS DEPOIS QUE UMA DROGA É CONSIDERADA APTA A SER ESTUDAD EM SERES HUMANOS DEVE-SE FAZER AO FDA UMA “NOTICE OF CLAIMED INVESTIGATIONAL FOR A NEW DRUG’’ = IND PETIÇÃO PARA INVESTIGAR UMA NOVA DROGA REQUER: a. INFORMAÇÃO SOBRE A COMPOSIÇÃO E A ORIGEM DA DROGA b. INFORMAÇÕES SOBRE SUA FABRICAÇÃO c. TODOS OS DADOS DOS ESTUDOS EM ANIMAIS d. PLANOS E PROTOCOLOS CLÍNICOS e. NOMES E CREDENCIAIS DOS MÉDICOS PESQUISADORES 27 PESQUISA FARMACOLÓGICA: RESUMO ENVOLVE QUATRO FASES FASE I : DEFINE SEGURANÇA FASE II: DEFINE EFICÁCIA E POSOLOGIA FASE III: VERIFICA EFICÁCIA E REAÇÕES ADVERSAS FASE IV: COMERCIALIZAÇÃO FARMACOVIGILÂNCIA 28 FASE CLÍNICA: Primeira administração em humanos Empregar um pequeno número de voluntários [ em geral de 20 – 80 ] Avaliar seus efeitos e reações adversas em voluntáruios saudáveis. Se a droga for tóxica empregar em indivíduos com doenças. Avaliar a farmacocinética, metabolismo e segurança Testes simples 29 Desenvolvimento FASE 3 AMPLIAÇÃO DOS EXPERIMENTOS ENVOLVENDO UM GRANDE NÚMERO DE PACIENTES. OS ESTUDOS VISAM PRINCIPALMENTE AVALIAR A EFICÁCIA, SEGURANÇA, REAÇÕES ADVERSAS E COMPARAR COM OUTROS FÁRMACOS JÁ CONHECIDOS. EM GERAL ADOTA-SE TESTES DUPLO-CEGO. 30 Desenvolvimento de novas drogas [ NDA = new drug application ] Todos os dados obtidos nas fase pré-clínica e clínica são submtidas ao FDA para avaliação Revisão leva alguns anos. Aprovação baseia-se Eficácia Toxicidade Necessidade 31 Desenvolvimento Fase IV – Farmacovigilância post marketing Monitorar a eficácia e segurança durante o emprego clínico. 32 SISTEMAS TERAPÊUTICOS 1. ESPECÍFICO 2. SUPORTE 3. PLACEBO 4. EMPÍRICO 5.TESTE 33 NO EMPREGO RACIONAL DE UM FÁRMACO I OS PROFISSIONAIS DE SAÚDE DEVEM SEMPRE TENTAR CHEGAR AO DIAGNÓSTICO E ASSIM PODER EMPREGAR SE POSSÍVEL O REGIME TERAPÊUTICO ESPECÍFICO 34 EMPREGO RACIONAL DE UM FÁRMACO II OS PROFISSIONAIS DE SAÚDE DEVEM: CONHECER O FÁRMACO SEUS EFEITOS: PRIMÁRIOS SECUNDÁRIOS COLATERIAS 35 36
