Apresentação do PowerPoint

INCRETINOMIMÉTICOS
Mozart Moreira Neto
INCRETINOMIMÉTICOS
 Gliptinas ou análogos do GLP1;
 Hormônio produzido no TGI, em resposta à
alimentação;
 Diversas ações no organismo
Fisiopatologia
Benefícios x malefícios
 Aumento da massa de células
beta pancreáticas;
 Redução de peso;
 Menor risco de hipoglicemia;
 Redução de PAS;
 Efeitos colaterais:
 Náuseas e vômitos;
 Diarreia.
 Alto custo;
 Medicação injetável.
INIBIDORES DA DPP-IV
Guilherme Henrique de Oliveira Silva
INIBIDORES DA DPP-IV
O que inviabiliza o uso terapêutico do GLP-1 nativo é a sua vida média plasmática
extremamente curta (menor que 3 min) devida a sua rápida degradação pela enzima
dipeptidilpeptidase 4 (DPP-IV). Para contornar essa limitação foram seguidas três
estratégias:
• O desenvolvimento de agonistas do receptor do GLP-1
• A síntese de análogos do GLP-1 resistentes à inativação enzimática
(incretinomiméticos)
• A criação de agentes inibidores da DPP-IV (também chamados de Gliptinas)
INIBIDORES DA DPP-IV
INIBIDORES DA DPP-IV
Mecanismos de ação: Bloqueiam a DPP-IV, aumentam o GLP-1, que:
• Inibe liberação de Glucagon
• Retarda o esvaziamento gástrico  saciedade
• Regeneração de células Beta-pancreáticas
• Melhoria da tolerância à glicose
INIBIDORES DA DPP-IV
(MEDICAMENTOS)
Alogliptina
Nesina® (6,25 – 12,5 – 25 mg)
Takeda Pharma
Nesina® Met (12,5/500; 12,5/850; 12,5/1000)
INIBIDORES DA DPP-IV
(MEDICAMENTOS)
As dose preconizadas para os inibidores da DPP-IV são:
• Sitagliptina (Januvia®): 100 mg, uma vez ao dia.
• Vildagliptina (Galvus®): 50 mg, duas vezes ao dia.
• Saxagliptina (Onglyza®): 5 mg, uma vez ao dia
• Alogliptina (Nesina®): 25 mg, uma vez ao dia.
• Linagliptina (Trayenta®): 5 mg, uma vez ao dia.
* Essas doses devem ser reduzidas para a metade na presença de insuficiência renal
com depuração de creatinina menor que 50 mL/min e para um quarto da dose habitual
se a depuração for menor que 30 mL/min.
** No caso da Linagliptina (Trayenta®) a dose é de 5 mg uma vez ao dia sem
necessidade de correção por insuficiência renal.
INIBIDORES DA DPP-IV X HbA1C
POTENCIAL DE REDUÇÃO DA HbA1C EM PACIENTES COM DM 2
INCRETINOMIMÉTICOS X
INIBIDORES DA DPP-IV
INIBIDORES DA DPP-IV:
CARACTERÍSTICAS
•
Indicados para o tratamento do diabetes do tipo 2 em monoterapia ou em
terapia combinada com outros agentes orais / insulina.
• 2º droga em idosos (1º é Metformina): pois não altera o peso e não causa
hipoglicemia.
• A chance de hipoglicemia é baixa pois, o aumento da secreção de insulina é
dependente da hiperglicemia.
• São usados VO.
INIBIDORES DA DPP-IV: DESVANTAGENS
E EFEITOS COLATERAIS
• Preço: são medicações caras, não são disponibilizadas pelo SUS (R$ 119,00  30 cps;
R$ 138,96 58 cps; R$ 85,37  28 cps; R$ 90,00  28 cps; R$ 61,73  30 cps)
• Boa tolerabilidade, os efeitos colaterais são raros, mas podem causar: nasofaringite,
cefaleia, edema periférico, náuseas e diarreia (<10% dos casos).
INIBIDORES DA DPP-IV
REFERÊNCIAS
Diretrizes SBD –2015/2016